 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Сердечные гликозиды. Сердечные гликозиды – безазотистые соединения растительного происхождения, которые содержатся в растениях
Сердечные гликозиды – безазотистые соединения растительного происхождения, которые содержатся в растениях. В частности, разных видах наперстянки: пурпуровой (дигитоксин), шерстистой (дигоксин, целанид (изоланид), ацетилдигитоксин (адацин), семенах строфанта (строфанта), цветах и траве ландыша (коргликон), горицвета (адонизид). Начинают входить в практику полусинтетические сердечные гликозиды, получаемые путем включения активных радикалов в естественные гликозиды (бета-метилдигоксин, строфантина ацетат). У всех сердечных гликозидов принципиально одинаковое химическое строение. Молекула состоит из двух частей: сахаристой (гликона) и несахаристой (агликона). Носителем биологической активности гликозидов является агликон, в котором различают два циклических компонента: стероидный (циклопентанпергидрофенантрен) и лактоновый. Если в молекуле лактоновое кольцо пятичленное, то гликозид называют карденолидом, если оно шестичленное, то его называют буфадиенолидом, так как он обнаружен в секрете из кожных желез жаб (Bufo). Молекулы агликона могут быть полярными и неполярными в зависимости от количества в них полярных (кетоновых и спиртовых) групп. Полярные гликозиды (строфантин, конваллятоксин) содержат по 4-5 таких групп, относительные полярные (дигоксин, целанид) – по 2-3 такие группы, а неполярные (дигитоксин) – не более одной. Чем более полярна молекула, тем больше ее растворимость в воде и меньше – в липидах. Это имеет существенное значение для фармакокинетики препаратов и даваемых ими эффектов. Классификация по растворимости: 1. Неполярные (липофильные соединения) – дигитоксин, ацедоксин, бета-метилдигоксин. 2. Смешанные - дигоксин, целанид. 3. Полярные (гидрофильные) - строфантин, конваллятоксин (содержащийся в коргликоне). По степени растворимости в липидах сердечные гликозиды можно расположить в следующем порядке: дигитоксин>ацедоксин>бета-метилдигитоксин>дигоксин > целанид > строфантин > конваллятоксин. Гликон у большинства гликозидов представлен либо специфическими (Д-дигитоксоза, Д-цимароза, Д-олеандроза и др.), либо неспецифическими (Д-глюкоза, Д-рамноза, Д-ксилоза, Д-фруктоза), широко распространенными в природе сахарами. От гликона также в определенной степени зависят фармакокинетические свойства сердечных гликозидов и их активность. Полярные сердечные гликозиды назначают только парентерально, в основном внутривенно. Перед введением ампулированный раствор препарата разводят в 10-20 мл изотонического натрия хлорида, или 5% глюкозы. Вводить препарат, во избежание интоксикации, следует медленно. Внутрь вводят только неполярные гликозиды. Так как сердечные гликозиды, с одной стороны, раздражают слизистую оболочку ЖКТ, а с другой – могут образовывать невсасывающиеся комплексы с компонентами пищи – внутрь рекомендуется их назначать через 1-1,5 часа после еды. В крови СГ могут находиться в свободной и связанной с белками (альбуминатами) форме: чем менее полярен гликозид, тем больше он связывается с белками плазмы. Поэтому строфантин и конвалллятоксин очень быстро попадают в ткани из кровеносного русла, с чем и связано быстрое начало их действия. Сердечные гликозиды оказывают кардиотоническое действие. При их применении систола становится сильнее и короче, диастола удлиняется, что приводит к увеличению сердечного объема. Под влиянием сердечных гликозидов ритм сердца замедляется, но увеличивается ударный и минутный объем. Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 430 | Нарушение авторских прав |