АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Фибраты

Являются производными фиброевой кислоты.

фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат.

Механизм гиполипидемического действия заключается в следующем:

Считают, что фибраты работают в печени через ядерные рецепторы, влияющие на многие звенья метаболизма триглицеридов.

1) уменьшают синтез в печени и поступление в кровь ТГ 4, ЛПОНП. В небольшой степени подавляют синтез холестерина (угнетение ГМГ-КоА-редуктазы);

2) повышают активность липопротеинлипаз эндотелия, что ускоряет гидролиз триглицеридов ЛПОНП;

3) повышают поступление ТГ и ХС в ЛПВП;

4) повышается число ЛПНП-рецепторов и стимулируется эндоцитоз ЛПНП печенью.

В итоге значительного уменьшается концентрация в крови триглицеридов на 40-50%; понижается содержание общего ХС (на 20-25%) и в меньшей степени концентрация ЛПНП.

Дополнительными свойствами, благоприятными для лечения атеросклероза являются–снижение агрегации тромбоцитов и вязкости крови, повышение фибринолитической активности крови.

Безафибрат и ципрофибрат почти полностью всасываются из ЖКТ. Фенофибрат всасывается на 30% и в тканях превращается в активный метаболит фенофиброевую кислоту. Все вещества циркулируют в сосудистом русле в связи с альбуминатами (на 95%). Выводятся через почки в неизменном виде или в виде глюкуронидов. Полное выведение может потребовать несколько дней. Кумуляция наблюдается при заболевании почек, печени у пожилых людей.

Фибраты могут применяться при различных типах гиперлипидемий (кроме I типа), наиболее эффективны при III типе, характеризующимся повышенным содержанием ТГ и ХС.

Назначают внутрь 1-3 раза в день (в зависимости от препарата). Наибольший клинический эффект развивается через несколько месяцев.

Побочные эффекты могут проявляться как д испепсические явления (тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе), головные боли, головокружение, усталость, миалгия, миозит, рабдомиолиз, кожные сыпи, обострение желчекаменной болезни, транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови, анемия, лейкопения, импотенция.

К противопоказаниям относятся: повышенная чувствительность к препаратам группы, беременность, лактация, заболевания печени и почек. Фибраты повышают эффект непрямых антикоагулянтов.

Препараты:

Фенофибрат (липантил 200 М) – капсулы 0,2 - 1 раз в сутки.

Безафибрат (холестенорм) – капсулы 0,2 – 3 раза в сутки.

Ципрофибрат (липанор) – капсулы 0,1; 0,2 – 1 раз в сутки.

Из группы фибратов за рубежом применяется также Гемфиброзил.

Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 362 | Нарушение авторских прав