 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Препараты бензилпенициллинаСоли бензилпенициллина обладают рядом общих свойств. Прежде всего они имеют одинаковый спектр бактерицидного противомикробного действия. Наиболее чувствительны к ним возбудители септических инфекций (стрепто- и стафилококки), крупозной пневмонии (пневмококки), эпидемического менингита (менингококки), гонореи (гонококки), газовой гангрены и столбняка (клостридии), сифилиса (бледная спирохета), а также возбудители дифтерии и сибирской язвы (дифтерийная и сибиреязвенная палочки). Соли бензилпенициллина предназначены только для парентерального применения. При приеме внутрь они разрушаются в желудке под влиянием хлористоводородной кислоты. В процессе терапии к препаратам бензилпенициллина развивается устойчивость некоторых микроорганизмов, в связи с чем эффективность этих препаратов значительно уменьшается. Особенно быстро устойчивость развивается у стафилококков. Обнаружено, что причиной устойчивости к бензилпенициллину является способность микроорганизмов вырабатывать пенициллиназу — специфический фермент, разрушающий бензилпенициллин. Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium) применяетсядля лечения гнойных поражений различных органов и тканей (абсцессы, флегмоны, остеомиелит, раневые инфекции, гнойные плевриты и др.), сепсиса, септического эндокардита, очаговой и крупозной пневмонии, бронхитов, ангин, дифтерии, сибирской язвы, эпидемического менингита, некоторых венерических болезней (сифилис, гонорея) и других инфекционных заболеваний, вызванных чувствительной к бензилпенициллину микрофлорой. При внутримышечном введении препарат накапливается в крови в максимальных количествах через 30—60 мин и практически полностью выводится из организма через 3— 4 ч, поэтому внутримышечные инъекции препарата необходимо производить через каждые 3;—4 ч. При тяжелых септических состояниях растворы препарата вводят в вену. Бензилпенициллина натриевая соль плохо проходит под оболочки мозга, поэтому при менингитах наряду с внутримышечными инъекциями иногда прибегают к введению препарата непосредственно под оболочки мозга (эндолюмбально). При плевритах, перитонитах и артритах препарат можно назначать для введения в соответствующие полости тела — плевральную, брюшную, суставные. В ряде случаев (при гнойных поражениях кожи и слизистых оболочек) препарат назначают наружно. Растворы препарата готовят непосредственно перед употреблением, соблюдая правила асептики. Для внутримышечного введения препарат растворяют в воде для инъекций, в изотоническом растворе натрия хлорида или в 0,5% растворе новокаина. При приготовлении растворов пенициллина пользуются только стерильными шприцами, прокипяченными без прибавления щелочей (во избежание разрушения препарата). При растворении пенициллина в растворах новокаина иногда происходит их помутнение вследствие образования малорастворимой новокаиновой соли бензилпенициллина. Такие растворы можно вводить только внутримышечно. Для внутривенного и эндолюмбального введения препарат растворяют в воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. Внутримышечно препарат вводят по 50 000—300 000 ЕД 4— 6 раз в сутки. Суточные дозы препарата составляют в среднем 600 000—2 000 000 ЕД, в тяжелых случаях до 6 000-000—12 000 000 ЕД, разовые дозы для внутривенного введения — 50 000— 100 000 ЕД. Глазные капли готовят из расчета 20 000—100 000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида. Форма выпуска: во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, по 500 000 и 1 000 000 ЕД. Хранение: список Б. Rp.: Benzylpenicillini-natrii 500 000 ЕД D.t.d.N. 20 S. Вводить внутримышечно по 500 000 ЕД 4 раза в сутки, предварительно растворив содержимое флакона в 3—5 мл воды для инъекций Бензилпенициллина калиевая соль (Benzylpenicillinum-kalium) по свойствам идентична натриевой соли, но назначается только внутримышечно и наружно. Калиевую соль нельзя в водить эндолюмбалъпо и внутривенно, так как освобождающиеся из препарата ионы калия могут вызвать судороги и угнетение сердечной деятельности. Формы выпуска и хранение аналогичны формам выпуска и хранению натриевой соли. Бензилпенициллина новокаиновая соль (Benzylpenicillinum-novocainum) отличается от натриевой соли меньшей растворимостью в воде и более длительным (до 12—18 ч) действием. Вследствие плохой растворимости препарат образует с водой суспензии и вводится только внутримышечно по по 200 000—300 000 ЕД 2—3 раза в сутки. Суспензии препарата готовят непосредственно перед употреблением на изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций Форма выпуска: во флаконах по 300 000, 600 000 и 1 200 000 ЕД. Хранение: список Б. Бициллин-1 (Bicillinum-1) является дибензилэтилендиаминовой солью бензилпенициллина, плохо растворимой в воде. Оказывает противомикробное действие в течение 7—14 дней. Вследствие медленного всасывания препарата его действие развивается только через 1—2 дня после введения. Препарат вводят только внутримышечно по 300 000 или 600 000 ЕД 1 раз в неделю или 1 200 000 ЕД 1 раз в 2 нед. Форма выпуска: во флаконах по 300 000; 600 000; 1 200 000 и 2 400000 ЕД. Хранение: список Б. Rp: Bicillini – 1 600 000 ЕД D.t.d. N 5 S. Содержимое флакона растворить в 2мл воды для инъекций, вводить в/м 1 раз в нед. Бициллин-3 — комбинированный препарат, представляющий собой смесь равных количеств трех солей бензилпенициллина: калиевой (или натриевой), новокаиновой и бициллина-1. Благодаря наличию в препарате калиевой и новокаиновой солей бициллин-3 оказывает противомикробное действие уже в первые часы после введения, а его длительное (4—7 дней) действие обеспечивается содержащимся в препарате бициллином-1. В настоящее время не применяется в связи с малой эффективностью Бициллин-5 (Biciliinum-5) является комбинированным препаратом и состоит из новокаиновой соли бензилпенициллина и бициллина-1 в соотношении 1:4. От других бициллинов отличается лишь большей (4 нед) продолжительностью действия. Суспензии препарата вводят только внутримышечно по 1 5-00 000 ЕД 1 раз в 4 нед. Форма выпуска: во флаконах по 1 500 000 ЕД. Хранение: список Б. Бициллины целесообразно применять в случаях, когда необходимо длительное лечение препаратами бензилпенициллина: при сифилисе, для профилактики обострений ревматизма, инфекционных осложнений после тонзиллэктомии и т. д. Все препараты бензилпенициллина (как короткого, так и длительного действия) имеют ряд ценных для практики свойств: · высокую противомикробную активность, · бактерицидный тип действия · очень низкую токсичность. Вследствие этого препараты бензилпенициллина остаются в числе наиболее широко применяемых химиотерапевтических средств. Вместе с тем они не лишены недостатков: · неустойчивы в кислой среде, что не позволяет назначать их внутрь. · они разрушаются пенициллиназойи поэтому неэффективны при инфекциях, вызываемых пенициллиназообразующими штаммами микроорганизмов · относительно узкий спектр действия,который ограничивается преимущественно грамположительной микрофлорой. Побочные эффекты: а) аллергические реакции (перекрестные) Бензилпенициллин вызывает их чаще других антибиотиков. Они могут проявляться в виде сыпи на коже, дерматита, бронхоспазма, анафилактического шока. Как причина анафилактического шока бензилпенициллин прочно занимает первое место среди лекарств. Аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, могут возникать при любом способе назначения препарата, но чаще наблюдаются и тяжелее протекают при парентеральном введении. Поэтому перед применением пенициллина (это относится ко всем антибиотикам группы) проводится проба на его переносимость, которая не гарантирует от реакций, но позволяет исключить наличие явной сенсибилизации. Эта проба сама небезразлична и у высоко-сенсибилизированных больных может вызвать тяжелую реакцию. Сенсибилизация к пенициллинам может носить скрытый характер, т. е. развиваться в результате случайного (в семье, на работе) или производственного (сестры, фельдшера, врачи, фармацевты) контакта людей с антибиотиками. Особенно опасны для сенсибилизированных людей препараты бензилпенициллина продленного действия. В связи с широкой распространенностью явлений сенсибилизации к пенициллинам в настоящее время категорически не рекомендуется использование их наружно, а также без достаточных оснований (грипп, острые респираторные вирусные заболевания и т. п.). При возникновении анафилактического шока необходимо срочно вводить адреналин, а также антигистаминные средства (димедрол, дипразин и др.). б) повреждение периферических нервов в результате контакта с ними антибиотика (параличи, парезы). в) при использовании больших доз бензилпенициллина или при введении в спинномозговой канал (эндолюмбально) у больных с повышенным внутричерепным давлением, эпилептическими судорогами в анамнезе могут возникать рвота, повышение рефлексов, напряжение шейных мышц, судороги. г) внутримышечное введение бициллинов весьма болезненно, в месте инъекции долго сохраняются инфильтраты, иногда возникают асептические некрозы мышцы. Противопоказания: повышенная чувствительность, сопутствующие аллергические заболевания; бициллины пртотивопоказаны при гипертонической болезни активной форме туберкулёза, заболеваниях эндокринной, кроветворной и ЦН систем.
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 866 | Нарушение авторских прав |