I. Производные бензодиазепина
ГБОУ ВПО СПХФА
Санкт-Петербургский фармацевтический техникум
Кабинет фармакологии
Л Е К Ц И Я № 23
Тема: «Транквилизаторы»
Санкт-Петербург
Транквилизаторы (от лат. tranquillo — успокаивать) – группа психотропных препаратов, применяемая при невротических и неврозоподобных состояниях.
Синонимы: «анксиолитики» (от лат. anxietаs – страх); «атарактики» (от греч. ataraktos – невозмутимый); антифобические средства.
Транквилизирующие свойства обнаружены у веществ с различной химической структурой. Но большинство препаратов являются производными бензодиазепина. Отдельные представители были рассмотрены в темах «Снотворные средства», «Противосудорожные средства».
Классификация транквилизаторов:
I. Производные бензодиазепина
1. Препараты с выраженным анксиолитическим и седативным действием (Сильные или «Ночные» транквилизаторы).
Могут обладать противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным действием.
2. «Дневные» транквилизаторы.
В терапевтических дозах не проявляется противосудорожное, миорелаксирующее, седативное и снотворное действие.
II. Производные различной химической структуры (небензодиазепиновой)
I. Производные бензодиазепина
Механизм действия транквилизаторов бензодиазепинового ряда:
Действуют на ГАМК-рецепторы в ЦНС. В норме под влиянием ГАМК открывается ионный канал и в клетку входят ионы хлора, в результате активность нейронов падает. Бензодиазепины, соединяясь с рецептором, усиливают воздействие ГАМК на него.
Фармакологические свойства транквилизаторов:
1. Анксиолитическое действие (основное) – против тревоги и страха, является обязательным для всех транквилизаторов и определяет их применение.
Снижается эмоциональная возбудимость и напряжение, уменьшается волнение и тревога. Появляется выдержка, самообладание, улучшение настроения, повышается инициатива, контактность. В результате человек более адекватно реагирует на трудные и стрессовые ситуации, уменьшается робость, неуверенность в себе.
2. Седативное действие (успокаивающее) – снижение возбудимости, дневной активности, снижается концентрация внимания, скорость реакции.
3. Снотворное действие – можно рассматривать, как углубление седативного эффекта. Ускоряется засыпание, нормализуется глубина и продолжительность сна.
4. Миорелаксирующее действие – в отличие от периферических миорелаксантов, которые оказывают влияние на уровне нервно-мышечной передачи. Транквилизаторы, тормозят передачу нервного импульса на уровне спинного мозга, т.е. являются центральными миорелаксантами.
5. Противосудорожное действие – угнетают двигательные зоны коры головного мозга, увеличивая порог судорожной реакции. Эффективны при судорогах различной этиологии.
6. Потенцируют действие наркозных и анальгезирующих средств.
7. Многие вещества могут оказывать М-холинолитическое действие.
Показания к применению:
1. Неврозы, невротические реакции, нетяжелые пограничные состояния (психопатии). Лечение производит врач психиатр.
Неврозы – функциональные расстройства ВНД, которые сопровождаются тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной неустойчивостью, быстрой утомляемостью, нарушением сна.
Проявляются как неврастения, неврозы навязчивых состояний, истерия, фобии.
2. Как противосудорожные средства (эпилептический статус – в/в диазепам), при гипертонусе скелетных мышц, некоторые виды судорожных припадков, особенно у детей.
3. В составе премедикации перед хирургическими или диагностическими процедурами (у больных с высокой психоэмоциональной реакцией на предстоящую реакцию).
Атаралгезия – разновидность нейролептаналгезии, достигается сочетанием транквилизатора (диазепам, феназепам) и опиоидного анальгетика (фентанил, трамадол). В педиатрии и геронтологии, а так же у больных с высоким анестезиологическим риском.
4. В качестве снотворных средств, если нарушение сна связано с неврозоподобным состоянием.
5. Купирование алкогольного абстинентного синдрома, в составе комплексной терапии для облегчения таких симптомов, как нервное напряжение, беспокойство, возбуждение, тревога, тремор.
6. При психосоматических расстройствах. Хронические соматические заболевания, в развитии которых большая роль принадлежит психогенному фактору, т.е. наблюдается повышенная возбудимость, нервное напряжение (ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, диарея).
Побочные эффекты:
В терапевтических дозах транквилизаторы не вызывают серьезных побочных эффектов со стороны внутренних органов и систем. Могут возникать тошнота, слабость, головные боли, кожные реакции и др., которые носят обратимый характер.
Из характерных побочных эффектов следует отметить влияние на нервную систему:
1) Седатация, понижение реакции, внимания, работоспособности, дневная сонливость. Выраженность реакции будет зависеть от конкретного препарата;
Б) Нарушение координации, шаткая походка, слабость скелетных мышц;
В) «Синдром отмены» – нарушение сна, ухудшение настроения, головные боли, вегетативные нарушения;
Г) Привыкание (через 6 месяцев) и лекарственная зависимость (у некоторых больных через месяц лечения).
Поэтому курс лечения не должен превышать 3 месяца. Оптимально проводить лечение короткими курсами с перерывами 7-10 дней. Если в течение перерыва симптомы патологии возобновились, продолжают приём препаратов.
Противопоказания: миастения; почечная и печеночная недостаточность; беременность и лактация; работа, требующая быстрой реакции и внимания; повышенная чувствительность к бензодиазепинам; различные виды зависимости.
С осторожностью назначают больным преклонного возраста с органическими поражениями ЦНС, при глаукоме. Не сочетают с алкоголем.
Введение бензодиазепинов роженице может вызвать у новорожденного «Синдром вялого младенца» – приступ апноэ, гипотонию, гипотермию, отказ от пищи.
Специфическим антагонистом бензодиазепинов является ФЛУМАЗЕНИЛ. Вводят в/в.
Транквилизаторы вводят внутрь и парентерально. Они хорошо всасываются из ЖКТ, проникают в различные ткани, подвергаются метаболизму в печени с образованием активных и неактивных метаболитов и конъюгатов. Бензодиазепины и их метаболиты связываются с белками плазмы на 70-95 %.
Т½ (период полувыведения) у различных препаратов, с учетом действия активных метаболитов, колеблется по разным данным от 10 до 200 часов, т.е. при ежедневном 2-3 кратном приеме возможна кумуляция. При назначении пожилым людям дозу уменьшают на ½. Выводятся препараты через почки, небольшая часть через кишечник.
1. Препараты с выраженным седативным эффектом и высокой активностью
ЭЛЕНИУМ (МНН: ХЛОРДИАЗЕПОКСИД)
Стандартный транквилизатор, обладающий М-холинолитическим действием. Длительность действия 2-5 часов.
Форма выпуска: таблетки, капсулы, драже.
СИБАЗОН, СЕДУКСЕН, РЕЛАНИУМ, ВАЛИУМ (МНН: ДИАЗЕПАМ)
Широко применяется. Оказывает более выраженное противосудорожное и миорелаксирующее действие по сравнению с элениумом. Обладает холинолитическим действием, индуктор ферментов печени, уменьшает сократительную функцию матки.
Т½ = 21-37 часов. В крови длительно циркулируют активные метаболиты.
Форма выпуска: таблетки, ампулы.
ФЕНАЗЕПАМ (МНН)
По силе анксиолитического, седативного и снотворного действия превосходит другие транквилизаторы. Поэтому может использоваться не только при невротических, но и психотических состояниях. Сильнее выражены побочные эффекты. Т½ = 24-48 часов.
Форма выпуска: таблетки, ампулы.
НОЗЕПАМ, ТАЗЕПАМ (МНН: ОКСАЗЕПАМ)
По активности уступает элениуму, менее токсичный, лучше переносится. Т½ = 10 часов.
Форма выпуска: таблетки.
ЛОРАЗЕПАМ (МНН)
По фармакологическим свойствам близок к диазепаму. Выраженный снотворный эффект.
Форма выпуска: таблетки, драже.
КСАНАКС (МНН: АЛПРАЗОЛАМ)
Дополнительное антидепрессивное действие, умеренное снотворное. Нет активных метаболитов. Эффективен при фобиях, повышенной тревожности, тревожно-депрессивном синдроме.
Форма выпуска: таблетки.
2. «Дневные транквилизаторы»
МЕЗАПАМ, РУДОТЕЛЬ (МНН: МЕДАЗЕПАМ)
Обладает умеренным анксиолитическим действием, но в терапевтических дозах не оказывает выраженного седативного и миорелаксирующего действия, нет снотворного и противосудорожного эффекта. Т.к. препарат мало нарушает работоспособность в течение дня, его называют «дневным» транквилизатором.
Форма выпуска: таблетки.
ГРАНДАКСИН (МНН: ТОФИЗОПАМ)
Не обладает седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. В отличие от других препаратов оказывает стимулирующее, «растормаживающее» действие. Является психовегетативным регулятором.
Показания: заболевания, сопровождающиеся апатией, напряжением, пониженной активностью, умеренным страхом, вегетативными расстройствами.
Форма выпуска: таблетки.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 932 | Нарушение авторских прав
|