НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
Ненаркотические анальгетики обладают жаропонижающим, противовоспалительным и анальгезирующим действием.
Основные представители этой группы:
производные салициловой кислоты — натрия салицилат, аце-тилсалициловая кислота, салициламид и т. д.;
производные пиразола — антипирин, амидопирин, анальгин, бутадион и др.;
производные парааминофенола (анилина) — фенацетин, парацетамол;
препараты других химических групп — ибупрофен, ортофен и др.
В свою очередь, эти препараты условно подразделяются на две подгруппы: анальгетики-антипиретики (производные пиразола, парааминофенола и некоторые салицилаты), применяемые в основном в качестве анальгетиков и жаропонижающих средств, и нестероидные противовоспалительные средства (производные фенилпропионовой и фенилуксусной кислот — ибупрофен, ортофен, препарат пиразолового ряда — бруфен и т. д.).
Несмотря на ряд различий, все препараты этих двух подгрупп действуют антигипертермически, противоотечно, анальгезирующе и антипиретически, т. е. влияют на все основные признаки воспаления. Поэтому общий термин — ненаркотические анальгетики, объединяющий эти препараты, вполне правомерен.
В отличие от наркотических анальгетиков эти препараты имеют следующие основные особенности:
1) анальгезирующая активность проявляется лишь при определенных видах болевых ощущений: при невралгической, мышечной, суставной, головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами, хирургическим вмешательством, локализирующейся в полостях тела, они малоэффективны;
2) жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадке, и противовоспалительное действие выражены в разной степени у разных соединений данной группы;
3) отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости;
4) отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.
Механизм анальгезирующего действия включает в себя центральное действие (влияние на таламические центры мозга, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре и менее выражено по сравнению с наркотическими анальгетиками) и периферическое, связанное с противовоспалительным эффектом (снижение проницаемости сосудов, уменьшение экссудации, отечности тканей, угнетение медиаторов воспале-
ния — простагландинов, брадикинина и др.), уменьшающим «возникновение» болевых импульсов.
При отсутствии воспалительных процессов анальгетический эффект проявляется преимущественно за счет центрального действия.
Жаропонижающе — антипиретически ненаркотические аналь-гетики действуют только у лихорадящих больных, не влияя на здоровых животных. Точка приложения их действия — центр терморегуляции, находящийся в промежуточном мозге: в области зрительных бугров, полосатых тел и серых бугров. Они избирательно угнетают его, благодаря чему увеличивается теплоотдача по тем же механизмам, что и в норме (угнетается сосудодвигательный центр, что влечет за собой расширение кожных сосудов; возбуждаются центры холинергической иннервации и увеличивается потоотделение; отдача тепла в окружающую среду становится больше за счет конвенции и теплоизлучения, а также испарения пота). Теплопродукция не изменяется.
Различия между представителями различных групп по основным фармакологическим свойствам сводятся к следующему: у производных парааминофенола в основном выражена жаропонижающая и анальгетическая активность; производные салициловой кислоты дополнительно к жаропонижающему, анальгетическому и противовоспалительному влиянию, которое также хорошо выражено у основных представителей пиразола, оказывают и противомикробное действие.
Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 718 | Нарушение авторских прав
|