III КЛАСС (препараты, тормозящие реполяризацию)
К данному классу препаратов относят Амиодарон и Бретилий. Истинным ААС является Амиодарон (Ад) — йодированный бензфуран, уникальный по структуре и фармакологическим эффектам препарат.
АМИОДАРОН - Amiodaronum
Фармакодинамика. Механизм антиаритмического действия не совсем ясен. Считают, что препарат угнетает проницаемость клеточной мембраны для ионов калия (выход из клетки) в фазу 2. Этим он удлиняет процесс реполяризации клеточной мембраны и увеличивает продолжительность эффективного рефрактерного периода. Кроме того, обладает способностью частично угнетать бета- и адренорецепторы, но полностью блокировать в сердце рецепторы, чувствительные к глюкагону. Главным преимуществом Ад считается удлинение ПД кардиомиоцитов, увеличение рефрактерного периода и частичное блокирующее действие на адренорецепторы. Ад на ЭКГ увеличивает длительность интервала Q T. При назначении Ад у животных снижается артериальное давление без снижения сократительной функции миокарда.
Фармакокинетика. Препарат вводят внутривенно или назначают внутрь. Ад плохо всасывается и подвергается пресистемной биотрансформации в стенке кишечника и печени. Биоусвояемость - около 20%. Диапазон биодоступности очень вариабелен и колеблется (у человека) в пределах 22–86%. Максимальная концентрация в крови после однократного приема Ад возникает через 7 ч. Связывание с белками крови — более 90%. В первые дни приема Ад практически не выводится из организма, так как он накапливается в жировой ткани и миокарде. У Ад огромный объем распределения - 71 л/кг (человек). После насыщения организма выведение становится равным поступлению. Для получения терапевтического эффекта концентрация Ад в миокарде должна быть в 100 раз больше, чем в плазме крови. Эффект возникает через 3–4 дня постоянного приема. После отмены Ад эффект сохраняется от нескольких дней до 4 недель. Кратность назначения - 1 раз в сут. Элиминация осуществляется через печень (липофилен). Период полуэлиминации из крови составляет у человека 28–30 дней. У собак данный показатель составляет в среднем 7,5 ч, но при повторном введении увеличивается до 3,2 сут.
Показания к применению. Клинический опыт применения Ад в ветеринарии ограничен. Ад обладает значительной токсичностью, поэтому возможность его назначения собакам с рецидивирующей тахикардией (мерцательная аритмия и трепетание предсердий, желудочковые тахиаритмии, аритмии при гипертрофической кардиопатии) следует рассматривать только тогда, когда заболевание не поддается лечению другими методами. Существует высокий риск возникновения внезапной смерти у доберман пинчеров.
Нежелательные эффекты. У собак нежелательные эффекты могут проявиться анорексией или рвотой. Кроме того, иногда отмечают повышение концентрации в крови ферментов печени, развитие сердечной недостаточности, дисфункцию щитовидной железы (Ад — йодосодержащий препарат). К причинам, требующим отмены препарата, относят развитие легочного инфильтрата или фиброза легких (возможен летальный исход).
Дозы
Собакам:
При рецидивирующей желудочковой тахикардии, которая не поддается лечению другими менее токсичными препаратами: 10–25 мг/кг перорально в течение 7 дней, после чего назначают по 5–7,5 мг/кг перорально 2 раза в сут. в течение 14 дней, затем по 7,5 мг/кг перорально 1 раз в сут.
Начинать лечение Ад необходимо в условиях стационара при наличии адекватного мониторинга.
Параметры для мониторинга:
1. Эффективность (ЭКГ).
2. Токсичность (нарушения со стороны ЖКТ; ферменты печени; состояние щитовидной железы; АД; рентгенография легких при появлении одышки и кашля).
Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 549 | Нарушение авторских прав
|