Препараты длительного действия
Барбитал (веронал). В C5-положении содержит два этильных радикала. Первое снотворное из группы барбитуратов, полученное в 1881 г. и предложенное для применения в медицине еще в 1903 г. Вызывает глубокий, устойчивый и длительный сон.
Из-за малой подверженности к разрушающему действию мик-росомальных ферментов печени циркулирует в крови долго, вы-
деляясь главным образом (95 %) почками. Однако выделение с мочой также медленное (48 ч и более), так как барбитал имеет относительно прочную связь с глобулинами плазмы. По этой причине возможна его кумуляция в организме.
Действие барбитала усиливается бензодиазепинами, амитрип-тилином, ниаламидом (возможно также угнетение сердца), но ослабляется помимо бемегрида атропином, глюкозой, тиамином, никотиновой кислотой. На фоне его действия снижается эффективность антибиотиков, сульфаниламидов, натрия парааминоса-лицилата, гризеофульвина, гормонов коры надпочечников, диуретиков и сердечных гликозидов, что можно связать с активацией барбиталом микросомальных ферментов печени (здесь накапливаются ДНК и РНК и увеличивается число рибосом, связанных с эндогшазматической сетью) и ускорением обеспечиваемых ими реакций в 10—20 раз.
Барбитал-натрий (мединал). Отличается от барбитала хорошей растворимостью в воде. Благодаря растворимости действует быстрее и сильнее, но короче, чем барбитал.
Прием препарата во время или сразу после кормления удлиняет его действие, так как в желудке под влиянием хлористоводородной кислоты он частично превращается в барбитал. Практически лишен кумулятивных свойств.
Дозы внутрь и показания к применению те же, что и барбитала.
Применяют также для приготовления мединал-вероналового буферного раствора при иммунофорезе.
Фенобарбитал (люминал). Отличительная особенность его химической структуры — фенильный радикал в C5-положении.
Малорастворим в воде. По силе и продолжительности успокаивающего и снотворного влияния приближается к барбиталу, но немного слабее его. Фенильный радикал усиливает способность фенобарбитала более избирательно, чем другие представители этой группы, подавлять возбудимость моторных зон коры головного мозга и оказывать выраженное противосудорожное влияние. Действует также спазмолитически в отношении гладких мышц кишечника, матки и кровеносных сосудов.
Длительное применение приводит к циррозам печени.
При расклевах за 1—2 дня перед транспортировкой или вакцинацией птицы фирма «Спофа» предлагает премикс (фенобарбитала 40,0, аскорбиновой кислоты 20,0, наполнителя до 1 кг) в дозе 10 кг/т корма.
Галогенсодержащие вещества алифатического ряда
В эту группу снотворных входят хлорсодержащие (хлоралгидрат, хлорбутанолгидрат) и бромсодержащие (бромизовал, карбромал) соединения. В клинической практике используют редко.
Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 569 | Нарушение авторских прав
|