АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Пенициллины. Пенициллины - группа антибиотиков, продуцируемых разными видами грибов рода Реnicillium (P.chrysogenium,P.notatum и др.)

Пенициллины - группа антибиотиков, продуцируемых разными видами грибов рода Реnicillium (P.chrysogenium,P.notatum и др.). В результате жизнедеятельности этих грибов образуются различные виды пенициллинов. Основой молекулы всех пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота - сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец- ß-лактамного и тиазолидинового. Это так называемые биосинтетические пенициллины.

Полусинтетические пенициллины получены путем химической модификации 6- аминопенициллановой кислоты при присоединении к ней различных радикалов к аминогруппе. ß-лактамное кольцо играет важную роль в проявлении биологической активности пенициллинов. Разрыв этого кольца сопровождается инактивацией антибиотика. Таким образом, пенициллины инактивируются специфическими ферментами – пенициллиназами (ß - лактамазы).

Классификация:

1. Биосинтетические пенициллины

а) Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

-непродолжительного действия

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина калиевая соль

-продолжительного действия

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бициллин-1

Бициллин-3

Бициллин-5

б) Для энтерального введения (кислотоустойчивые)

Феноксиметилпенициллин

2. Полусинтетические пенициллины

а) Устойчивые к действию пенициллиназы (антистафилококковые)

Оксациллина натриевая соль

б) Широкого спектра действия (разрушаются пенициллиназой)

Аминопенициллины

Ампициллин

Амоксициллин

Препараты, активные в отношении синегнойной палочки

Карбоксипенициллины

Карбенициллин

Карфециллин

Уреидопенициллины

Азлоциллин

Комбинированные препараты

Ампиокс (ампициллина тригидрат + оксациллина натриевая соль 1:1)

Амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота*)

Сультамициллин (ампициллин-натрий + сульбактам-натрий* 2:1)

Тазоцин (пиперациллин + тазобактам*)

Тиментин (тикарциллин + клавулановая кислота)

* Ингибиторы ß- лактамаз:

Клавулановая кислота

Тазобактам

Сульбактам

Механизм действия пенициллинов связан с нарушением поздних этапов синтеза клеточной стенки. Бактериальные клетки имеют мукопептид муреин, с которым пенициллин имеет структурное сходство (с ацетилмурамовой кислотой). Они способны накапливаться на поверхности микробной клетки и нарушать образование клеточной стенки во время митоза, так что они являются конкурентными ингибиторами ферментов (транспептидаз), катализирующих образование межпептидных связей. Антимикробное действие пенициллина проявляется в отношении молодых вегетативных форм бактерий. В результате такого действия образуются клетки либо лишенные клеточной стенки-протопласты, которые набухают и быстро гибнут, либо клетки, частично покрытые оболочкой - сферопласты. При снижении концентрации антибиотика в крови они быстро достраивают стенку и способны снова размножаться.

Характер действия бактерицидный.

Дата добавления: 2015-08-06 | Просмотры: 630 | Нарушение авторских прав