АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Антибиотики. Принципы классификации антибиотиков. Механизмы антимикробного действия.

Антибиотики – высокоактивные метаболические продукты микроорганизмов, избирательноподавляющие рост различных бактерий.По механизму антимикробного действия антибиотики в значительной мере отличаются другот друга. «Мишенью» для их ингибирующего действия служит одна или несколькобиохимических реакций, необходимых для синтеза и функционирования определённыхморфологических компонентов или органоидов микробной клетки.

Классификация:

1. Антибиотики, подавляющие синтез бактериальной клеточной стенки.

Пенициллины – продуцируются грибами рода Penicillium, блокируют последнююстадию синтеза муреина, антибактериальный спектр бензилпенициллина (ферментбактерий пенициллиназа, или β-лактамаза, гидролизует его β-лактамное кольцо илишает активности) включает патогенные кокки, спирохеты и некоторыеграмположительные бактерии (дифтерия, сибирская язва, анаэробной инфекции),полусинтетические пенициллины (ампициллин) эффективны также против рядаграмотрицательных бактерий (кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы,клебсиеллы).

Цефалоспорины – продуцируются грибами рода Cephalosporium,механизм действия тот же, полусинтетический аналог цефалоспорина – цефалоридин =ампициллин.

2. Антибиотики, нарушающие функции ЦПМ микроорганизмов.

Полиеновые антибиотики (нистатин, леворин) – продуцируются актиномицетами, к ним чувствительны патогенные грибы, в том числе рода Candida, микоплазмы и некоторыепростейшие, механизм действия связан с их адсорбцией на ЦПМ и взаимодействием сеё стерольным компонентом → потеря водорастворимых веществ и гибель клетки.

Грамицидин – продуцируется палочкой B. Brevis, угнетает энергетические реакцииклетки, наиболее чувствительны к нему стафилококки, стрептококки, клостридии,токсичен (применяется только местно).

Полимиксин – продуцируется Bacillus polymyxa, нарушает жизненно важные функции ЦПМ бактерий, эффективен противграмотрицательных бактерий (энтеробактерии, синегнойная палочка и др.).

3. Антибиотики, ингибирующие синтез белка на рибосомах бактериальныхклеток. Продуцентами являются актиномицеты.

Аминогликозиды – блокируют синтезбелка путём воздействия на 30S субъединицу рибосомы, а также нарушаютсчитывание генетического кода, стрептомицин эффективен против микобактерийтуберкулёза и многих грамотрицательных бактерий (энтеробактерии, бруцеллы,бактерии чумы, туляремии, холерный вибрион и др.), канамицин и неомицинэффективны против многих грамположительных бактерий, гентамицин более эффективен в отношении синегнойной и кишечной палочек, протеев и стафилококков.

Тетрациклины – нарушают связывание аминоацил-тРНК с рибосомально-матричным, атакже подавление окисления глутаминовой кислоты у риккетсий Провацека,антибактериальный спектр включает многие грамположительные и грамотрицательныебактерии, спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы. Левомицетин – подавлениепептидилтрансферазной реакции с 50S субъединицей рибосомы, то же + пневмококки,гонококки. Макролиды (эритромицин, олеандомицин) – блокируют синтез белка путёмвоздействия на 50S субъединицу рибосомы, активны в отношении патогенных кокков,некоторых грамположительных бактерий, риккетсий и хламидий; антибиотики«резерва».

4. Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне транскрипции.

Рифамицины – подавляют активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, эффективныв отношении грамположительных бактерий и микобактерий туберкулёза.

5. Антибиотики, подавляющие репликацию ДНК.

Новобиоцин – угнетаетДНК-полимеразу, а также блокирует синтез РНК и клеточной стенки бактерий,антибактериальный спектр включает стафилококки, стрептококки, менингококки,гонококки, палочки инфлюэнцы, дифтерийные бактерии и др.; антибиотик «резерва».

Механизм действия антибиотиков – это изменения в структуре и обмене веществ и энергии микроорганизмов, которые ведут к гибели микроорганизмов, приостановке его роста и размножения:

1. Нарушение синтеза клеточной стенки бактерий (пенициллин, цефалоспорины)

2. Тормозят синтез белка в клетке (стрептомицин, тетрациклин, левомицетин)

3. Угнетают синтез нуклеиновых кислот в микробной клетке (рифампицилин)

4. Угнетают ферментные системы (грамицидин)

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 1033 | Нарушение авторских прав