ТЕТРАЦИКЛИНЫ. Препараты группы, полученны в конце 40-х годов, поэтому широкое использование их в течение 50 лет привело к появлению большого количества резистентных
Препараты группы, полученны в конце 40-х годов, поэтому широкое использование их в течение 50 лет привело к появлению большого количества резистентных микроорганизмов.
При применении тетрациклинов выявлено большое количество нежелательных реакций.
Традиционно тетрациклины считаются антибиотиками с широким спектром активности, сейчас перечень реально чувствительных к ним возбудителей небольшой.
-Среди грамположительных кокков - это пневмококк.
-Большинство штаммов стрептококков, стафилококков, энтерококков резистентны к тетрациклинам.
-Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M. catarrhalis.
Очень важной в клиническом плане является высокая активность тетрациклинов в отношении
возбудителей инфекционных заболеваний
-бруцелл,
-иерсиний,
-бартонелл,
-вибрионов (включая холерный),
-спирохет,
-лептоспир,
-боррелий,
-риккетсий (включая возбудителей лихорадки Q),
-возбудителей сибирской язвы,
-чумы,
-туляремии.
Препараты также эффективно действуют на такие распространенные внутриклеточные патогенные микроорганизмы, как
-микоплазмы
-хламидии.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ.
Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, нарушая синтез белка в микробной клетке.
Препараты проникают в микроорганизмы через гидрофильные пориновые каналы.
Они накапливаются внутри клеток и связываются с рецепторами 30-S субъединицы бактериальной рибосомы.
Тетрациклины образуют хелатные соединения с микроэлементами - магнием, марганцем, железом. В результате чего происходит удаление ионов этих металлов - кофакторов из ферментных систем микроорганизма.
Препараты также подавляют процессы окислительного фосфорилирования в митохондриях бактерии.
Тетрациклины подразделяются на природные и полусинтетические.
К природным препаратам относятся Тетрациклин, а к полусинтетическим Доксициклин.
ФАРМАКОКИНЕТИКА.
Препараты группы в разной степени всасываются в желудочно-кишечном тракте.
Всасываемость тетрациклина составляет около 60%, доксициклина - 90-100%.
Пища существенно уменьшает всасывание тетрациклина и мало влияет на всасывание доксициклина.
Тетрациклины определяются в высоких концентрациях во многих органах и жидкостях организма. Они проникают в секрет слюнных желез, желчь, проходят через плаценту, попадают в материнское молоко.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.
Препараты назначаются при
-различных хламидийных (уретрит, простатит, цервицит, пневмония, пситаккоз, трахома) и -микоплазменных инфекциях.
-При боррелиозах (болезнь Лайма, возвратный тиф),
-риккетсиозах (ку-лихорадка, сыпной тиф),
-зоонозных инфекциях (бруцеллез, сап, туляремия),
-лептоспирозе, особо опасных инфекциях (чуме, холере, сибирской язве).
-сифилисе
-паховой гранулеме
-венерической лимфогранулеме.
-Препараты используют в схемах лечения язвенной болезни с целью эрадикации H.pylori.
Тетрациклин.
Природный препарат, применяется внутрь.
Имеет невысокую исходную биодоступность, которая в 2 раза ухудшается при приеме одновременно с пищей.
Имеются мазевые формы препарата, применяющиеся в дерматологии и офтальмологии.
Доза: Внутрь по 0,3 - 0,5 г 4 раза в сутки.
Доксициклин
Полусинтетический препарат, отличающийся от тетрациклина большей активностью в отношении пневмококков, лучшей биодоступностью и переносимостью.
Значительно большая длительность действия, что позволяет назначать препарат 1-2 раза в сутки.
В отличие от тетрациклина, имеются формы для парентерального введения, которые можно использовать при тяжелых генерализованных инфекциях.
Доза: Внутрь 0,2 г в сутки на 1 - 2 приема. Внутривенно капельно (в течение часа)
0,2 г в сутки в 1 - 2 введения.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Тетрациклины вызывают достаточно большое количество побочных эффектов.
-боли и дискомфорт в животе, тошноту рвоту, диарею.
-гепатоксичность вплоть до развития жировой дистрофии и некроза печени.
-Возможно повышение внутричерепного давления при длительном приеме
-Тетрациклины приводят к дисколорации зубов (желтое или серо-коричневое окрашивание),
к развитию дефектов эмали зубов,
нарушению образования костной ткани,
к замедлению роста костей.
Длительное применение препаратов группы приводит к дисбактериозу, кандидозу полости рта. Наблюдаются перекрестные ко всем тетрациклинам аллергические реакции:
сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Сыпь и дерматит могут возникать у пациентов под влиянием солнечного света (фотосенсибилизация, фотодерматит), причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей.
Препараты не следует применять при беременности, кормлении грудью, детям до 8 лет, а также пациентам с тяжелой патологией печени и почечной недостаточностью.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ.
Тетрациклины - это антибиотики, очень активно вступающие в лекарственные взаимодействия. При их приеме внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий, магний, препаратами железа образуются невсасывающиеся комплексы, что резко снижает биодоступность и эффективность антибиотиков.
Карбамазепин, фенитоин, барбитураты усиливают метаболизм тетрациклинов в печени и ослабляют их активность.
В то же время, тетрациклины ингибируют метаболизм в печени непрямых антикоагулянтов и усиливают их действие.
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 642 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 |
|