Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
Курареподобные препараты применяются при хирургических операциях для расслабления скелетной мускулатуры.
Кураре, специально обработанный сок южноамериканского растения, с давних пор использовался индейцами как стрельный яд, обездвиживающий животных. В середине прошлого столетия установили, что расслабление скелетной мускулатуры, вызванное кураре, реализуется за счет прекращения передачи возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы.
Основное действующее вещество кураре – алкалоид d-тубокурарин. В настоящее время известно и много других курареподобных препаратов.
Механизм действия этих средств заключается в образовании комплекса с Н-холинорецепторным участком мембраны мышечного волокна. В зависимости от функциональных свойств образовавшегося комплекса миорелаксанты делятся на группы:
1) средства антидеполяризующего (недеполяризующего) действия;
2) средства деполяризующего действия.
Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства.
ТУБОКУРАРИНА ХЛОРИД, ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД, ПАНКУРОНИЯ БРОМИД.
Эти препараты при внутривенном введении вызывают быстрое расслабление скелетной мускулатуры, продолжающееся 30-60 мин. Сначала расслабляются мышцы головы и шеи, затем конечностей, голосовых связок, туловища и, в последнюю очередь (при больших дозах), дыхательные (межреберные и мышцы диафрагмы), что приводит к остановке дыхания. На центральную нервную систему не действуют, так как плохо проходят гематоэнцефалический барьер.
Антидеполяризующие миорелаксанты, связываясь с Н-холинорецептором, прикрывают его от воздействия синаптического ацетилхолина. В результате нервный импульс не вызовет деполяризации (уменьшение разности потенциалов у находящейся в состоянии физиологического покоя клетки между её цитоплазмой и внеклеточной жидкостью) мембраны мышечного волокна (поэтому препараты называют антидеполяризующими). Эти соединения конкурируют (конкурентные миорелаксанты) с ацетилхолином за Н-холинорецепторы постсинаптической мембраны: при увеличении количества ацетилхолина в синапсе (например, при введении антихолинэстеразных средств) медиатор вытесняет миорелаксант из связи с мембраной и сам образует комплекс с рецептором, вызывая сокращение.
Антидеполяризующие препараты могут вызывать снижение артериального давления, блокируя Н-холинорецепторы ганглиев. Миорелаксантный эффект их усиливается некоторыми наркозными средствами (эфир, фторотан).
Антидеполяризующие миорелаксанты применяются при больших оперативных вмешательствах для длительного расслабления мускулатуры. Кроме того, их используют для купирования судорог у больных тяжелой формой столбняка.
Деполяризующий миорелаксант СУКСАМЕТОНИЯ ХЛОРИД (дитилин, листенон) широко применяется в медицинской практике, и в силу большого структурного сходства с ацетилхолином не только связывает Н-холинорецептор скелетной мускулатуры (по аналогии с тубокурарином), но и возбуждает его, подобно ацетилхолину. В отличие от ацетилхолина, мгновенно разрушаемого холинэстеразой, дитилин дает стойкое действие: после короткого (несколько секунд) сокращения, мышечное волокно расслабляется, а его Н-холинорецепторы теряют чувствительность к медиатору. Заканчивается действие дитилина через 5-10 мин, в течение которых он вымывается из синапса и гидролизуется.
Естественно, антихолинэстеразные средства, способствуя накоплению ацетилхолина, удлиняют и усиливают действие деполяризующих миорелаксантов.
Применяется дитилин для кратковременной миорелаксации при интубации трахеи, вправлении вывихов, репозиции костей при переломах, проведении бронхоскопии и др.
Осложнения:
1) мышечные послеоперационные боли;
2) повышение внутриглазного давления;
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 807 | Нарушение авторских прав
|