АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Характеристика отдельных этапов фармакокинетики

Прочитайте:
  1. E. Удлинением рефрактерного периода отдельных групп мышечных волокон
  2. I. Морфологическая характеристика лимфатического аппарата.
  3. I. Морфологическая характеристика проксимальных канальцев
  4. I. Общая характеристика
  5. I. Оперативно-тактическая характеристика объекта.
  6. I.2. Количественная характеристика степени гипоксии тканей и клеток
  7. II. Злокачественные мезенхимальные опухоли. Общая характеристика.
  8. II. Морфологическая характеристика изъязвления
  9. II. Мотивационная характеристика темы.
  10. II. Мотивационная характеристика темы.

1. Всасывание (абсорбция) - процесс поступления лекарства из места его введения в системный кровоток при внесосудистом введении.

Скорость всасывания ЛС зависит от:

- лекарственной формы препарата;

- степени растворимости ЛС в жирах или в воде;

- дозы или концентрации ЛС;

- пути введения;

- интенсивности кровоснабжения органов и тканей.

Скорость всасывания при пероральном применении ЛС зависит от:

- рН среды в различных отделах ЖКТ;

- характера и объема содержимого желудка;

- микробной обсемененности кишок;

- активности пищевых ферментов;

- состояния моторики ЖКТ;

- интервала между приемом лекарства и пищи.

Процесс всасывания ЛС характеризуется следующими фармакокинетическими параметрами:

- Биодоступность (f) – относительное количество препарата, которое поступает из места введения в кровь (%).

- Константа скорости всасывания (К01) – параметр, который характеризует скорость поступления ЛС из места введения в кровь (ч -1, мин -1).

- Период полуабсорбции (t ½α) – время, необходимое для всасывания из места введения в кровь ½ введенной дозы (ч, мин).

- Время достижения максимальной концентрации (tmax) – это время, за которое достигается максимальная концентрация ЛС в крови (ч, мин).

Интенсивность процессов всасывания ЛС у детей достигают уровня взрослых лишь к трем годам жизни. До трех лет жизни абсорбция лекарств снижена, главным образом, из-за недостаточной микробной обсемененности кишечника, а также из-за недостатка желчеобразования. У людей старше 55 лет абсорбция также снижена. Поэтому детям и старикам нужно лекарства дозировать с учетом возрастных анатомо-физиологических особенностей организма.

2. Биотранспорт – обратимые взаимодействия ЛВ с транспортными белками плазмы крови и мембранами эритроцитов.

Подавляющее число лекарства (90%) обратимо взаимодействуют с человеческим сывороточным альбумином. Кроме того, ЛС образуют обратимые комплексы с глобулинами, липопротеидами, гликопротеидами. Концентрация связанной с белком фракции соответствует свободной, т.е. не связанной с белком фракции: [Ссвяз] = [Ссвоб].

Фармакологической активностью обладает лишь свободная (несвязанная с белком) фракция, а связанная – является своего рода резервом препарата в крови.

Связанная часть ЛС с транспортным белком определяет:

- силу фармакологического действия лекарства;

- продолжительность фармакотерапевтическогоего действия.

Места связывания белка являются общими для многих веществ.

Процесс обратимого взаимодействия лекарств с транспортными белками характеризуется следующими фармакокинетическими параметрами:

- Константа ассоциации (Касс) – характеризует степень сродства препарата к белку сыворотки крови (моль-1).

- Число мест связывание (N) – показатель активных центров белка, на которых фиксируется одна молекула препарата.

3. Распределение лекарств в организме.

Как правило, лекарства в организме распределяются по органам и тканям неравномерно с учетом их тропности (сродства).

На характер распределения лекарств в организме влияют следующие факторы:

- степень растворимости в липидах;

- интенсивность регионарного (местного) кровоснабжения;

- степень сродства к транспортным белкам;

- состояние биологических барьеров (гематоэнцефалического, плацентарного).

Основными местами распределения ЛС в организме являются:

- внеклеточная жидкость;

- внутриклеточная жидкость;

- жировая ткань.

Фрмакокинетический параметр, характеризующий этап распределения:

Объем распределения (Vd) - степень захвата ЛС тканями из крови (л, мл).

 


Дата добавления: 2015-07-25 | Просмотры: 562 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)