АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Производные пиразола

К этой группе ненаркотических анальгетиков относят антипи­рин, амидопирин, анальгин и бутадион.

Для производных пиразола характерен почти весь спектр дей­ствия антипиретиков (жаропонижающее, анальгезирующее, про­тивовоспалительное и противоревматическое), за исключением противомикробного, присущего лишь салицилатам. Жаропони­жающее действие у одних производных пиразола такое же, как у салицилатов (амидопирин, анальгин), у других оно слабее, при­мерно как у фенацетина (антипирин) или еще ниже (бутадион). Анальгезирующее действие у амидопирина и анальгина сильное и не уступает салицилатам, у антипирина — несколько слабее, как у фенацетина, у бутадиена — самое слабое среди представи­телей трех групп антипиретиков. Зато бутадион — сильное про­тивовоспалительное и противоревматическое средство, превосхо­дящее амидопирин, анальгин, антипирин и салицилаты.

Производные пиразола прямо снижают проницаемость капил­ляров и подавляют аллергические реакции, не влияя на гипофизадреналовую систему. Уменьшают агрегацию тромбоцитов и тор­мозят высвобождение из них серотонина.

Как жаропонижающие, анальгезирующие, противовоспали­тельные и противоревматические средства применяют самостоя­тельно и в сочетании с другими ненаркотическими анальгетика-

ми, барбитуратами, дибазолом, папаверином, кофеином, кодеи­ном.

При длительном применении вызывают изменения со сторо­ны крови (тромбоцитопению, лейкопению, гранулоцитопению, агранулоцитоз, иногда анемию, геморрагии), задержку натрия в организме и отеки (амидопирин, бутадиен).

Выделяются из организма с мочой (в основном коныогаты, мало — в неизмененном виде), которая может приобретать темно-желтую или красную окраску (амидопирин).

Антипирин (феназон). Бесцветные кристаллы или белый крис­таллический порошок, без запаха, слабогорького вкуса. Раство­рим в 1 части воды, 1,5 части спирта, хлороформе, трудно рас­творим в эфире.

Жаропонижающее действие после приема внутрь выявляется на 15— 20-й минуте и длится от 3 до 12 ч. Одновременное при­менение с натрия гидрокарбонатом задерживает экскрецию. В отличие от других пиразолов действует местно-бактериосгатически, легко раздражающе с последующей анестезией, кровооста­навливающе и иногда используют для промывания мочевого пу­зыря, влагалища, орошения ротовой и носовой полостей (3— 10%-ные растворы), при лечении болезненных язв и ран (порошок, 10— 50%-ные растворы).

В опытах на цыплятах показано, что метаболизм антипирина угнетается антибиотиком тиамулином.

Выпускают порошок, таблетки по 0,05; 0,075; 0,1; 0,15 и 0,25 г.

Анкофен. Таблетки, содержащие антипирин и фенацетин по 0,25 г, кофеин-бензоат натрия 0,05 г.

Амидопирин (пирамидон). Белые кристаллы или белый крис­таллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Раство­рим в 20 частях воды, 2 частях 95%-ного спирта, а также в хлороформе и эфире. Растворы термоустойчивы (при 100 ⁰С в течение 30 мин).

По основным фармакологическим свойствам сильнее антипи­рина. Распределяется в тканях тела относительно равномерно. Активнее метаболизируется в печени самцов, чем самок.

Анальгин. Белый с легким желтоватым оттенком крупноиголь­чатый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. В присутствии влага разлагается. Растворим в 1,5 части воды, 160 частях 95%-ного спирта, практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне. Водные растворы при стоянии желтеют, но не теряют активности. Растворы сохраняют стабильность при стерилизации в режиме 100 ⁰С в течение 30 мин.

Основное действие — болеутоляющее и противовоспалитель­ное с выраженным центральным и периферическим механизмом. Периферическое влияние направлено на задержку синтеза брадиктата,

серотонина, гасгамина (стимулирующих пролиферацию фибробластов) и простагландинов в очаге воспаления.

У травоядных после парентерального введения, не угнетая пе­ристальтику, ослабляет боли, возникающие при остром расшире­нии желудка, энтералгии, метеоризме и атонии кишечника, но не устраняет причину этих заболевании, поэтому одновременно с анальгином необходимо назначать противобродильные средства.

Бутадион (фенилбутазон). Белый, иногда со слегка желтова­тым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, труд­но—в спирте, легко — в хлороформе, эфире, ацетоне, растворах натрия гидррксида. Натриевые соли хорошо растворимы в воде, их растворы готовят асептически и применяют для инъекций. Однако после инъекций действие бутадиена развивается медлен­нее, чем при пероральном введении, так как в месте инъекции он удерживается тканевыми белками. Раздражает слизистую обо­лочку желудка (нельзя применять натощак). Вначале был пред­ложен для улучшения растворимости амидопирина, но оказался сильным противовоспалительным и противоревматическим сред­ством (ингибирует синтез простагландинов). Жаропонижающее и анальгетическое действие слабее, чем у других производных пи-разолона.

В отличие от других производных пиразолона снижает содер­жание мочевой кислоты в крови и эффективен при подагре.

Уменьшает отечность, гиперемию и боли при ревматизме, полиартритах, тромбофлебитах, геморрое и других заболеваниях с симптомокомплексом воспаления. Действует при местном при­менении (5%-ные мази).

Задерживает выведение почками морфина, амидопирина, HACK, пенициллина, антикоагулянтов, противодиабетических и других средств.

Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 1747 | Нарушение авторских прав