АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Бета-адреноблокаторы (класс 2)

Повышенное содержание катехоламинов в крови или повышение чувствительности миокарда к катехоламинам способствует возникновению аритмий, т.к. активация адренергических влияний ускоряет фазу медленной деполяризации, ускоряет проводимость нервного испульса во всех отделах проводящей системы, полвышает автоматизм миокарда, укорачивает фазу реполяризации.

Использование β–адреноблокаторов устраняет аритмогенное действие катехоламинов. Антиаритмический эффект обусловлен блокадой β₁–адренорецепторов проводящей системы сердца. Пропранолол, метопролол, пиндолол обладают дополнительно мембраностабилизирующим действием (хинидиноподобным), но в терапевтических дозах это не имеет существенного значения.

Под влиянием β–адреноблокаторов понижается активность синусно-предсердного узла и эктопических очагов, снижаются возбудимость и проводимость атриовентрикулярного узла, увеличивается эффективный рефрактерный период, понижается число сердечных сокращений, автоматизм миокарда.

Эффекты β-адреноблокаторов обусловлены следующими изменениями электрофизиологических процессов:

–замедление медленной деполяризации в фазе 4 (блокирование управляемые β-адренорецепторами кальциевых каналов);

–замедление нарастания потенциала действия в фазе О (блокада Na-каналов в больших дозах);

–увеличивает ЭРП атриовентрикулярного узла;

–прекращает циркуляцию волны возбуждения в атриовентрикулярном узле;

–ограничивают энергообеспечение фибрилляции желудочков.

Следует понимать, что β–адреноблокаторы понижают сократимость миокарда, работа сердца снижается. Показаниями к применению являются различные виды тахиаритмий предсердий и желудочков (синусовая тахикардия, экстрасистолия, трепетания, мерцательная аритмия), обусловленные высокой симпатоадреналовой активностью.

Выраженность и частота побочных эффектов, зависит от степени селективности β –адреноблокаторов. Разнообразные побочные эффекты наблюдаются при использовании не селективных средств – пропранолола, пиндолола. Кардиоселективные – атенолол, метопролол вызывают гораздо меньше осложнений.

Побочные эффекты: брадикардия, атриовентрикулярная блокада за счет снижения проводимости, гипотония, нарушение периферического кровообращения, бронхоспазм, нарушения со стороны ЦНС, ЖКТ, аллергические реакции.

Противопоказания к назначению β – адреноблокаторов: блокада сердца, сердечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, беременность, заболевание почек, синдром Рейно и др.

3.Средства, блокирующие калиевые каналы (замедляющие реполяризацию, уменьшающие продолжительность потенциала действия, Класс 3)

В эту группу входят вещества, каждое из которых имеет свои особенности.

Общим для препаратов группы является блокирование К^+-–каналов и снижение выведения К⁺ из кардиомиоцитов. В результате замедляется скорость реполяризации волокон (фаза 2-4), удлиняется потенциал действия и ЭРП.

Амиодарон (Кордарон) является производным бензофурана, содержит в молекуле 37% иода, взаимодействует с рецепторами тиреоидных гормонов в ядре клеток. Как липидное вещество изменяет функцию липидного микроокружения ионных каналов. Как антиаритмическое средство оказывает влияние на уровне предсердий, АВУ, желудочков, снижает автоматизм, возбудимость, проводимость СПУ и АВУ. Дополнительно: блокирует Na⁺–каналы, умеренно блокирует β₁ – адренорецепторы сердца, слабо блокирует Са⁺⁺–каналы, блокирует α₁–адренорецепторы. Обладает антиангинальным действием. Понижает артериальное давление, уменьшает сократимость миокарда в основном после внутривенного введения. Применяют внутрь и парентерально при различных видах наджелудочковых и желудочковых аритмий (купирование приступов желудочковой и наджелудочковой пароксизмальной тахикардии, купирование параксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии и трепетание предсердий).

Амиодарон имеет очень длительный Т ½ (13-103 дня). Концентрация в сердце примерно в 30 раз выше, чем в плазме крови. В связи с продолжительным периодом полувыведения препарат достаточно вводить 1 раз в день. Сначала назначают нагрузочные дозы, а потом поддерживающие. Эффект развивается медленно и долго сохраняется после отмены. Препарат накапливается практически во всех тканях.

К побочным эффектам относятся запоры, диспепсия, нарушение функции печени, чрезмерная брадикардия, нарушение проводимости, гипотензия, обратимое отложение микрокристаллов препарата на роговице глаза (желто-коричневого цвета), фотодерматиты, пигментация кожи (серо-голубой цвет). Большие дозы дают неврологические нарушения (атаксия, парестезия), возможны нарушения функции щитовидной железы (как гипо- так и гипертиреоидизм).

Побочные эффекты могут долго сохраняться после отмены препарата.

Соталол (Соталекс, Сотагексал) является рациматом и обладает двумя механизмами действия: блокирует К⁺–каналы, является неселективным β-адреноблокатором. Увеличивает продолжительность ПД и абсолютный ЭРП во всех отделах проводящей системы сердца. Эффективное противоаритмическое средство при тахиаритмии предсердий (пароксизмальная, мерцательная, трепетание), тахиаритмии желудочков, аритмии, вызванные избытком катехоламинов.

Обычная эффективная доза 80-160 мг внутрь 2 раза в день. Основные побочные эффекты связаны с блокадой β – адренорецепторов (смотри β–адреноблокаторы).

Бретилий (Орнид) обладает свойствами симпатолитика. Пртивоаритмическое действие выражено в основном в отношении желудочков (увеличивает ПД и ЭРП волокон Пуркинье). Применяют при тяжелых желудочковых аритмиях, устойчивых к действию других средств (неотложные ситуации), внутривенно. Побочные эффекты: выраженная гипотензия, диспепсия и другие.

Препараты:

Амиодарон – таблетки 0,2 грамма, ампулы 5% раствор по 3 мл.

Соталол – таблетки 0,08 и 0,16 граммов.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 552 | Нарушение авторских прав