Нитраты. Органические нитраты еще со второй половины прошлого века применяют для купирования приступов стенокардии и их предупреждения
Органические нитраты еще со второй половины прошлого века применяют для купирования приступов стенокардии и их предупреждения. В связи с различиями в химическом строении нитратов и особенностями их фармакологического действия (скорости наступления антиангинального эффекта, его продолжительности) нитраты имеют различное применение.
Нитроглицерин – бесцветная маслянистая жидкость, плохо растворимая в воде, хорошо – в спирте. Препарат быстро всасывается слизистыми оболочками и кожей, но плохо – из пищеварительного канала, эффективен при сублингвальном применении в виде раствора, таблеток или капсул. Эффект наступает через 1-2 мин и продолжается 20-30 мин. При внутривенном введении эффект развивается еще быстрее.
В течение столетнего периода применения нитратов вопрос о механизме их действия постоянно привлекает к себе внимание ученых. Антиангинальный эффект нитроглицерина обусловлен тремя механизмами.
1. Стимулирует образование NO в стенке сосудов.
2. Стимулирует синтез простациклина в стенке сосудов.
3. Стимулирует a2-адренорецепторы ЦНС и увеличивает влияние коронарорасширяющих импульсов на сосудодвигательный центр (клофелиновый механизм).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НИТРАТОВ
|
|
|
|
| Нитроглицерин
|
|
|
|
| 1. Стимулирует образование NO в стенке сосудов.
| 2. Стимулирует синтез простациклина в стенке сосудов.
| 3. Стимулирует a2-адренорецепторы ЦНС и увеличивает влияние коронарорасширяющих импульсов на сосудодвигательный центр (клофелиновый механизм).
| Повышает активность гуанилатциклазы
|
|
|
|
|
| Увеличивает количество циклического гуанилатфосфата
|
|
|
|
| Активирует функцию релаксирующей системы сосудов
|
|
|
|
| Уменьшает проникновение ионов кальция в сосуды и кардиомициты
|
|
|
|
| Снижает артериальное давление и посленагрузку на сердце
| Расслабляет стенку вен и уменьшает преднагрузку на сердце
| Расширяет коронарные сосуды
|
|
|
| Уменьшает ударный объем крови, конечное диастолическое давление, улучшает кровоснабжение субэндокардиальных слоев миокарда.
|
|
|
| Уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.
|
|
|
| Нормализует обмен (особенно энергетический) веществ в миокарде и сосудах
|
|
|
| | | | |
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 488 | Нарушение авторских прав
|