Аминогликозиды
Препараты этой группы являются антибиотиками широкого спектра действия, оказывающими бактерицидное действие на грам(+) и особенно на грам(-) бактерии. Они практически не всасываются из ЖКТ, не проникают через ГЭБ и не создают в мозгу и ликворе терапевтических концентраций, слабо связываются с белками плазмы и распределяются в основном во внеклеточной жидкости. Практически не подвергаются биотрансформации и выводятся почками в активном виде, создавая в моче высокие концентрации.
Антибактериальный спектр аминогликозидов довольно широк: они подавляют рост многих кокков (стафило-, стрепто-, пневмококки), хотя и уступают в этом отношении бета-лактамам, микобактерий туберкулеза, некоторых простейших. Однако наиболее ценным качеством этих антибиотиков является выраженное влияние на грамотрицательную аэробную флору — кишечную палочку, синегнойную палочку (не все препараты), клебсиелл и ряд других энтеробактерий — частых возбудителей раневых и послеоперационных инфекций, острых и хронических инфекций
дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей.
К группе аминогликозидов относят ряд родственных по химической структуре антибиотиков, которые имеют также сходство по характеру, механизму и спектру антибактериального действия. В данную группу антибиотиков включают стрептомицин, неомицин, гентамицин, сизомицин и др.
Аминогликозиды I поколения (стрептомицин, мономицин, канамицин, неомицин) в настоящее время применяются весьма ограниченно из-за широкого распространения резистентных штаммов бактерий и высокой токсичности. Так, стрептомицин сейчас практически используется только при лечении туберкулеза, а также для профилактики и терапии ряда особо опасных инфекций (чума, туляремия).
Несколько более широким остается пока применение канамицина, как местное, так и системное. Канамицина моносульфат (в таблетках) иногда используют при инфекциях желудочно-кишечного тракта (дизентерия, энтероколит), а также для санации кишечника ори подготовке к операциям на желудочно-кишечном тракте; канамицина сульфат (парентерально) — при лечении туберкулеза (в ряде случаев сохраняет эффективность при устойчивости туберкулезной палочки к стрептомицину). Однако в последние годы наблюдается прогрессирующее распространение устойчивых к канамицину штаммов бактерий, в связи с чем этот антибиотик стал ненадежным. Резистентность микробов к стрептомицину и канамицину чаще всего не сопровождается устойчивостью к аминогликозидам II и III поколений, которые сегодня широко применяются в химиотерапии.
Аминогликозиды II поколения (гентамщин) и III поколения (тобрамицин, сизомицин, амикацин и др.). Особое достоинство этих препаратов заключается в выраженной активности против большинства клинических штаммов синегнойной палочки, энтеробактера, клебсиелл и ряда других бактерий (в том числе некоторых грамположительных), устойчивых к препаратам I поколения и антибиотикам других групп. К амикацину чувствительна и туберкулезная палочка.
Гентамицин, тобрамицин, амикацин применяют главным образом при тяжелых инфекциях (сепсисе, пневмонии, эндокардите, инфекциях мочевыводящих путей и др.), вызванных грам (-) бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам. Гентамицин используют также местно при лечении инфицированных ран, ожогов и других поражений кожи (в виде раствора, крема, мази), при инфекционных заболеваниях глаз (в виде глазных капель).
Побочные действия аминогликозидов: нефротоксичность, ототоксичность, расстройство вестибулярного аппарата, тахикардия,, при парентеральном введении больших доз – остановка дыхания из-за блокады нервно-мышечной передачи, перекрестная устойчивость и алергия.
При применении аминогликозидов необходим систематический контроль за функцией почек, состоянием слуха и вестибулярного аппарата.
Противопоказания: заболевания почек, нарушение слуха и вестибулярной функции, беременность, миастения, сердечно-сосудистая недостаточность. Аминогликозиды нельзя применять более 10 дней без перерыва.
Амикацин отличается от остальных аминогликозидов меньшим ототоксическим и нефротоксическим действием и частым сохранением эффекта против бактерий, приобретших резистентность к другим представителям группы.
ПРЕПАРАТЫ
Стрептомицина сульфат, Streptomycini sulfatis — белый порошок, легко растворимый в воде.
Наиболее важное практическое значение стрептомицин имеет как противотуберкулезное средство.
Препараты стрептомицина не всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому их вводят внутримышечно или в полости тела. Длительность действия стрептомицина при внутримышечном введении около 8—12 ч.
В практике используют следующие препараты стрептомицина: стрептомицина сульфат и стрептомицин-хлор кальциевый комплекс. По свойствам эти препараты идентичны. Различие между ними сводится только к тому, что стрептомицин-хлоркальциевый комплекс можно вводить эндолюмбально (под оболочки мозга). Стрептомицина сульфат вводить под оболочки мозга нельзя.
Внутримышечно назначают по 0,5 г препарата 1 —2 раза в сутки. Растворы препарата готовят на 0,5% р-ре новокаина непосредственно перед употреблением.
Высшие дозы (для взрослых): внутримышечно — разовая 1 г, суточная 2 г.
Форма выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г.
Хранение: список Б.. - '
Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс, Streptomycini et Calcii chloridum — белый порошок или пористая масса, хорошо растворимые в воде.
Назначают внутримышечно в тех же дозах, что и стрептомицина сульфат. Эндолюмбалъно взрослым вводят по 0,05—0,075 г.
Форма выпуска: во флаконах по 0,1; 0.2 и 0,5 г.
Хранение: список Б.
Rp.: Streptomycini sulfatis 0,5
D.t.d. N. 20
S. По 0,5 г внутримышечно 2 раза в день, предварительно растворив в 3 мл 0,5% раствора новокаина.
Неомицина сульфат, Neomycini sulfatis — белый или желтовато-белый порошок, легко растворимый в воде. Неомицин — антибиотик широкого спектра действия и в этом отношении близок к стрептомицину. К нему чувствительны стрепто- и стафилококки, палочка сибирской язвы, диплококки, кишечная группа бактерий (кишечная палочка, палочки дизентерии и брюшного тифа), протей и многие другие виды бактерий. В отличие от стрептомицина и канамицина неомицин неактивен в отношении микобактерий туберкулеза.
При приеме неомицина внутрь его токсическое действие на организм обычно не проявляется, так как препарат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта.
При введении в полости тела неомицин может всасываться в кровь и вызывать указанные выше токсические эффекты. Поэтому в полости тела неомицин назначают непродолжительно под тщательным врачебным контролем.
Неомицин очень токсичен: вызывает снижение слуха, вестибулярные нарушения и поражения почек. Его используют главным образом наружно для лечения гнойных поражений кожи (пиодермия, инфицированные экземы и др.), инфицированных ран, поражений слизистых оболочек глаза (кератиты, конъюнктивиты).
Неомицин назначают также внутрь в целях обеззараживания (санация) пищеварительного тракта перед хирургическими операциями на органах пищеварения или для лечения инфекций пищеварительного тракта.
Наружно применяют в 0,5% водном растворе, приготовляемом непосредственно перед употреблением на стерильной дистиллированной воде, или в 0,5—2% мазях.
Внутрь назначают по 0,1 — 0,25 г на прием 1—2 раза в сутки.
Формы выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г, во флаконах по 0,5 г; 0,5% и 2% мазь в тубах по 15 и 30 г; пленки глазные, так же выпускается в виде ушных и глазных капель под названием «Софрадекс»
Хранение: список Б; в защищенном от света месте.
Примеры рецептов
Rp.: Unguenti Neomycini sulfatis 2% — 15,0
D.S. Наносить на пораженные участки кожи.
Канамицина сульфат, Kanamycini sulfatis применяется для лечения тяжелых инфекционных заболеваний – менингита, перитонита, сепсиса, абсцесса легких, туберкулеза легких и других органов (при устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам) и др. Препарат вводят в/м, в/в (капельно).
Форма выпуска: флаконы по 0,5г и 1г
Хранение: список Б, в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре
Rp.: Kanamycini sulfatis 0,5
D.t.d. N 6
S. Содержимое флакона растворить в 2 мл 0,5% р-ра новокаина, вводить
в/м 3 раза в день
Гентамицина сульфат, Gentamycini sulfatis отличается бактериостатическим действием в отношении многих грам (+) и грам(-) бактерий, действует на стафилококки, устойчивые к пенициллинам. Резистентность к препарату развивается медленно.
Широко применяется при инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей, является одним из основных препаратов при тяжелой гнойной инфекции
Форма выпуска: ампулы по 1 и 2мл 4% р-ра, 0,1% мазь в тубах по 10 и 15г; 0,3% р-р (глазные капли).
Хранение: сп.Б, в защищенном от света месте
Rp.: Sol. Gentamycini sulfatis 4% - 2ml
D.t.d. N 10 in amp.
S. По 2мл вв/м 2 раза в день
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 1968 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 |
|