АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Катехоловые амины

Прочитайте:
  1. Амфетамины
  2. Антивитамины
  3. Более полезные витамины и минералы
  4. Витамины
  5. Витамины .
  6. Витамины в лечении психических заболеваний
  7. Витамины не являются пластическим материалом и не служат источником энергии.
  8. Водорастворимые витамины
  9. ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ВИТАМИНЫ
  10. Жирорастворимые витамины

· Синтез. Катехоламины синтезируются из тирозина по цепочке: тирозин (превращение тирозина катализирует тирозин гидроксилаза) ® ДОФА (ДОФА-декарбоксилаза) ® дофамин (дофамин-b-гидроксилаза) ® норадреналин (фенилэтаноламин- N -метилтрансфераза) ® адреналин.

à ДОФА (диоксифенилаланин). Эта аминокислота выделена из бобов Vicia faba L, как антипаркинсоническое средство применяется её L-форма — леводопа (L - ДОФА, леводофа, 3-гидрокси- L -тирозин, L -дигидроксифенилаланин).

à Дофамин — 4-(2-аминоэтил)пирокатехол.

à Норадреналин [2-амино-1-(3,4-дигидроксифенил)этанол] — деметилированный предшественник адреналина. Фермент синтеза норадреналина (дофамин-b-гидроксилаза) секретируется из хромаффинных клеток и норадренергических терминалей вместе с норадреналином.

à Адреналинl -1-(3,4-дигидроксифенил)-2-(метиламино)этанол — только гуморальный фактор, в синаптической передаче не участвует.

· Секреция. При активации симпатической нервной системы хромаффинные клетки выбрасывают в кровь катехоловые амины (преимущественно адреналин). Вместе с катехоламинами из гранул выделяются АТФ и белки. Адреналин-содержащие клетки содержат также опиоидные пептиды (энкефалины) и секретируют их вместе с адреналином.

· Метаболизм адреналина и других биогенных аминов происходит под влиянием катехол- О -метилтрансферазы и моноаминооксидаз. В результате образуются экскретируемые с мочой метанефрины и ванилилминдальная кислота соответственно. Время полураспада катехоламинов в плазме около 2 минут. У здорового мужчины в положении лёжа содержание в крови норадреналина составляет около 1,8 нмоль/л, адреналина — 16 нмоль/л и дофамина — 0,23 нмоль/л.

· Эффекты. Катехоламины имеют широкий спектр эффектов (воздействие на гликогенолиз, липолиз, глюконеогенез, существенное влияние на сердечно-сосудистую систему). Вазоконстрикция, параметры сокращения сердечной мышцы и другие эффекты катехоловых аминов реализуются через a- и b–адренергические рецепторы на поверхности клеток–мишеней (ГМК, секреторные клетки, кардиомиоциты).

à Чрезмерная продукция адреналина (например, при феохромоцитоме) гарантирует развитие артериальной гипертензии. Феохромоцитома — опухоль, состоящая из хромаффинных клеток, синтезирующих катехоламины. Феохромоцитому обнаруживают примерно у 0,5% больных с артериальной гипертензией.

· Рецепторы катехоловых аминов — адренергические.

à Адренорецепторы клеток–мишеней (включая синаптические) связывают норадреналин, адреналин и различные адренергические ЛС (активирующие — агонисты, адреномиметики, блокирующие — антагонисты, адреноблокаторы). Адренергические рецепторы подразделяют на a- и b-подтипы. Среди a- и b‑адренорецепторов различают: a 1 - (например, постсинаптические в симпатическом отделе вегетативной нервной системы), a 2 - (например, пресинаптические в симпатическом отделе вегетативной нервной системы и постсинаптические в головном мозге), b 1 - (например, кардиомиоциты), b 2 - и b 3 ‑адренорецепторы. Адренорецепторы связаны с G‑белком:

¨ Все подтипы b 2 ‑адренорецепторов активируют аденилатциклазу и увеличивают внутриклеточное содержание цАМФ.

¨ a 2 -Адренорецепторы ингибируют аденилатциклазу и уменьшают внутриклеточное содержание цАМФ.

¨ a 1 -Адренорецепторы активируют фосфолипазу C, что увеличивает (посредством инозитолтрифосфата и диацилглицерола) внутрицитоплазматическое содержание ионов Ca2+.

à Эффекты, опосредуемые разными подтипами адренергических рецепторов (см. также главу 15).

a1

Гликогенолиз. Усиление.

ГМК сосудов и мочеполовой системы. Сокращение.

a2

ГМК ЖКТ. Расслабление.

Липолиз. Подавление.

Инсулин, ренин. Подавление секреции.

b1

Кардиомиоциты. Увеличение силы сокращения.

Липолиз. Усиление.

b2

Инсулин, глюкагон, ренин. Усиление секреции.

ГМК бронхов, ЖКТ, кровеносных сосудов, мочеполовой системы. Расслабление.

Печень. Усиление гликогенолиза и глюконеогенеза.

Мышцы. Усиление гликогенолиза.

b3

Липолиз. Усиление.


Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 635 | Нарушение авторских прав







При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)