АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Антибиотики

Антибиотики – вещества микробного, животного, растительного происхождения, обладающие антибактериальным действием. Для них характерны следующие свойства:

1. Большинство из них в лечебных дозах нетоксично или малотоксично.

2. Многие из них, обладая сильным антибактериальным действием, в то же время в лечебных дозах не повреждают ткани макроорганизма.

3. Обладают специфическим действием только на определенные виды микробов. При этом диапазон их действия, так называемый спектр – довольно широкий.

4. В присутствии гноя и крови активность их не снижается.

5. Не обладают кумулятивным свойством.

В зависимости от характера действия на микрофлору различают антибиотики узкого, широкого и промежуточного спектра действия. Кроме того, существует понятие – антибиотики резерва (фторхинолоны, карбопенемы). Их применяют в тех случаях, когда чувствительность возбудителя к инфекции неизвестна; когда флора, вызвавшая инфекционный процесс нечувствительна к традиционно применяемым антибиотикам и при нозокомиальной (внутрибольничной) инфекции.

Препараты группы пенициллина оказывают бактерицидное действие, эффективны против грамположительной флоры, спирохет. В хирургии чаще используется бензинпенициллина натриевая соль.

Препараты пролонгированного действия: бициллин -1, бициллин - 3, бициллин - 5 вводятся внутримышечно 1 раз в неделю, 1 раз в 3 дня, 1 раз в 4 недели соответственно. Их используют в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию пенициллина в крови.

Полусинтетические пенициллины: оксациллина натриевая соль (оксациллин), ампициллин, метициллина натриевая соль (метициллин), карбенициллин, ампиокс. Они эффективны против штаммов микоорганизмов, резистентных к бензилпенициллину. Ампициллин и карбенициллин активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов

Ингибиторозащищенные пенициллины: амоксациллин /клавулант, ампициллин/сульбактам (сульмтамициллин), тикарциллин/клавулант -имеют расширенный спектр за счет PRSA, продуцирующих бетилактамазы; пиперациллин/тазобактам обладает широким спектром действия, охватывающим большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, применяется при нозокомиальных инфекциях.

Цефалоспорины представляют один из наиболее обширных классов антибактнриальных препаратов. Выделяют 4 поколения цефалоспоринов, причем первые три представлены для перорального и парентерального применения. Показания к применению препаратов каждого из поколений зависит от особенностей их антимикробной активности.

Цефалоспорины 1 поколения: цефазолин (кефзол), цефалексин (кефлекс), цефалотин - обладают высокой антистафилоккокковой активностью, эффективны против стрептококка и гонококка. Уровень активности в отношении грамотрицательных бактерий не высокий.

Цефалоспорины II поколения: цефамандол, цефуроксим, цефалотин,цефокситин -обладают более широким спектром действия в отношении грамотрицательных микроорганизмов.

Цефаласпорины III поколения: цефаперазон (цефобид), цефтазидим (фортум), цефртаксим (клафоран). Более активны, чем препараты I и II поколения, особенно по отношению к грамотрицательной флоре.

Цефалоспорины: IV поколения: цефепим - наряду со свойствами, характерными для цефалоспоринов III поколения обладают большей активностью в отношении неферментирующих микроорганизмов, в отношении микроорганизмов - гиперпродуцентов бета-лактамаз класса С, более высокой устойчивостью к гидролизу БЛРС. Применяются в основном при тяжелых нозокомиальных инфекциях, вызванных полирезистентной микрофлорой, инфекциях на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Ингибиторозащищенные цефалоспорины (цефаперазон/сульбактам) отличаются более широким спектром действия за счет активности в отношении анаэробных микрооганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий продуцирующих бета-лактамазы широкого и расширенного спектров.

Карбопенемы являются антибиотиками чрезвычайно широкого спектра действия, относятся к группе резерва и предназначены для лечения тяжелых инфекций различной локализации при неэффективности антибиотиков других групп, так как обладают непревзойденной устойчивостью к бета – лактамазам, при этом высвобождение эндотоксинов минимально. Они назначаются в тех случаях, когда у больного с тяжелой инфекцией резистентность флоры к антибиотикам неизвестна и в случае госпитальной (нозокомиальной) инфекции. К этой группе относятся: тиенам, меропенем, эртрапенем.

Имипенем применяется в комбинации с циластатином в соотношении 1: 1.Меропенем – новый карбапенем в 2 – 4 раза активнее имипенема в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов, но имеет меньшую активность против стафилококков, некоторых стрептококков и энтерококков. Его активность в отношении грамположительных анаэробных бактерий подобна активности имипенема.

Эртапенем отличается спектром антибактериальной активности против грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, удобен в режиме дозирования (1 г один раз в сутки) и возможности выбора между внутривенным и внутримышечным введением.

Макролиды: эритромицин, спирамицин, кларитромицин и др. – активны в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей. Малотоксичны. Оказывают бактериостатическое действие, но в больших концентрациях могут действовать бактерицидно на некоторые виды гемолитического стрептококка и пневмококки. Оказывают незначителное противовоспалительное и иммуномодулирующее дествие.

Линкозамиды. (линкомицин, клиндамицин). Линкомицин – высокоэффективный антибиотик, особенно против стрептококков и пневмококков. Клиндамицин в 8 раз активней линкомицина против аэробных грамположительных коков, шире спектр его активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных анаэробных бактерий, а также простейших.

Аминогликозиды - препараты бактерицидного действия. В настоящее время выделяют три поколения аминогликозидов: 1 поколение - стрептомицин, неомицин, канамицин; 11 поколение гентамицин, тобрамицин, нетилмецин; 111 поколение - амикацин.

Основное клиническое значение аминогликозиды имеют при лечении нозокомиальных инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными возбудителями.

Аминогликозиды обладают нефротоксичностью, ототоксичностью, и могут вызвать нервно-мышечную блокаду.

Тетрациклины – препараты бактериостатического действия, хотя в больших дозах могут действовать бактерицидно на некоторые группы микроорганизмов. Обладают широким спектром действия, но применение их ограничено из-за появления большого количества резистентных микроорганизмов и побочных эффектов: гепатотоксичности, аллергических реакций, повышения внутричерепного давления, а при внутривенном применении из-за развития флебитов и тромбофлебитов.

Хинолоны и фторхинолоны. Хинолоны действуют преимущественно на грамположительные микроорганизмы, активны против некоторых штаммолв синегнойной палочки. Фторхинолоны более широкого спектра действия. Они активны против большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных бактерий, к ним малочувствительны анаэробы.

Гликопетиды - ванкомицин и тейкопланин являются препаратами выбора при лечении нозокомиальных инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами, они активны в отношении грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов. Грамотрицательные микроорганизмы устойчивы к гликопептидам.

Группа оксазолидинонов - одна из новых групп. Из этой группы в клинической практике применяется антибиотик линезолид. Основное значение он имеет как препарат для терапии инфекций, вызванных полирезистентными грамположительными кокками, так как обладает активностью в отношении большинства как аэробных, так и анаэробных грамположительных микроорганизмов.

Препараты группы левомицетина (хлорамфеникол, берлицетин, левомицетин сукцинат и др.) обладают широким спектром действия, активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, многих бактерий, риккетсий, спирохет. Препараты исключительно эффективны в отношении некоторых анаэробных микроорганизмов (пептококков, бактериоидов), хорошо проникают в жидкости и ткани организма, обладают средней активностью в отношении других анаэробов. Однако, хлорамфеникол обладает рядом недостатков – угнетает кроветворение и может вызвать апластическую анемию.

Группа полимиксинов - характеризуется узким спектром активности и высокой токсичностью. Полимиксины оказывают бактерицидное действие и применяются в основном при лечении синегнойной инфекции.

Противогрибковые антибиотики: леворин, нистатин, амфотерицин В, флуконазол.

Основные правила применения антибиотиков:

1. Антибиотики должны применятся по строгим показаниям и с учетом чувствительности возбудителя к ним. Если резистентность флоры, вызвавшей патологический процесс неизвестна, назначаются антибиотики широкого спектра в комбинации с учетом синергизма, антагонизма действия и токсичности. Назначение бактериостатического антибиотика желательно сочетать с применением антибиотика, действующего бактерицидно.

2. Прежде чем назначить антибактериальную терапию необходимо знать состояние органов (печени, почки и т. д.) и систем больного. Антибиотики применять с учетом их побочного токсического действия.

3. Определение чувствительности микрофлоры к антибиотикам обязательно. При получении результатов исследования назначаются препараты, к которым микрофлора чувствительна. Также обязательным является определение чувствительности микрофлоры к антибиотикам в процессе лечения, но не реже одного раза в 7 дней.

4. При необходимости длительного применения антибиотиков следует менять препараты каждые 6 – 7 дней, чтобы избежать появления резистентных штаммов микроорганизмов. В случае неэффективности следует менять антибиотик.

5. В процессе лечения необходимо поддерживать оптимальную концентрацию антибиотиков в организме больного, строго соблюдая периодичность введения препарата и дозу. При тяжелой инфекции доза препарата может быть увеличена в 1,5-4 раза, при этом концентрация антибиотика в крови должна в 2-4 раза превышать его минимальную подавляющую концентрацию.

6. При тяжелой инфекции и сниженном иммунитете следует применять препараты, действующие бактерицидно. Для предупреждения токсического шока необходимо одновременно проводить детоксикацию.

7. При проведении детоксикации следует учитывать, что вместе с токсинами выводятся из организма больного и антибиотики.

8. При тяжелой инфекции и нестабильных показателях гемодинамики необходимо использовать препараты, применение которых не приводит к дополнительному высвобождению токсических продуктов распада бактериальной клетки. В настоящее время только карбапенемы обладают ультрашироким спектром действия, включая и антианаэробную активность, при этом высвобождение эндотоксина минимальное.

9. Если возможно, необходимо комбинировать пути введения антибиотиков (местное и общее применение).

10. При назначении витаминов, следует помнить, что витамины группы В инактивируют антибиотики.

11. Необходимо с осторожностью назначать антибиотики пожилым, ослабленным больным и детям.

12. В случае длительного применения антибиотиков следует назначать противогрибковые препараты.

13. С целью профилактики послеоперационных осложнений антибиотики применяют в день операции, во время операции и в течение 1 - 3 суток после операции. Назначение антибиотиков за несколько дней до операции нецелесообразно.

14. При тяжелой инфекции антибактериальную терапию необходимо сочетать с применением иммунных средств.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 1531 | Нарушение авторских прав