АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ОБЩИЕ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА НПВС

Практически все НПВС являются слабыми кислотами,

Хорошо всасываются в ЖКТ, прием пищи замедляет их всасывание, но не уменьшает его.

В разной степени (от 90-99%) находятся в крови в связи с альбуминами.

Легко проникает в ткани, в т.ч. в полость суставов.

Уже через 1-2 часа в плазме и тканях создается максимальная концентрация. Свободная фракция повышается при гипопротеинемии.

Биотрансформация происходит в печени.

Экскреция осуществляется преимущественно почками путем активной секреции, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Подщелачивание мочи увеличивает экскрецию салицилатов в 4 раза и понижает выпадение в осадок мочевой кислоты. Это можно использовать при лечении отравления и профилактики образования конкрементов в мочевых путях.

Необходимо учитывать, что многие НПВС проходят через плацентарный барьер и могут накапливаться в организме плода, вызывая те же побочные эффекты, что и в организме матери.

Максимальное антиревматическое действие возникает не раньше, чем через 1 неделю, а иногда и через 1 месяц.

Длительность аналгетического эффекта составляет приблизительно 4-6 часов. Исключение составляет пироксикам. Продолжительность обезболивающего действия составляет 48-72 часа.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ.

АСК – основной представитель НПВС. Более ста лет назад аспирин вошел в практику и не потерял актуальности и в настоящее время. Является эталонным препаратом, с эффектом которого сравнивается действие других препаратов этой группы. Обладает выраженным жаропонижающим действием, обезболивающим и противовоспалительным эффектами, но противовоспалительный эффект АСК уступает действию натрия салицилата. АСК тормозит агрегацию тромбоцитов, понижает уровень сахара и мочевой кислоты в крови.

Бутадион – имеет выраженный противовоспалительный, антиагрегантный и антикоагулянтный эффекты. Повышает экскрецию мочевой кислоты. Имеет слабое спазмолитическое и анаболическое действие.

Парацетамол – по болеутоляющему и жаропонижающему действию приравнивается к АСК. Противовоспалительное действие отсутствует. Угнетает преимущественно ЦОГ мозга, не влияя ПС в периферических тканях.

Индометацин преврсходит АСК по всем видам действия. По аналгезирующему эффекту превосходит АСК в 12 раз. Часто вызывает осложнения (у 35-50% больных) со стороны ЖКТ, ЦНС, нарушения зрения и кроветворения. Для уменьшения количества побочных эффектов назначают на ночь. Продолжительность действия 4-6 часов, для удлиннения действия назначают в суппозиториях.

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 428 | Нарушение авторских прав