Природные пенициллины используют главным образом для лечения очаговых и крупозных пневмоний, различных ангин и других ЛОР-инфекций, сепсиса, раневых инфекций, перитонита, остеомиелита, менингита, гонореи, урогенитальных инфекций. Феноксиметилпенициллин применяют при тех же инфекциях, но энтерально. Оксациллина натриевая соль является препаратом выбора при инфицировании стафилококками, продуцируемыми пенициллиназу, т.е. устойчивыми к препаратам бензилпенициллина. Препараты ампициллина и амоксициллина наибольший интерес представляют при лечении заболеваний, вызванных Гр(-)-микроорганизмами или смешанной флорой. Их применяют при инфекциях мочевыводящих, дыхательных, желчных путей, ЖКТ, гнойной хирургической инфекции. Карбенициллина динатриевая соль показана для лечения заболеваний, вызванных синегнойной палочкой, протеем, кишечной палочкой.
К побочным эффектам пенициллинов относят их высокую аллергенность (до 10% пациентов). Аллергические реакции проявляются в виде кожных высыпаний, дерматитов, лихорадки, отека слдизистых, артритами, эртродермией, поражением почек. В особо тяжелых случаях возможно развитие анафилактического шока (падение АД, бронхоспазм, отек мозга и т.п.). К неаллергическим побочным эффектам пенициллинов относят их раздражающее действие, проявляющееся в развитии стоматитов, глосситов, тошноты (при пероральном введении), появлении инфильтратов и асептического некроза мышцы (при внутримышечном введении), флебитов, тромбофлебитов (при внутривенном введении).