 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Средства, повышающие выведение из организма желчных кислот и холестерина (секвестранты желчных кислот)Препараты данной группы тормозят поступление в организм холестерина с пищей. Часть веществ, как правило, не всасывается из ЖКТ, по своим свойствам являются адсорбентами и (или) образуют комплексы с желчными кислотами и холестерином, нарушая их всасывание из кишечника. Холестирамин (Квестран), Колестипол (Колестид). Выскокомолекулярные ионообменные смолы, которые в кишечнике связывают желчные кислоты (Холестирамин – за счет четвертичных аммониевых группировок). Образовавшиеся комплексы выводятся через кишечник. Уменьшение адсорбции желчных кислот сопровождается активизацией их синтеза в печени, а значит, увеличивается потребность в холестерине, всасывание которого в кишечнике тоже уменьшается. Компенсаторно увеличивается биосинтез ЛПНП-рецепторов, возрастает скорость удаления ЛПНП из плазмы, для покрытия возросших потребностей в холестерине. Не смотря на то, что синтез холестерина в печени увеличивается, его выведение и расход преобладают над синтезом. В итоге в плазме крови понижается концентрация ЛПНП и холестерина, содержание ЛПВП не изменяется. Препараты данной группы из ЖКТ не всасываются, назначают их в больших дозах 2-3 раза в день с достаточным количеством жидкости. Холестирамин – порошок, по 12-18 граммов в день. Колестипол – гранулы, 5-10 граммов на прием. Побочные эффекты возникают со стороны ЖКТ: запоры, метеоризм, боли в животе, тошнота, диарея, нарушение пищеварения (всасывание жиров). Нарушение энтеропеченочной циркуляции желчных кислот способствует появлению желчнокаменной болезни и холециститу. Данная группа веществ нарушает всасывание в кровь жирорастворимых витаминов и многих лекарственных средств (другие лекарства, принятые внутрь назначают за 1 час до или через 4 часа после приема секвестрантов). Эзетимиб (эзетрол) – препятствует всасыванию холестерина в тонком кишечнике. Уменьшается поступление холестерина из кишечника в печень и увеличивается выведение холестерина из крови. Эзетрол не является секвестрантом желчных кислот и не влияет на синтез холестерина в печени. После приема внутрь препарат всасывается, метаболизм осуществляется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. С последующим выведением с желчью. Выпускается Эзетрол в виде таблеток, которые назначают 1 раз в день. Побочные эффекты возникают редко в виде головной боли, боли в животе, диареи. Уменьшить всасывание холестерина в кишечнике могут стероидные соединения растительного происхождения (сапонины). Все перечисленные препараты применяют при гиперхолестеринемии. При монотерапии эффективность умеренная. Рационально сочетать с лекарственными препаратами, имеющими другой механизм действия. Препараты: Холестирамин – порошок в упаковке по 500 г., Колестипол – гранулы в упаковке по 300-500 г., эзетрол – таблетки по 0,01 г. Для профилактики атеросклероза, а также в его комплексном лечении применяются препараты из других фармакологических групп. Основные свойства ряда гиполипидемических средств
Фармакокинетика статинов
Примечание: Сmax – максимальная концентрация препарата в плазме крови, Тmax – время до достижения максимальной концентрации. Т ½ – время полувыведения препарата, – сведений нет. Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 869 | Нарушение авторских прав |
