Тетрациклины. Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химическому строению
Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия.
В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система, имеющая общее название “тетрациклин”.
Антибиотики этой группы получены из гриба рода Streptomyces (S. aureofaciens; S. Rimosus), а также получены синтетически (метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид, миноциклин и др.).
Тетрациклины обладают широким спектром действия. Активны в отношении Гр+ и Гр- кокков, патогенных спирохет, чумы, туляремии, бруцеллеза, холеры, риккетсий, хламидий, некоторых простейших. На протея, синегнойную палочку, истинные вирусы и патогенные грибы - не действуют. По влиянию на Гр+ микроорганизмы уступают по активности пенициллинам.
Механизм антимикробного действия связан с угнетением внутриклеточного синтеза белка рибосомами бактерий. Кроме того, тетрациклины связывают металлы (Mg2+, Са2+), образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют ферментные системы.
Тетрациклины оказывают бактериостатическое влияние.
Фармакокинетика. Тетрациклины всасываются из желудка и тонкого кишечника. В крови значительная часть тетрациклинов связывается с белками плазмы. Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе плацентарный.
Небольшие их количества обнаруживаются в печени и костях в течение очень длительного времени.
Выделяются тетрациклины с фекалиями, мочой и частично с желчью.
Назначают их чаще всего внутрь с интервалом в 4 - 8 часов. Кроме того, их растворимые соли вводят в/в, в/м, в полости тела. Местно их применяют чаще всего в мазях при заболеваниях глаз.
Побочное и токсическое действие:
1. Аллергические реакции;
2. Раздражающее действие (при приеме внутрь - тошнота, рвота, понос), в/м - болезненность, в/в - тромбофлебиты;
3. Гепатотоксическое действие;
4. Депонируясь в костной ткани с образованием соединений с солями кальция, нарушают формирование скелета, окрашивают и повреждают зубы;
5. Фотосенсибилизирующее действие;
6. Увеличивают выделение из организма ионов натрия, воды, аминокислот, отдельных витаминов и др.;
7. Вызывают вестибулярные расстройства (ототоксическое действие);
8. Суперинфекция;
9. Кандидоз и др.
Желательное сочетание тетрациклинов с макролидами, неомицином и др.
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 686 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 |
|