АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Производные барбитуровой кислоты. (Общая характеристика этой группы представлена на с

(Общая характеристика этой группы представлена на с. 78.)

Все барбитураты и короткого, и длительного действия в опре­деленных дозах можно применять как снотворные. Однако груп­па короткого действия отнесена не к снотворным, а к наркоз­ным средствам, так как ее препараты (гексабарбитал-натрий, тиопентал-натрий), хотя и действуют сильно, не могут обеспе­чить спокойствие при тревожном сне, а лишь способствуют за­сыпанию. Истинно снотворными считают барбитураты среднего и длительного действия. Первые вызывают сон продолжитель­ностью 4—5 ч, вторые — 6—8 ч и более. И те и другие укорачи-

вают парадоксальную фазу сна, которая после отмены барбиту­рата компенсаторно затем увеличивается.

В последние годы показано, что снотворное влияние барбиту­ратов связано с угнетением восходящих активирующих влияний ретикулярной формации на кору головного мозга (ослабление адренергических процессов) и стимуляцией ГАМК-ергических систем. Барбитураты снижают натриевую проницаемость нейро-нальных мембран и угнетают дыхание митохондрий нервной ткани.

Длительное применение барбитуратов вызывает привыкание к ним. Возможна их кумуляция в организме. Вероятность ее нахо­дится в обратной зависимости от скорости разрушения в печени и выведения почками. Накапливаются в жировой ткани. Назна­чают внутрь, внутримышечно, внутривенно, ректально.

Препараты короткой и средней продол­жительности действия

Циклобарбитал. Порошок. Нерастворим в воде, легко раство­ряется в спирте и эфире. Относится к группе снотворных корот­кого действия. Хорошо всасывается в кишечнике и быстро рас­щепляется преимущественно в печени, поэтому при ее пораже­нии длительность действия увеличивается.

Барбамил. По химическому строению отличается от цикло-барбитала тем, что содержит изоамильный радикал вместо цик-логексенильного (амитал) и представляет собой натриевую соль амитала. Легко растворим в воде и может применяться внутри­мышечно (5%-ные асептически приготовленные растворы) и даже внутривенно (5—10%-ные растворы).

Этаминал-натрий (нембутал, пентобарбитал-натрий). По хими­ческому строению — изомер барбамила, содержащий в C₅-положении изоамильный радикал. Однако в углеродной цепи этого радикала метильная группа находится в альфа-, а барбамила — в бета-положении.

Смещение метильного радикала ближе к циклическому ядру молекулы несколько усилило снотворное влияние, но в то же время сократило продолжительность действия, так как вещество становится более уязвимым к воздействию на него микросо-мальных ферментов печени, разрушающих барбитураты (до 80- %):

Этаминал-натрий применяют в тех же дозах и при тех же показаниях, что и барбамил.

Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 628 | Нарушение авторских прав