АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Нестероїдні протизапальні засоби.

Механізм протизапальної дії не стероїдних протизапальних препаратів:

- пригнічують фермент циклооксигеназу і порушують синтез простагландинів;

- пригнічують синтез інших медіаторів запалення (гістаміну, серотоніну тощо);

- зменшують енергозабезпечення в ділянці запалення;

- пригнічують підкіркові больові центри.

Пригнічення синтезу простагландинів пов’язане з пригніченням ферменту циклооксигенази (ЦОГ) – ключового ферменту метаболізму арахідонової кислоти.

Встановлено, що існує щонайменше два ізоферменти ЦОГ, які блокуються нестероїдними протизапальними засобами. Перший ізофермент – ЦОГ 1 (існує в нормі) бере участь у регуляції життєво необхідних функцій, в тому числі роботи шлунка та системи згортання крові, контролює продукцію простагландинів, які регулюють цілість слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, функцію тромбоцитів і нирковий кровотік. Другий ізофермент – ЦОГ 2 (індукований) бере участь у виникненні болю і запалення, синтезі простагландинів при запаленні.

Протизапальна дія нестероїдних засобів обумовлена блокуванням ЦОГ 2, а небажані реакції – блокуванням ЦОГ 1. Розроблені нові нестероїдні протизапальні засоби, які здатні селективно блокувати ЦОГ 2, мають високу протизапальну і мінімальну ульцерогенну дію (мелоксикам – моваліс; целебрекс, німесулід). Встановлено, що після прийому всередину вищезгадані засоби повністю всмоктуються у шлунково-кишковому тракті, біодоступність 90%. Період напіввиведення складає 22 години при прийомі всередину і 20 годин при внутрішньовенному введенні. Застосовують 1 раз на день при коксартрозі, ревматизмі, деформуючому остеоартрозі, тендовагініті, бурситі, а також при болях післяопераційних.

Більш вираженою протизапальною активністю ніж мелоксикам володіють набуметон і целекоксиб. Ці препарати впливають на ЦОГ 2 не самі, а їх метаболіти. Мають менш виражені побічні ефекти.

За силою протизапальної дії розміщуються в такому порядку: моваліс=целебрекс > індометацин > диклофенак натрію > піроксикам > кетопрофен > напроксен > ібупрофен > кислота ацетилсаліцилова.

За аналгезуючим ефектом нестероїдні протизапальні засоби розміщуються у такій послідовності: моваліс=целебрекс > диклофенак натрію > індометацин > ібупрофен > кислота ацетилсаліцилова > кетопрофен.

За інтенсивністю жарознижувальної дії нестероїдні протизапальні засоби можна розмістити в такому порядку: ортофен > індометацин > анальгін > мефенамова кислота > парацетамол > ацетилсаліцилова кислота.

Жарознижувальні препарати показані тільки при температурі тіла вище 38,5 С.

Застосовують НПЗП при міальгіях, артритах, радикулітах, бурситах, ревматизмі, болю на фоні травматичних пошкоджень тощо (див.лекцію 6 «Лікарські засоби, що впливають на ЦНС. Анальгетичні засоби»).

Необхідно пам’ятати, що ацетилсаліцилову кислоту не можна поєднувати з іншими НПЗП, бо це посилить її ульцерогенна дію (утворення виразки шлунка), бутадіон несумісний з ГКК.

На сьогоднішній день синтезовані комбіновані препарати для застосування при різних ревматичних захворюваннях: “Артротек“ – диклофенак + мізопростол; “Амбене” – фенілбутазон+дексаметазон;“Аспіфат” – кислота ацетилсаліцилова+сукралфа).

Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 612 | Нарушение авторских прав