Азитромицин (Azythromycinum)
Синоним: сумамед, хемомицин.
Полусинтетический 15-членный макролид с гетероатомами азота и кислорода, входящий в подкласс азалидов, являющийся полусинтетическим производным эритромицина.
Характер действия: бактериостатический, в больших концентрациях бактерицидный.
Спектр действия:
–грамположительная флора (стафилококки, стрептококки, пневмококки), в том числе продуцирующие β-лактамазу;
–грамотрицательная флора (энтерококки, кишечная и гемофильная палочки, гонококки, легионеллы, шигеллы, сальмонеллы);
–анаэробы (бактероиды, клостридии, пептококки); хламидии, микоплазмы,спирохеты.
По сравнению с эритромицином активнее в отношении грамотрицательной микрофлоры.
Фармакокинетика:
Быстро всасывается в ЖКТ (устойчив в кислой среде), биодоступность составляет около 37%, Т½ 14-68 часов, хорошо проникает в органы и ткани (концентрации в тканях в 10-50 раз выше, чем в плазме). Являясь слабым основанием, легко проникает через мембрану клетки, накапливаясь внутриклеточно, преимущественно в лизосомах. Бактерицидная концентрация в очаге инфекционного воспаления поддерживается в течение 5-7 дней после последней дозы. Через гематоэнцефалический барьер не проходит.
Подвергается биотрансформации в печени, выводится приемущественно с желчью.
Обладает противовоспалительным и иммуномодулирующим действием.
Отличия от эритромицина:
-более активен в отношении Н.influenzae, N.gonorrhoeae и H.pylori;
-биодоступность (около 40%) меньше зависит от пищи;
-более высокие концентрации в тканях (самые высокие среди макролидов);
-имеет значительно более длительный Т½ (до 55 ч), что дает возможность назначать препарат 1 раз в день, использовать короткие курсы (1-3-5 дней) при сохранении лечебного эффекта в течение 5-7 дней после отмены;
-лучшая переносимость;
-менее вероятны лекарственные взаимодействия.
Применение:
-инфекции дыхательных путей (ангина, пневмонии, бронхиты, фарингиты, ларингиты, синуситы);
-скарлатина;
-рожа,угревая сыпь;
-инфекции мочевыводящих путей (хламидийные уретриты и цервициты);
-гонорейный и негонорейный боррелиоз(болезнь Лайма);
-атипичные бактериозы, СПИД и др.инфекционные заболевания.Используют также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с хеликобактер.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, редко может возникнуть холестаз, желтуха, нарушение слуха.
Противопоказан при выраженном нарушении функции печени и почек.
Дата добавления: 2015-08-06 | Просмотры: 563 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 |
|