 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики
К ненаркотическим анальгетикам относятся ЛС различного химического строения, которые в отличие от опиоидных не вызывают эйфории, привыкания и лекарственной зависимости. Они оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Эти ЛС эффективны главным образом при болях воспалительного характера: головной, зубной, суставной, мышечной, невралгической, ревматической, но неактивны при травматических и других сильных болях. Основные эффекты неопиоидных анальгетиков связаны с их способностью тормозить синтез простагландинов – веществ, обладающих высокой биологической активностью. Простагландины образуются из арахидоновой кислоты под влиянием фермента циклооксигеназы (ЦОГ). (Рис. 16). Известны два типа этого фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 обеспечивает синтез простагландинов, которые выполняют регуляторную функцию во многих тканях организма (участвуют в регуляции кровообращения, функций желудочно-кишечного тракта, почек, матки и других органов). Под влиянием ЦОГ-2 при повреждении и воспалении образуются простагландины, которые стимулируют воспалительный процесс, повышают проницаемость сосудов, усиливают чувствительность болевых рецепторов. (Рис. 17).
Рис. 16 Схема образования простагландинов
Неопиоидные анальгетики неизбирательно ингибируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты этих ЛС связаны с угнетением ЦОГ-2, тогда как многочисленные нежелательные эффекты проявляются в связи с ингибированием ЦОГ-1 (гастротоксичность и др.).
Гастропро- Повышение Снижение Воспаление Боль Лихорадка протекторное агрегации агрегации действие тромбоцитов тромбоцитов
Рис. 17 Классификация циклооксигеназы
Неопиоидные анальгетики в основном подавляют слабую и умеренную боль, в происхождении которой главную роль играют простагландины. ЛС, угнетающие синтез простагландинов, ослабляют воспалительную реакцию, следствием этого является их обезболивающее действие. Кроме того, они устраняют повышенную чувствительность болевых рецепторов, а в ЦНС – тормозят влияние простагландинов на проведение болевых импульсов. Жаропонижающий эффект неопиоидных анальгетиков проявляется в снижении повышенной температуры тела за счет усиления теплоотдачи (расширяются сосуды кожи, возрастает потоотделение). При лихорадке повышается уровень простагландинов в головном мозге, которые влияют на центр терморегуляции. Неопиоидные анальгетики подавляют синтез и снижают уровень простагландинов в ЦНС. Они эффективны только при повышенной температуре (свыше 38,50С) и не влияют на нормальную температуру тела.
Производные салициловой кислоты Кислота ацетилсалициловая (аспирин) – синтетическое ЛС, оказывающее болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее действие, а в малых дозах (75–325 мг в сутки) тормозящее агрегацию тромбоцитов и применяемое для профилактики тромбообразований при сердечно-сосудистых заболеваниях. Является селективным ингибитором ЦОГ-1. Аспирин хорошо всасывается при приеме внутрь. Назначается самостоятельно или в сочетании с другими лекарственными средствами в виде комбинированных ЛС: «Цитрамон», «Кофицил», «Аскофен», «Томапирин», «Цитрапар», «Аскафф» и др., а также в виде растворимых таблеток, содержащих аскорбиновую кислоту – «Аспирин УПСА», «Аспирин-С», «Форталгин-С» и др. Выпускается инъекционная форма аспирина – Аспизол. Из салицилатов используются также Натрия салицилат и Салициламид. Нежелательные побочные эффекты проявляются диспептическими расстройствами, шумом в ушах, ослаблением слуха, аллергическими реакциями, кровотечениями, бронхоспазмом («аспириновая» астма»). Вследствие нарушения синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка и раздражающего действия салицилаты вызывают ее повреждение: изъязвления, геморрагии. У детей при вирусных инфекциях возможно развитие сндрома Рэйе с поражением головного мозга, печени. В этом случае их не рекомендуется назначать детям до 12 лет. Таблетки ацетилсалициловой кислоты рекомендуется принимать после еды, размельчать перед употреблением и запивать большим количеством воды. Производные пиразолона Метамизол–натрий (анальгин) обладает противовоспалительным, жаропонижающим действием, но в большей степени проявляется болеутоляющий эффект. Хорошо растворяется в воде, поэтому часто используется и для парентерального введения. Входит в состав комбинированных ЛС «Темпалгин», «Пенталгин», «Бенальгин», а также в сочетании со спазмолитиками в состав ЛС «Баралгин», «Спазган», «Максиган», эффективных при спазматических болях. Нежелательные побочные эффекты: угнетение кроветворения (агранулоцитоз), аллергические реакции, гастротоксичность. В процессе лечения необходим контроль анализа крови.
Производные анилина Ацетаминофен (парацетамол, панадол) обладает болеутоляющим и жаропонижающим эффектом и почти не оказывает противовоспалительного действия. Применяют его в основном при головной боли, невралгии, травмах, лихорадке. Широко используется в педиатрии в виде сиропов и шипучих таблеток – Э ффералган,Тайленол, Калпол, Солпадеин, Парацет и др. ЛС практически не вызывают раздражения слизистой оболочки желудка. Возможно нарушение функции печени, почек. Антагонистом парацетамола является ацетилцистеин. Ненаркотические анальгетики противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушении функции печени и почек, бронхоспазмах, нарушении кроветворения, беременности, лактации.
Контрольные вопросы 1. Объясните фармакодинамику наркотических анальгетиков. 2. Объясните действие морфина на ЦНС, дыхание, ЖКТ. 3. Дать сравнительную характеристику ЛС опиоидных анальгетиков, особенности их действия. 4. Показания к применению анальгетиков, нежелательные эффекты. 5. Назовите меры помощи при отравлении опиоидными анальгетиками. 6. В чем особенность действия трамадола? 7. Какие лекарственные средства используются в лечении наркомании?
Тесты для закрепления 1. Указать характерные черты наркотических анальгетиков. а) Устраняют боли, обусловленные воспалительным процессом б) Устраняют боли любого происхождения в) Способны вызывать эйфорию г) Увеличивают объем легочной вентиляции д) Оказывают противовоспалительное действие е) Вызывают лекарственную зависимость
2. Какова средняя продолжительность анальгетического действия морфина? а) 20-30 мин. б) 4-5 час. в) 8-10 час.
3. Какие признаки характерны для острого отравления морфином? а) Коматозное состояние б) Угнетение дыхания в) Сужение зрачков г) Потоотделение
4. Отметить основные показания к применению наркотических анальгетиков. а) Травматические боли б) Головная боль в) Боль при инфаркте миокарда г) Мышечные и суставные боли д) Послеоперационные боли
5. Болеутоляющее действие опиоидных анальгетиков обусловлено: а) Возбуждением опиоидных рецепторов б) Угнетением опиоидных рецепторов
Правильные ответы: 1 – б,в,е; 2 – б; 3 – а,б,в; 4 – а,б,д; 5 – а.
Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 564 | Нарушение авторских прав |
