АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

б) Синтетические наркотические анальгетики

Прочитайте:
  1. I. ОПИОИДНЫЕ (НАРКОТИЧЕСКИЕ) АНАЛЬГЕТИКИ
  2. I. Опиоидные анальгетики.
  3. I. Опиоидные анальгетики.
  4. I.Опиоидные анальгетики.
  5. II. НЕОПИОИДНЫЕ (НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ) АНАЛЬГЕТИКИ
  6. II. Полусинтетические пенициллины
  7. II.Неопиоидные анальгетики (ЛВ из других фармакологических групп, обладающие болеутоляющим действием)
  8. А) Анальгетики-антипиретики
  9. А) Природные наркотические анальгетики
  10. Алкалоиды–производные фенантренизохинолина и их синтетические аналоги.

■ ПРОМЕДОЛ (Promedolum)

1 мл раствора для инъекций содержит тримеперидина 0,01 или 0,02 г.

Фармакологическое действие. Анальгезирующее, спазмо­литическое, утеротонизирующее, снотворное. Стимулирует опиатные рецепторы, расслабляет гладкую мускулатуру.

Показания к применению. Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, послеоперационный период и др.), подготовка к операции, роды (обезболивание).

Способ применения и дозы. П/к или в/м, по 1 мл; макси­мальные дозы для взрослых: разовая — 0,04 г, суточная -0,16 г.

Противопоказания. Дыхательная недостаточность.

Побочные действия. Тошнота, рвота, слабость, головокру­жение. Возможно развитие лекарственной зависимости.

Форма выпуска, в упаковке 5 ампул по 1 мл, или в шприц-тюбиках (только для 2% -ного раствора) по 1 мл.

■ ТРАМАДОЛ (Tramadol)

1 капсула содержит 50 мг трамадола гидрохлорида.

1 млраствора (40 капель) содержит 100 мг трамадола гидро­хлорида.

1 ампула (по 1 мл или 2 мл) содержит 50 мг или 100 мг трамадола гидрохлорида.

1 суппозиторий содержит 100 мг трамадола гидрохлорида.

Фармакологическое действие. Анальгетик с выраженным центральным действием.

Показания к применению. Болевой синдром сильной и сред­ней интенсивности, например, при травмах (раны, переломы). Сильные невралгии. Боли при опухолях и инфаркте миокарда. Проведение болезненных диагностических и терапевтических манипуляций.

Способ применения и дозы. Дозы подбираются индивидуально с учетом интенсивности болей. Внутривенные инъекции вводят очень медленно или в виде инфузии. Максимальная суточная доза всех форм препарата не должна превышать 400 мг.

 

Возраст Суточная доза
Взрослые и дети старше 14 лет
Инъекции 50 мг/1 мл или 10 мг/2 мл 3-4 х 50-100 мг в/в, в/м, п/к или в виде инфузии
Капсулы 50 мг 3-4 х1-2 капсуле
Капли 40 капель = 100 мг/1мл 3-4x20-40 капель
Суппозитории 100 мг 3-4 х 1 суппозиторию
Дети от 1 года до 14 лет
Капли или инъекции 3-4х1-2мг/кг

Интервал между дозами — 4-6 часов. При нарушении фун­кции почек или печени необходимо индивидуально подобрать дозу. Трамадол нельзя применять дольше, чем это необходимо для лечения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа­рату. Ранний детский возраст (до 1 года). Трамадол нельзя назначать при остром отравлении алкоголем, снотворными, анальгетиками и другими веществами, действующими на цент­ральную нервную систему. С осторожностью назначают боль­ным с повышенной чувствительностью к опиатам и больным пожилого возраста. Больные с судорогами центрального генеза в анамнезе должны в период лечения препаратом находиться под строгим медицинским контролем. При длительном лечении трамадолом может развиться зависимость. У больных с нарушения­ми функции почек (клиренс креатинина 5-30 мл/мин) период полувыведения трамадола в 1,5-2 раза больший, чем у здоро­вых добровольцев, поэтому в начале лечения им рекомендуется соблюдать двойной интервал между двумя последующими доза­ми. У больных с нарушениями функции печени клиренс трама­дола снижается, концентрация в сыворотке увеличивается, а пе­риод полувыведения удлиняется, поэтому рекомендуется снижать Дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

Трамадол нельзя комбинировать с ингибиторами МАО. При Одновременном приеме препаратов, действующих на централь­ную нервную систему, возможно синергическое действие в фор­ме повышенной седации, а также усиление анальгетического эффекта.

Беременным женщинам препарат назначают только по строгим показаниям. При лечении препаратом в период кормления грудью следует учитывать, что около 1% препарата проникает в молоко.

Препарат оказывает выраженное влияние на психофизичес­кие способности, поэтому во время лечения нельзя управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Побочные действия. Повышенное потоотделение, головокру­жение, тошнота, рвота, сухость во рту, утомляемость. Редко — сердцебиение, ортостатическая гипотония или кардиоваскулярный коллапс, иногда — судороги.

При значительном превышении предписанных доз может наступить угнетение дыхательной функции и иногда — судо­роги. При угнетении дыхательной функции назначают налоксон, а при судорогах — диазепам внутривенно.

Форма выпуска. 20 капсул по 50 мг, 10 мл капель (100 мг/1 мл) 5 ампул по1 мл (50 мг/l мл), 5 ампул по 2 мл (100 мг/1 мл). 5 суппозиториев по 100 мг.

■ ФЕНТАНИЛ (Fentanyl)

Синонимы: Сентонил, Fentanil, Fentanylcitrat, Fentanyli citras, Fentanyl citrate, Fentanest, Haldid, Leptanal, Sentonyl, Sublimaze.

1 ампула содержит фентанила 0,5мг.

Фармакологическое действие. Анальгезирующее (опиоидное). Стимулирует опиатные рецепторы ЦНС, блокирует пере­дачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевид­ному комплексу; повышает порог болевой чувствительности и активность антиноцицептивной системы.

Показания к применению. Премедикация перед хирурги­ческими операциями, вводный наркоз, послеоперационная ане­стезия, нейролептанальгезия.

Способ применения и дозы. В/в, в/м. Для премедикации и в послеоперационном периоде в/м — по 0,05-0,1 мг, детям — 0,002 мг/кг; для вводного наркоза — в/в 0,1-0,2 мг; нейро­лептанальгезия — в/в 0,2—0,6 мг (введение повторяют через каждые 20 мин); при операциях на открытом сердце — 0,05-0,1 мг/кг.

Противопоказания. Угнетение дыхательного центра, внут­ричерепная гипертензия, кесарево сечение.

Побочные действия. Угнетение дыхания, брадикардия, крат­ковременная ригидность мышц (в том числе грудных).

Закись азота усиливает влияние на мышечную ригидность, трициклические антидепрессанты и препараты, угнетающе ЦНС — на дыхательный центр.

Форма выпуска. Раствор для инъекций в ампулах по 10 мл, в коробке 50 ампул.

■ ДЮРОГЕЗИК МАТРИКС (Durogesic Matrix)

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС). Выпуска­ется в пяти модификациях различной силы действия, состав которых одинаков при расчете на единицу площади ТТС. Сис­темы площадью 5,25, 10,5, 21,0, 31,5 и 42,0 см2 разработаны для высвобождения в системный кровоток 12,5, 25, 50, 75 и 100 мкг фентанила в час, что составляет приблизительно 0,3, 0,6, 1,2, 1,8 и 2,4 мг в сутки. Остальные компоненты системы не обладают фармакологической активностью.

Активное вещество — фентанил (ТТС 12,5 мкг/ч содержит 2,1 мг фентанила, ТТС 25 мкг/ч содержит 4,2 мг фентанила, ТТС 50 мкг/ч содержит 8,4 мг фентанила, ТТС 75 мкг/ч содер­жит 12,6 мг фентанила, ТТС 100 мкг/ч содержит 16,8 мг фен­танила). Вспомогательные вещества: подложка — сополимер полиэтилентерефталата (ПЭТ) и этиленвинилацетата (ЭВА); адгезивный слой — полиакрилат (Duro-Tak 87-4287); защитная пленка — силиконизированный полиэтилентерефталат (ПЭТ).

Фармакологические свойства. Повышает активность анти­ноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствитель­ности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипотала­муса, миндалевидному комплексу. Основными терапевтически­ми эффектами препарата являются обезболивающий и седативный. Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный центр. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в том числе мочеиспускательно­го канала, мочевого пузыря, сфинктера Одди), снижает перис­тальтику кишечника, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Практически не оказывает влияния на артериальное давление (АД), снижает почечный кровоток, вкрови повышает содержание амилазы и липазы. Способствует наступлению сна. Вызывает эйфорию. Скорость развития лекар­ственной зависимости и толерантности к анальгетическому дей­ствию имеет значительные индивидуальные различия.

Показания к применению. Хронический болевой синдром сильной и средней выраженности.

Способ применения и дозы. Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и должна регулярно оцениваться после аппликации ТТС. Дюрогезик Матрикс сле­дует наносить строго по инструкции.

Для подбора дозы используют ТТС Дюрогезик Матрикс 12 5 мкг/ч. ТТС Дюрогезик Матрикс следует заменять новой каж­дые 72 часа. Доза подбирается индивидуально в зависимости от достижения необходимого обезболивания. Если после апплика­ции начальной дозы адекватное обезболивание не достигнуто, то через 3 дня доза может быть увеличена. Далее дозу можно увеличивать через каждые 3 дня. Обычно за один раз доза уве­личивается на 12,5 мкг/ч или 25 мкг/ч, однако необходимо учи­тывать состояние пациента и потребность в дополнительном обез­боливании (пероральные дозы морфина 45 мг/сут и 90 мг/сут примерно эквивалентны дозам препарата Дюрогезик Матрикс 12,5 мкг/ч и 25 мкг/ч соответственно). Для достижения дозы более 100 мкг/ч могут одновременно использоваться несколько ТТС. Пациентам периодически могут требоваться дополнитель­ные дозы анальгетиков короткого действия при возникновении «прорывающихся» болей. Некоторым пациентам могут потре­боваться дополнительные или альтернативные способы введения опиоидных анальгетиков при использовании дозы препарата Дюрогезик Матрикс, превышающей 300 мкг/ч.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к фентанилу или к адгезивным веществам, входящим в состав систе­мы. Детский возраст до 18 лет. Угнетение дыхательного цент­ра, в том числе острое угнетение дыхания. Острая боль или пос­леоперационные боли, требующие короткого периода лечения. Беременность и период лактации. Диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами. Токсическая диарея. Раздраженная, облученная или поврежденная кожа в месте аппликации.

Побочное действие. Сонливость, бессонница, головокруже­ние, тревожное состояние, депрессия, непроизвольные мышеч­ные сокращения, гипоэстезия, спутанность сознания, галлюци­нации, эйфория, ажитация, судороги (включая клонические судороги и большой эпилептический припадок), амнезия, го­ловная боль, тремор, парестезия. Зевота, ринит, угнетение ды­хания (в том числе дыхательная недостаточность, апноэ и брадипноэ), гиповентиляция, диспноэ. Тошнота, рвота, запор, анорексия, боли в области живота, диспепсия, сухость во рту, диарея. Тахикардия, брадикардия, повышение или снижение артериального давления. Спазм мочеточников, задержка мочи, зуд, сыпь, анафилактический шок, анафилактические реак­ции, анафилактоидные реакции. Конъюнктивит, ощущение из­менения температуры тела, усиленное потоотделение, усталость, недомогание, гриппоподобные симптомы, периферические оте­ки, астения, «синдром отмены», эритема, половая дисфункция, реакции в месте аппликации.

Как для других опиоидных анальгетиков, при повторном применении препарата Дюрогезик Матрикс может развиваться физическая и психическая зависимость и толерантность. При переходе от ранее принимаемых наркотических анальгетиков к применению препарата Дюрогезик Матрикс или в случае вне­запного прекращения терапии возможны симптомы, характер­ные для отмены опиоидов (тошнота, рвота, диарея, тревожное состояние, озноб).

Формы выпуска. По 1ТТС в пакете из комбинированного материала (полиэтилентерефталат, полиэтилен низкой плотно­сти, алюминиевая фольга). По 5 пакетов вместе с инструкцией по применению вложены в картонную пачку.

■ БУТОРФАНОЛ (Butorphanol)

Синонимы: Морадол, Moradol, Stadol, Torate, Torbugesic, Torgesic, Torbutrol, Verstadol.

Фармакологическое действие. Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, произ­водное фенантрена. Является агонистом опиоидных рецепторов класса каппа- и смешанным антагонистом мю-опиоидных ре­цепторов.

Оказывает противокашлевое и седативное действие, стиму­лирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС).

Показания к применению. Умеренный и выраженный бо­левой синдром различной этиологии (в том числе послеопера­ционные боли, во время родов), премедикация при общей анес­тезии, в качестве компонента внутривенного наркоза.

Способ применения и дозы. Доза подбирается индивиду­ально в зависимости от показаний и клинической ситуации.

При в/м введении разовая доза составляет 2 мг, при необхо­димости — до 4 мг. При в/в введении разовая доза составляет 1-2 мг. Интраназально разовая доза — 1—2 мг.

Противопоказания. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность (кроме подготовки к родам), лакта­ция (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к буторфанолу.

Побочные действия. Сонливость, головокружение, спутан­ность сознания, головные боли, чувство тревоги, эйфория, не­рвозность, парестезии, возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения; при интраназальном применении воз­можна бессонница. Тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастрии. Увеличение ЧСС, артериальная гипотензия, артери­альная гипертензия. Кожный зуд, кожная сыпь. Повышенное потоотделение, нарушение остроты зрения, нарушение моче­испускания, при интраназальном применении возможны отеч­ность слизистой оболочки носовой полости.

Форма выпуска. В ампулах по 1 мл, содержащих по 0,002 г (2 мг) буторфанола тартрата, в упаковке по 50 штук.

 


Дата добавления: 2015-08-26 | Просмотры: 736 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.006 сек.)