Цефалоспорины. Цефалоспорины – ß- лактамные антибиотики
Цефалоспорины – ß- лактамные антибиотики. В отличие от пенициллинов в основе их химического строения лежит 7 -аминоцефалоспорановая кислота, которая состоит из 2 колец: ß- лактамного и дигидротиазинового. Первый антибиотик из группы цефалоспоринов (цефалоспорин С) был выделен из гриба Cephalosporinum acremonium.
Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к ß- лактамазам и расширенный спектр действия, включая влияние на грамотрицательные микроорганизмы. Но полной устойчивостью к ß –лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными ß–лактамазами, которые вырабатываются грамотрицательными бактериями(н-р, P.aeruginosa). Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра антимикробного действия, улучшения фармакокинетических параметров были синтезированы их многочисленные полусинтетические производные.
Исходя из структуры, спектра действия и устойчивости к ß –лактамазам цефалоспорины делят в настоящее время на 4 поколения:
Путь введения
| Поколения цефалоспоринов
| І
| ІІ
| ІІІ
| ІV
| Парентеральный
(в/в, в/м)
| Цефазолин
Цефалотин
| Цефуроксим
Цефокситин
Цефамандол
| Цефотаксим
Цефтриаксон
Цефоперазон
Цефтазидим
| Цефепим
Цефпиром
|
Энтеральный
| Цефалексин
Цефадроксил
| Цефаклор
Цефуроксим
аксетил
| Цефиксим
|
|
Механизм действия цефалоспоринов связан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки за счет угнетения фермента транспептидазы.
Характер действия: бактерицидный.
Все парентеральные (вводят в/в, в/м) препараты кислотонеустойчивы, поэтому не применяются внутрь.
Дата добавления: 2015-08-06 | Просмотры: 685 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 |
|