АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Макролиды. Основой химической структуры всех макролидов является лактонное кольцо

Основой химической структуры всех макролидов является лактонное кольцо. Эритромицин, рокситромицин, кларитромицин и некоторые другие препараты содержат 14-членное кольцо; азитромицин – 15-членное кольцо; спирамицин и джозамицин – 16-членное. К лактонным кольцам присоединены различные заместители, существенно влияющие на свойства отдельных препаратов.

1. Биосинтетические макролиды:

Эритромицин

Олеандомицин

Спирамицин

Джозамицин

2. Полусинтетические макролиды:

Кларитромицин

Рокситромицин

3.Комбинированные препараты:

Олететрин (олеандомицин + тетрациклин)

Механизм действия:

Подавление синтеза белка микробной клетки на уровне рибосом, что связано с угнетением фермента пептидтранслоказы. Персистирующее ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратковременного контакта с антибактериальным препаратом, снижение вирулентности микроорганизмов.

Характер действия: бактериостатический.

Эритромицин – первый природный макролид.

Спектр действия эритромицина:

–грамположительные кокки: стафилококки, включая PRSA (пенициллинрезистентные); стрептококки и пневмококки. Энтерококки устойчивы;

–грамположительные палочки: палочка дифтерии, листерии;

–грамотрицательные кокки: M. catarrhalis;

– грамотрицательные палочки: B. pertussis, легионеллы. H. influenzae – низкая активность;

–хламидии, микоплазмы;

–спирохеты.

Отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами.

Фармакокинетика:

Биосинтетические препараты из ЖКТ всасываются неполно, но в достаточной степени, чтобы в крови и тканях создались бактериостатические концентрации. В кислой среде желудка частично разрушаются, поэтому эти препараты необходимо вводить в капсулах или таблетках (драже) со специальным покрытием, обеспечивающим высвобождение препарата только в тонком кишечнике.

Препараты, полученные полусинтетическим путем, обладают улучшенными фармакокинетическими свойствами при высокой антибактериальной активности. Они хорошо всасываются, проникают в различные ткани (дыхательных путей, урогенитального тракта, мягкие ткани), хорошо проникают внутрь клеток, что важно для элиминации внутриклеточных возбудителей.Проникают через плаценту.Через неповрежденный ГЭБ не проходят. Выделяются макролиды с желчью и частично почками.

Длительность действия эритромицина, олеандомицина примерно 4-6 часов.

Полусинтетические макролиды активнее биосинтетических в 2-4 раза, длительность их действия составляет 10-14 часов.

Применение:

–при инфекциях дыхательных путей (пневмонии, пневмоплевритах, хроничеком бронхите в стадии обострения, тонзиллите и фарингите, скарлатине);

–хламидиозе, легионеллезе, коклюше, дифтерии;

–инфекциях кожи и мягких тканей (включая угревую сыпь);

–при септических состояниях, рожистом воспалении;

–мастите;

–остеомиелите;

–перитоните;

–инфекциях органов малого таза;

–гнойном отите;

–инфекциях глаз и других гнойно-воспалительных процессах;

–назначают также больным гонореей и сифилисом, для профилактики и лечения ревматизма, при непереносимости антибиотиков группы пенициллинов;

–в комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют мидекамицин и кларитромицин;

–микоплазменные инфекции (рокситромицин, кларитромицин, эритромицин);

–токсоплазмоз (спирамицин, кларитромицин);

–атипичные микобактериозы при СПИДе (клацид, сумамед).

При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием макролидов внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к внутривенному введению (эритромицин фосфат).

Побочные эффекты: макролиды являются малотоксичными антибиотиками и относительно редко вызывают побочные эффекты. При длительном применении возможны реакции со стороны печени (желтуха). Могут быть диспепсические расстройства. В отдельных случаях может наблюдаться повышенная чувствительность к препаратам с появлением аллергических реакций, суперинфекции.

Противопоказанымакролиды при индивидуальной повышенной чувствительности к ним и при тяжелых нарушениях функции печени.

Дата добавления: 2015-08-06 | Просмотры: 720 | Нарушение авторских прав