АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Аминогликозиды. Аминогликозиды были второй группой антибиотиков после пенициллина

Прочитайте:
  1. VI. Аминогликозиды 1-3 поколений.
  2. АМИНОГЛИКОЗИДЫ
  3. АМИНОГЛИКОЗИДЫ
  4. Аминогликозиды
  5. Аминогликозиды
  6. Аминогликозиды
  7. Аминогликозиды (АГЛ).
  8. Аминогликозиды, гликопептиды, циклические полипептиды), линкосамиды.
  9. Аминогликозиды.

АНТИБИОТИКИ

(ЧАСТЬ 2)

Аминогликозиды были второй группой антибиотиков после пенициллина. Первый представитель этого класса препаратов (стрептомицин) был выделен в 1944 году Ваксманом. Их объединяет общность по химическому строению, антимикробному спектру, фармакокинетическим характеристикам и побочным реакциям. Наибольшая активность у аминогликозидов проявляется против большинства грамм”-” бактерий.

Аминогликозиды обладают бактерицидным действием на микробные клетки. Механизм действия у них заключается в нарушении функции и-РНК, которая начинает нести в рибосомы извращенную информацию, что приводит к выработке ферментов с несвойственными им функциями. Гибель микробной клетки происходит в результате нарушения различных стадий обмена белков.

Аминогликозидным антибиотикам свойственна перекрестная устойчивость не только внутри поколения, но и между отдельными поколениями. Резистентность к аминогликозидам развивается быстро по “стрептомициновому” типу. Курс лечения не должен превышать 7-10 дней.

Аминогликозиды являются потенциально токсичными антибиотиками. Главные из токсических эффектов - ототоксичность и нефротоксичность. Ототоксичность вызывается вследствие избирательного действия на VIII пару черепно-мозговых нервов, что вначале проявляется снижением слуха, а затем, если продолжать лечение, то может наступить полная потеря слуха. В большинстве случаев этот процесс необратим. Параллельно, вместе со снижением слуха, могут наблюдаться нарушения вестибулярного аппарата, проявляющиеся чаще всего в виде атаксии.

Следующий серьезный токсический эффект - нефротоксичность. Повреждения почек связаны с накоплением аминогликозидов в корковом слое в клетках проксимальных канальцев. При этом возможно развитие некроза, и как следствие, почечная недостаточность. При лабораторном исследовании обнаруживаются протеинурия, цилиндроурия, повышение креатинина сыворотки крови. Поэтому при лечении аминогликозидными антибиотиками необходимо 1 раз в 3-4 дня проводить лабораторный контроль на креатинин и определение почечного клиренса.

Аминогликозиды плохо всасываются в ЖКТ, поэтому их, как правило, назначают парентерально.

В настоящее время предложена следующая классификация аминогликозидных антибиотиков:

I поколение - стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин.

II поколение - гентамицин.

III поколение - бруломицин (тобрамицин), сизомицин, нетилмицин, амикацин.

Если рассматривать препараты различных поколений по степени убывания противомикробного действия, то их можно расположить следующим образом: амикацин, нетилмицин, сизомицин, тобрамицин, гентамицин, стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин.

По степени убывания токсичности расположение аминогликозидов следующее: неомицин, мономицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин, нетилмицин, амикацин.

I поколение аминогликозидов .

Стрептомицин - второй антибиотик после пенициллина. Получил широкую известность в 40-50 годы как первый эффективный препарат против туберкулеза и многих других инфекций, особенно вызванных грам”-” микроорганизмами. Однако в настоящее время его роль в медицинской практике резко упала. Препарат применяют в основном по 3 показаниям:

1) при туберкулезе стрептомицин является антибиотиком 2 или 3 ряда. Его назначают при туберкулезе вместе с изониазидом;

2) при септическом эндокардите в комбинации с бензилпенициллином;

3) для лечения чумы в комбинации с тетрациклином.

Стрептомицин вводится только в/м 2 раза в сутки в дозе 15 мкг/кг массы тела. Выпускается во флаконах по 0,25; 0,5 и 1,0 г.

Неомицин - самый токсичный аминогликозид. Из-за этого не применяется парентерально. Не всасывается в кишечнике. Это используется для назначения препарата для санации кишечника перед предстоящей хирургической операцией с целью подавления кишечной микрофлоры. Назначается в течение 1-2 дней по 0,1 г 4 раза в сутки. Другим показанием для применения препарата являются поражения кожи. Для этих целей антибиотик назначают в виде мази.

Препарат выпускают в таблетках по 0,1 и 0,25 г; в виде порошка для приготовления 0,5% раствора и в виде мази (0,5-2%) в тубах по 15 и 30 г.

Мономицин - снят с производства и исключен из Номенклатуры из-за высокой ототоксичности и слабой антибактериальной активности.

Канамицин - наименее токсичный аминогликозид 1-ого поколения. Эффективен в отношении многих грам”+” и грам”-” микроорганизмов, однако, в настоящее время используется преимущественно в качестве антибиотика резерва при лечении туберкулеза в комбинации с изониазидом. Для парентерального введения применяется канамицина сульфат, а для энтерального - канамицина моносульфат. В последнем случае препарат назначается для санации кишечника и при отдельных типах дизентерии.

Для парентерального введения разовая доза составляет 15 мкг/кг в 2-3 приема.

Препарат выпускают во флаконах по 0,5 и 1,0 г; в таблетках по 0,125 и 0,25 г и в виде 0,5% раствора в ампулах объемом 5 и 10 мл.


Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 844 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)