ФТОРХИНОЛОНЫ
Препараты группы фторхинолонов получены из хинолонов, первым представителем которых была налидиксовая кислота (невиграмон), применяющаяся с 1962 года.
В 70-х годах в клиническую практику вошли оксолиновая и пипемидовая (пипемидиевая) кислоты.
Все хинолоны не содержат в своей химической структуре фтора и имеют достаточно ограниченный спектр действия и клиническое применение.
Они используются для лечения инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций (бактериальный энтероколит, дизентерия).
Для лечения инфекционно-воспалительных процессов другой локализации и генерализованных форм инфекционных процессов эти препараты не применяются.
Сравнительно ограниченные показания к применению нефторированных хинолонов обусловлены как узким спектром их антибактериальной активности, так и быстрым развитием резистентности бактерий, носящей перекрестный характер в пределах всей группы.
Включение атома (атомов) фтора в структуру хинолонов привело к созданию принципиально новой по своим свойствам группы фторхинолонов, введенной в клиническую практику в конце 70-х – начале 80-х годов.
В отличие от других рассматриваемых групп антибиотиков, фторхинолоны, как и их предшественники – хинолоны, не являются “антибиотиками” в строгом теоретическом понимании этого термина. К антибиотикам относят только те соединения, которые получены биосинтетическим путем (обычно из культур различных грибков) или синтезированы на основе биосинтетических продуктов.
Фторхинолоны получают путем химического синтеза (аналогично сульфаниламидам и нитрофуранам) без участия биологических продуцентов. Однако, несмотря на эти теоретические различия, прекрасные клинико-фармакологические и терапевтические свойства фторхинолонов позволяют рассматривать их в одном ряду с наиболее значимыми группами “классических” антибиотиков.
Фторхинолоны отличаются широким антибактериальным спектром, оригинальным механизмом действия, бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой.
Эти позитивные свойства определяют высокую эффективность препаратов группы при лечении тяжелых форм инфекций различной локализации и делают их одними из наиболее современных и активных групп антибактериальных препаратов.
Препараты группы делятся по поколениям.
К первому поколению относятся нефторированные хинолоны, а собственно фторхинолоны составляют второе и третье поколения группы.
Фторхинолоны подразделяются и по химическому строению на основе количества атомов фтора, включенных в их молекулу.
По спектру антибактериального действия фторхинолоны в достаточной степени напоминают аминогликозидные антибиотики.
Препараты группы высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных аэробных бактерий, в первую очередь, энтеробактерий (кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, энтеробактера, клебсиеллы, протея, серратий), а также гемофильной и синегнойной палочек.
К ним чувствительны стафилококки, листерии, бруцеллы.
Умеренно чувствительны к препаратам группы стрептококки (включая пневмококки), микобактерии туберкулеза и внутриклеточные возбудители - хламидии.
Малочувствительны к большинству фторхинолонов анаэробы (особенно бактероиды), энтерококки, уреаплазмы.
Следует отметить, что препараты группы, созданные в последние 10-15 лет
(III поколение фторхинолонов), отличаются от предыдущих поколений более выраженной противококковой (в частности противопневмококковой активностью), а также активностью в отношениии анаэробов.
Из препаратов III поколения в России разрешены сегодня для клинического применения спарфлоксацин, моксифлоксацин, левофлоксацин.
Различия в спектре действия препаратов позволили в последние годы предложить еще одну, “микробиологическую” классификацию фторхинолонов.
Согласно классификации препараты подразделяются на 3 категории:
1. Классические, без антипневмококковой активности - ЦИПРОФЛОКСАЦИН, ОФЛОКСАЦИН, ЭНОКСАЦИН, НОРФЛОКСАЦИН*, ПЕФЛОКСАЦИН*
*Действуют преимущественно в моче-выводящих путях.
2. Активные в отношении грамположительных кокков и атипичных микроорганизмов -
ЛЕВОФЛОКСАЦИН, СПАРФЛОКСАЦИН.
3. Активные в отношении грамположительных кокков, атипичных микроорганизмов и анаэробов - МОКСИФЛОКСАЦИН.
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 695 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 |
|