Классификация. 1. Препараты, которые повышают активность дофаминергической системы:
1. Препараты, которые повышают активность дофаминергической системы:
1.1. Предшественники дофамина
- Леводопа
- Леводопа + карбидопа
Для уменьшения побочных периферических явлений леводопу комбинируют с ингибиторами периферической ДОФА-декарбоксилазы (наком, мадопар)
1.2. Агонисты дофаминовых рецепторов
- Бромокриптин
- Прамипексол (мирапекс)
1.3. Ингибиторы МАО-В
- Селегилин
1.4. Ингибиторы КОМТ
- Энтакапон
- Толкапон
2. Вещества, угнетающие глутаматергические влияния (блок NMDA-рецепторов):
- Мидантан
- Глудантан
3. Препараты, которые снижают активность холинергической системы:
- Тригексифенидил (циклодол) – блокирует центральные М-холинорецепторы (используют для лечения паркинсонизма, который вызван нейролептиками).
Особенности леводопы (левовращающий изомер ДОФА) – наиболее эффективный противопаркинсонический препарат.
Механизм действия: проникает через ГЭБ в ЦНС и под влиянием ДОФА-декарбоксилазы превращается в дофамин. Уменьшает брадикинезию, мышечную ригидность, в меньшей степени тремор. Значительно улучшает качество жизни больного, но не замедляет развитие болезни. Примерно через 4-5 лет эффективность леводопы снижается. Вызывает синдром «on-off» - сразу после приема леводопы состояние больного быстро улучшается, но через 2-3 часа внезапно появляются брадикинезия, мышечная ригидность. Для ослабления синдрома «on-off» пробуют применять препараты леводопы пролонгированного действия или комбинируют леводопу с другими препаратами, улучшающими дофаминергическую передачу.
Особенности прамипексола (мирапекса) – агонист дофаминовых рецепторов с высокой селективностью к Д2-рецепторам, обладает сродством к Д3-рецепторам.
Механизм действия: - стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле
- ингибирует метаболизм дофамина
- дозозависимо снижает секрецию пролактина
При длительном применении (более 3-х лет) признаков снижения эффективности действия препарата не установлено.
Фармакокинетика – быстро и полностью всасывается, биодоступность более 90%. Максимальная концентрация в плазме через 6 часов. Подвергается метаболизму незначительно. 80% выводится через почки в неизменном виде. Т1/2 колеблется от 8 до 12 часов.
Применяется как монотерапия и в комбинации с леводопой.
Побочные эффекты:
- ЦНС - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение мышления)
- опоро-двигательный аппарат – судороги в мышцах ног, артрит, бурсит, боли в шее, в грудной клетке
- дыхательная система – гриппоподобный синдром
- ССС – тахикардия, ортостатическая гипотензия
- аллергические реакции
- ЖКТ – метеоризм, диарея, сухость во рту
Более подробная информация о препаратах в кафедральном учебно-методическом пособии «Лекарственные средства, регулирующие функции центральной нервной системы».
Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.
| Форма выпуска (состав), количество препарата
в упаковке.
| Способ назначения, средние терапевтические дозы.
| Леводопа
Levodopum (Б)
«Nacom»
(«Sinimet»)
«Madopar»
| N.30 Таблетки по 0,25; 0,5
(капсулы)
Официн. таблетки N.100
Официн. капсулы N.30
| По 1-4 таблетки (капсулы) 3-4 раза в сутки во время или после еды
По ½-1 таблетке 1-4 раза в сутки
По 1 капсуле 1-4 раза в сут.
| Мидантан
Midantanum (Б)
(амантадин)
| Таблетки по 0,1
| По 1 таблетке 2-4 раза в сутки после еды
| Бипериден
Biperidenum (Б)
(акинетон)
| Таблетки по 0,002
Ампулы 0,25% р-р по 2 мл
| По ½-1 таблетки 2-4 раза в сутки
В мышцу по 1-2 мл
| Циклодол
Cyclodolum (A)
(тригексифенидила гидрохлорид)
| Таблетки по 0,001;0,002;
0,005
| По 1-6 таблеток 3 раза в сутки после еды
| Депренил
Deprenyl (Б)
(селегилин)
| Таблетки по 0,005; 0,001
| По 1-2 таблетки 1-2 раза в сутки
|
Средства для лечения спастичности:
1. Анксиолитические средства: диазепам.
2. Препараты аминокислот: глицин.
3. Антиспастические средства: толперизона гидрохлорид (мидокалм).
Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 429 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
|