АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Адренергические средства, их фармакодинамика.

-средства, возбуждающие адренорецепторы и воспроизводящие эффект действия норадреналина (возбуждая симпатическую НС).

Действие медиатора кратковременное (часть разрушается, др часть после проведения импульса подвергается обратному захвату НО)

Альфа1 – преобладают в пост синоптический мембране, радиальной оболочки мышц глаза (медиатор вызывает расширение зрачка), в сосудах кожи, слизистой внутренних органов (суживают сосуды матки, вызывают сокращение).

Альфа2 – пресинаптическая мембрана, тормозят высвобождение норадреналина из синапсов.

Бетта1 – в сердце; если их возбуждать, то это приводит к увеличению силы и частоты сокращений. (повышается проводимость и автоматизм). Через них реализуется влияние симп НС на повышение процессов метаболизма в тканях. Преобладают в хромофильных клетках мозгового вещества надпочечников.

Бетта2 – в бронхах, сосудах скелетных мышц, сердце, легких; при возбуждении сосуды и бронхи расширяются; в матке расслабляют.- ИЗ ТЕТРАДИ.

А1-Адренорецепторы локализованы в постсинаптической мембране эффекторных клеток, получающих симпатическую иннервацию: гладкомышечных клеток сосудов, радиальной мышцы радужки, сфинктера мочевого пузыря, простатической части уретры, предстательной железы.

Стимуляция а1-адренорецепторов вызывает сокращение гладких мышц. Сокращение гладких мышц сосудов приводит к сужению сосудов, увеличению общего периферического сопротивления и повышению артериального давления. Сокращение радиальной мышцы глаза приводит к расширению зрачков, а сокращение сфинктера мочевого пузыря и уретры — к задержке мочеиспускания. Сосудосуживающий эффект является основным фармакологическим эффектом препаратов этой группы.

Фенилэфрин - эффективен при приеме внутрь. Вызывает сужение сосудов и, как следствие — повышение АД. При повышении АД происходит стимуляция барорецепторов дуги аорты и возникает рефлекторная брадикардия. Расширение зрачков, не влияя на аккомодацию, мидриатический эффект продолжается несколько часов. Понижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме. Применяют для повышения АД при гипотензии. Прессорный эффект продолжается 20 мин при внутривенном введении и 40—50 мин — при подкожном введении. Иногда препарат используют местно при рините, добавляют в растворы местных анестетиков, применяют в офтальмологии для расши-рения зрачков. Побочные: чрезмерное повышение АД, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушения мочеиспускания. Противопоказан при гипертонической болезни, спазмах сосудов, при закрытоугольной глаукоме.

Мидодрин является пролекарством. Применяют для повышения давления крови при артериальной гипотензии. Препарат может применяться при самопроизвольном мочеиспускании, связанном с нарушением функции сфинктера мочевого пузыря.

А2-Адренорецепторы находятся в сосудах в основном вне синапсов, а также на пресинаптической мембране варикозных утолщений. Стимуляция внесинаптических а2-адренорецепторов приводит к сокращению гладких мышц и сужению кровеносных сосудов. Стимуляция пресинаптических а2-адренорецепторов вызывает уменьшение выделения норадреналина из варикозных утолщений. По химической структуре нафазолин, оксиметазолин и ксилометазолин являются производными имидазолина. Сосудосуживающее действие. Повышают АД.

Применяются местно при ринитах в виде капель и спрея При интраназальном введении препаратов происходит сужение сосудов слизистой оболочки носовой полости, что уменьшает ее отечность. Снижается приток крови к венозным синусам, облегчается носовое дыхание. В зависимости от лекарственной формы и входящих в нее других компонентов действие продолжается от 6—8 ч до 10—12 ч. Не следует применять эти препараты более 3 раз в сутки. При длительном применении (более 5 сут.) сосудосуживающий эффект препаратов снижается вследствие быстрого развития привыкания. Противопоказаны при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе.

Клонидин и гуанфацин стимулируют а2-адренорецепторы в ЦНС, в частности а2-адренорецепторы, локализованные на нейронах ядер солитарного тракта в продолговатом мозге. Приводят к повышению активности центра вагуса и угнетению активности сосудодвигательного центра. В результате снижается сила и частота сокращений сердца, и расширяются кровеносные сосуды — снижение АД. Кроме того, стимулируя пресинаптические а2-адренорецепторы на окончаниях адренергических волокон, уменьшают выделение норадреналина, что снижает влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды и приводит к понижению АД. Гипотензивный эффект этих препаратов используется при лечении артериальной гипертензии, оказывает болеутоляющее действие и применяется в качестве анальгетика. Клонидин уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, вследствие чего снижает внутриглазное давление. Используется при лечении глаукомы. В1-Адренорецепторы преимущественно локализованы в сердце в мембране кардиомиоцитов. Стимуляция В1-адренорецепторов приводит к увеличению поступления Са2+ в кардиомиоциты через кальциевые каналы — в результате концентрация цитоплазматического кальция повышается. Увеличение поступления Са2+ в кардиомиоциты синоатриального узла повышает его автоматизм, частоту сокращений сердца, в ав узле это приводит к облегчению атриовентрикулярной проводимости.

Добутамин увеличивает силу сокращений сердца и в меньшей степени повышает частоту сердечных сокращений. Применяется как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности. В ЖКТ препарат разрушается. Вводят внутривенно — начинает действовать через 1—2 мин, максимальный эффект отмечается через 10 мин. Метаболизируется в печени. Период полуэлиминации— 2 мин. Выводится почками. Побочные: тахикардия, повышение потребления миокардом кислорода вследствие увеличения работы сердца и загрудинные боли, аритмии.

Внесинаптические В2-адренорецепторы в основном находятся в мембранах гладкомышечных клеток бронхов, матки, кровеносных сосудов. При стимуляции этих рецепторов происходит расслабление гладких мышц бронхов, снижается тонус и сократительная активность миометрия, расширяются кровеносные сосуды.

Салбутамол, тербуталин, фенотерол применяют для купирования приступов бронхиальной астмы. Вводят ингаляционно, эффект в течении 5 мин. Продолжительность бронхорасширяющего действия от 2 до 5 ч. Рекомендуют для предупреждения бронхоспазма применять препараты более длительного действия кленбутерол, салметерол, формотерол. Вводят ингаляционно. Продолжительность бронхорасширяющего действия составляет около 12ч. Салметерол не применяют при бронхоспазмах.

Побочные: расширение периферических сосудов, тахикардия, тремор, снижение АД. Стимуляторы В2-адренорецепторов снижают тонус и сократительную активность миометрия и поэтому их применяют при угрозе выкидышей, для предупреждения преждевременных родов. С этой целью используют салбутамол, фенотерол, тербуталин, ритодрин и гексопреналин.

В1,- В2 – адреномиметики. Изадрин, орципреналина сульфат.

Основные эффекты изадрина связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя В1-адренорецепторы сердца, он увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает ав-томатизм кардиомиоцитов. В связи с увеличением силы и частоты сокращений сердца потребление миокардом кислорода повышается. Стимулируя В22-адрено-рецепторы, расширяет сосуды, вследствие чего уменьшает общее периферическое сопротивление и снижает АД. Применяют для повышения атриовентрикулярной проводимости при атриовентрикулярном блоке в виде таблеток под язык. Можно использовать в качестве бронхорасширяющего средства. Побочные: тахикардия, аритмии.

Орципреналин. Применяется для предупреждения и купирования приступов бронхиальной астмы в виде ингаляций и внутрь. При ингаляционном введении эффект наступает через 10-15 мин и продолжается 4—5 ч. При атриовентрикулярном блоке препарат вводят внутривенно, внутримышечно и подкожно.

А-, В-адреномиметики: адреналин и норадреналин. Действие норадреналина связано с прямым стимулирующим влиянием на А1-и а2-адренорецепторы сосудов и В1-адренорецепторы сердца. Повышение АД, рефлекторная брадикардия, которую можно предупредить введением адреналина.

Стимуляция норадреналином В1адренорецепторов сердца приводит к повышению силы сердечных сокращений, ударный объем при этом увеличивается, но вследствие рефлекторного снижения частоты сердечных сокращений не происходит увеличения минутного объема. При однократном введении действует непродолжительно — несколько минут.

Норадреналин применяют при состояниях, сопровождающихся острым снижением артериального давления. При применении возможны нарушения дыхания, головная боль, аритмии сердца. Препарат противопоказан при сердечной слабости, выраженном атеросклерозе, атриовентрикулярном блоке. Адреналин. Стимулируя А1 и А2 – сосудосуживающее действие, В2 – расширение. Стимулируя В1, повышает силу и частоту сердечных сокращений, повышение АД, кратковременная рефлекторная брадикардия. Повышает работу сердца, атриовентрикулярную проводимость и автоматизм кардиомиоцитов проводящей системы сердца, что приводит к аритмии. Расширение зрачков, снижает внутриглазное давление. Стим-я В2 – ад-ры гладких мышц бронхов-устранение бронхоспазма. Снижается тонус и моторика ЖКТ. Пов-е сфинктера мочевого пузыря, гладких мышц уретры и предстательной железы. Повышается сод-е глю- в крови. Улучшает функциональное состояние скелетных мышц. При анафилактическом шоке. Для купирования приступов бронхиальной астмы, при остановке сердца, для снижения внутриглазного давления, при гипогликемической коме. Побочные: повышение АД, крово- в мозг. Проникает через ГЭБ. Противо- при гипертонической болезни, тиреотоксикозе, атеросклерозе, закрытой глаукоме, сахарном диабете.

Дата добавления: 2015-10-20 | Просмотры: 847 | Нарушение авторских прав