АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Аминогликозиды. Характерной химической особенностью антибиотиков данной группы является наличие в их молекулах общих структурных элементов – аминосахаров

Характерной химической особенностью антибиотиков данной группы является наличие в их молекулах общих структурных элементов – аминосахаров, соединенных гликозидной связью с агликоновым фрагментом.

I поколение – стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин;

II поколение – гентамицин, тобрамицин;

III поколение – сизомицин, амикацин;

Механизм действия аминогликозидов обусловлен их необратимым связыванием со специфическими рецепторами бактериальных рибосом и угнетением синтеза белка.

Характер действия: бактерицидный.

Спектр действия:

-грамположительные кокки: стафилококки, включая PRSA и некоторые MRSA (аминогликозиды II-III поколений); стрептококки и энтерококки умеренно чувствительны к стрептомицину и гентамицину, но при применении совместно с пенициллином отмечается выраженный синергизм; -пневмококки устойчивы к аминогликозидам;

-грамотрицательные кокки: гонококки, менингококки – умеренно чувствительны;

-грамотрицательные палочки: E.сoli, протеи, клебсиеллы, энтеробактеры, серрации (аминогликозиды II-III поколений); P.aeruginosa (аминогликозиды II-III поколений),сальмонеллы и шигеллы in vitro чувствительны к аминогликозидам, но для лечения шигеллеза и сальмонеллеза эти антибиотики нельзя применять в связи с низкой эффективностью, что обусловлено плохим проникновением аминогликозидов внутрь клеток человека, где локализуются шигеллы и сальмонеллы;

-микобактерии: M.tuberculosis (стрептомицин, канамицин и амикацин). При этом каждый из препаратов имеет отличия по активности и спектру.

На патогенные грибы, риккетсии, вирусы и анаэробную флору не влияют.

Фармакокинетика:

Практически не всасываются в ЖКТ (перорально назначаются перед операциями на толстом кишечнике). Хорошо всасываются при введении в/м, интраперитонеально и интраплеврально. Для некоторых характерно в/в капельное введение. По сравнению с ß-лактамами и фторхинолонами хуже проходят через различные тканевые барьеры (ГЭБ – при менингите проницаемость повышается); создают более низкие концентрации в бронхиальном секрете, желчи. Здоровая кожа для аминогликозидов непроницаема, но отмечается хорошее всасывание препаратов с ожоговой поверхности. В высоких концентрациях накапливаются в ткани почек. В печени не метаболизируются, выводятся с мочой в неизмененном виде. Т½ всех препаратов – 2-3,5 ч. У новорожденных в связи с незрелостью почек Т½ возрастает до 5-8 ч.

Дата добавления: 2015-08-06 | Просмотры: 593 | Нарушение авторских прав