I КЛАСС (мембраностабилизирующие препараты)
Ia
ХИНИДИН – Quinidine. Истинный антиаритмический препарат, полученный из алкалоида, содержащегося в коре хинного дерева. Его также получают из хинина. Фармацевтической промышленностью выпускаются три различные соли: глюконат, поликалактуронат и сульфат.
Препарат в основном назначают перорально, хотя имеется лекарственная форма для парентерального введения (Хинидина глюконат для инъекций). Парентеральное введение применяют редко из-за опасности возникновения артериальной гипотонии и сердечной недостаточности. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Время наступления эффекта при назначении внутрь (перорально) составляет 1-2ч, продолжительность эффекта – до 8ч. Поэтому кратность назначения препарата может составлять от 3 до 5 раз в сутки.
Показания: наиболее эффективен при предсердных формах аритмий, особенно при пароксизмальной и постоянной предсердной тахиаритмии, мерцательной аритмии, фибрилляции предсердий. Кроме того, показан мелким домашним животным и лошадям при оечении желудочковых тахиаритмий (преждевременные сокращения желудочков, желудочковая тахикардия). Кошкам, как правило, пероральных лекарственных форм не назначают.
Побочные действия (нежелательные эффекты, которые могут наблюдаться при назначении препарата): у собак со стороны ЖКТ – анорексия, рвота, диарея; со стороны сердечно-сосудистой системы – слабость, гипотензия, снижение силы сердечных сокращений (усугубление сердечной недостаточности при блокаде), расширение комплекса QRC и интервала Q-T на ЭКГ, атриовентрикулярная блокада, мультиформная желудочковая тахикардия.
У лошадей: отек слизистых оболочек носовой полости, ламинит, нарушения со стороны ЖКТ, появление волдырей, характерных для крапивницы. Могут возникнуть проаритмические эффекты (аритмия, атриовентрикулярная блокада), сосудистый коллапс, внезапная гибель. Возможно развитие тромбоцитопении. Проявляет гепатотоксическое действие.
Дозы
Собакам: а) хинидина сульфат по 6-16 мг/кг перорально, каждые 6 ч;
б) хинидина глюконат по 6-20 мг/кг в/м, каждые 6 ч.
Для прекращения фибрилляций предсердий и появления синусового ритма вначале вводят хинидина глюконат в дозе 6-11 мг/кг в/м, каждые 6 ч. У большинства собак эффект наблюдается в первые 24 ч терапии. Если отмечается быстрая ответная реакция желудочков, следует ввести Дигоксин или бета-блокаторы для снижения скорости проведения через АВ-узел.
Кошкам: а) 4-8 мг/кг в/м 3 раза в сутки;
б) 10-20 мг/кг каждые 6 ч перорально.
Лошадям: а) пероральные формы препарата: хинидина сульфата порошок через желудочный зонд или в желатиновых капсулах. Первый день – 5г препарата в виде тестовой дозы, при отсутствии нежелательных эффектов лечение можно продолжать. Второй и третий дни – 10г 2 раза в сутки. Четвертый и пятый – 10г 3 раза в сутки. Шестой и седьмой – 10г каждые 5 часов. Десятый день и далее – 15г 2 раза в сутки. Как только аритмия прекращается, суточную дозу снижают на 50% до достижения поддерживающей дозы.
НОВОКАИНАМИД /ПРОКАИНАМИД/ - Novocainamidum /Procainamide/. Фармакологический эффект новокаинамида сходен с таковым у хинидина. Он удлиняет рефракторный период в предсердиях и желудочках, уменьшает возбудимость миокарда, подавляет автоматизм и скорость проведения импульсов. Также обладает М-холиноблокирующим действием (антивагусным). Действие препарата на частоту сердечных сокращений непредсказуемо, но чаще он вызывает небольшое учащение или не изменяет ЧСС. Может расширять комплекс QRS, удлинить интервалы PR и QT на ЭКГ.
Показания: наиболее эффективен при желудочковых формах аритмий (желудочковых экстрасистолиях и пароксизмальной желудочковой тахикардии) у собак и лошадей. В более высоких дозах может применяться для купирования наджелудочковых тахикардий при данной патологии, но главенствующим препаратом Прокаинамид в данном случае не является.
Противопоказания: нельзя назначать животным с миастенией; животным, имеющим повышенную чувствительность к веществам с аналогичной химической структурой (например, новокаину); животным с трепетанием, мерцанием или блокадой сердца 2-й или 3-й степеней. С большой осторожностью назначают животным с интоксикацией сердечными гликозидами, животным с заболеваниями печени, почек или застойной сердечной недостаточностью.
Побочное действие: возможность развития нежелательных эффектов у собак зависит от назначаемой дозы. Со стороны ЖКТ могут возникать анорексия, рвота и диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы – слабость, гипотензия, снижение силы сердечных сокращений, расширение комплекса QRS и интервала QT, атриовентрикулярная блокада, мультиформная желудочковая тахикардия. Со стороны системы крови – лейкопении, лихорадка.
Дозы Собакам: а) 6-8 мг/кг в/в в течение 5 мин, затем в виде длительной инфузии в дозе 25-40 мкг/кг/мин или 6-20 мг/кг в/м каждые 4-6 ч;
б) 8-20 мг/кг каждые 6 ч перорально.
Лошадям: в/в по 0,5 мг/кг в течение 10 мин до разрешения состояния или до достижения суммарной дозы 2-4 мг/кг.
ДИЗОПИРАМИД – Disopyramide относится к мембраностабилизирующим ААС, механизм действия сходен с Хинидином и Прокаинамидом. Снижает возбудимость и проводимость миокарда, обладает антихолинергической активностью и прямым отрицательным инотропным действием. Минимально влияет на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
Показания: перорально вводят для лечения и профилактики желудочковой тахиаритмии у собак. Назначают при монотопных или политопных желудочковых экстрасистолиях, при пароксизмах суправентрикулярной и желудочковой тахикардии. У собак из-за отрицательного инотропного действия и короткого периода полувыведения считается препаратом 2-го или 3-го выбора.
Побочные действия чаще всего проявляются в антихолинергической активности препарата: сухость в ротовой и носовой полостях, сухость конъюнктивы, задержка мочи. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникнуть отеки, гипотензия, одышка.
Дозы собакам: а) 7-30 мг/кг каждые 2 ч перорально;
б) собакам массой более 18 кг: 100мг перорально 3-4 раза в сутки.
I КЛАСС (Ib)
ЛИДОКАИН /КСИКАИН/ - Lidocainum /Xycainum/
Является сильнодействующим универсальным местным анестетиком, но благодаря мембраностабилизирующему эффекту, является еще и одним из лучших ААС. Прежде всего, препарат блокирует быстрые натриевые каналы, находящиеся в состоянии покоя, что и подавляет процесс возбуждения после реполяризации. Пероральное введение препарата не эффективно, т.к. он значительно разрушается при первом прохождении через печень. Поэтому его вводят внутримышечно и внутривенно капельно. При в/м введении антиаритмический эффект начинается только через 30 минут и сохраняется 3-4 ч. После болюсного внутривенного введения (быстрая инъекция препарата в вену в отличие от медленного внутривенного введения через капельницу) терапевтических доз эффект возникает через 2 минуты и продолжается до 10-20 минут. Если длительную инфузию начать без предварительного болюсного внутривенного введения, то достижение терапевтической концентрации (и, следовательного, терапевтического эффекта) может занять около часа. Собакам в/м инъекции можно проводить через каждые 1,5 ч, но только если невозможны внутривенные.
Показания: остро развивающиеся желудочковые аритмии (желудочковая экстрасистола и тахикардия) на фоне сердечной недостаточности, инфаркта миокарда и при отравлении сердечными гликозидами у всех видов животных. С профилактической целью препарат используют только при наличии предвестников фибрилляции желудочков (ранние экстрасистолы высокой градации, спаренные экстрасистолы, «пробежки» желудочковых экстрасистол).
Противопоказания: кошки более чувствительны к препарату, поэтому им его, как правило, не назначают. Также применение ограничено у животных с тяжелой степенью блокады синусно-предсердного и атриовентрикулярного узлов. С осторожностью назначают животным с заболеваниями печени, застойной сердечной недостаточностью, шоком, гиповолемией (уменьшением объема циркулирующей крови), выраженным угнетением дыхания.
Побочные действия при соблюдении терапевтических доз не развиваются. При нарушении режима дозирования со стороны ЦНС могут возникнуть заторможенность, депрессия, атаксия, мышечный тремор, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы – удлинение интервалов PQ и QRS, укорочение интервала QT. У животных с фибрилляцией предсердий Лидокаин может увеличить частоту сокращений желудочков. При слишком быстром в/в введении может развиться гипотензия. Препарат может вызывать повышение уровня креатинкиназы.
Дозы
Собакам: а) вначале в/в медленно по 2-4 мг/кг, затем переходят на длительную в/в инфузию по 25-80 мкг/кг/мин;
б) сразу по 4 мг/кг в/в болюсно, затем переходят на длительную инфузию по 50 мкг/кг/мин. При отсутствии эффекта введение препарата повторяют в дозе 4 мг/кг болюсно в период корректировки дозы для инфузии.
Кошкам (в исключительных случаях, при строгом мониторинге): а) вначале болюсно в/в по 0,25-0,75 мг/кг медленно, затем переходят на длительную внутривенную инфузию по 10-40 мкг/кг/мин;
б) по 0,5 мг/кг в/в медленно.
Лошадям: вначале в/в болюсно по 1-1,5 мг/кг. Как правило используют для дифференциальной диагностики желудочковой тахиаритмии (эффект от введения есть) и суправентрикулярной тахиаритмии (эффекта от введения нет). Для поддержания эффекта может потребоваться длительное в/в введение препарата.
ДИФЕНИН /Дифенилгидантоин, Фенитоин/ в ветеринарии практически не применяют.
МЕКСИЛЕТИН/ МЕКСИТИЛ/ Mexiletinum /Mexitil/
Антиаритмический препарат, применяемый для коррекции ряда желудочковых аритмий. Механизм действия сходен с механизмом действия Лидокаина.
Показания: желудочковые экстрасистолии и тахикардии, состояния после фибрилляции желудочков сердца (для профилактики рецидивов у мелких животных).
Побочные действия чаще всего проявляются со стороны ЖКТ в виде рвоты. Поэтому препарат назначают вместе с кормом. Возможны изменения со стороны ЦНС – головокружение, нистагм (непроизвольные быстрые ритмичные движения глазных яблок), беспокойство, тремор, судороги. Иногда отмечают изменения активности печеночных ферментов.
Дозы собакам: а) 4-8 мг/кг перорально 3 раза в сутки; б) 5-8 мг/кг перорально каждые 8-12 ч.
Форма выпуска. Капсулы 0,05; 0,2 и 0,25 г, упаковке - 50 штук; капсулы-депо - 0,36 г, в упаковке - 20 штук. Ампулы (1 мл содержит 250 мг), в упаковке - 5 шт.
I КЛАСС (Ic)
Препараты Аймалин, Морицизин, Этацизин, Боннекор, Пропафенон в ветеринарной практике не используются.
Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 666 | Нарушение авторских прав
|