АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Министерство образования и науки

Румалон (Rumalon) – экстракт хрящевой ткани и красного костного мозга крупного рогатого скота. Действующее начало – гликозаминогликан-пептидный комплекс.

МД: Под влиянием румалона возникают следующие изменения в метаболизме хряща:

· Усиливается синтез протеогликанов (агрекана, минорных компонентов хряща);

· Подавляется продукция коллагеназ;

· Связывается и нейтрализуется IL-1.

ФЭ: Под влиянием румалона усиливается синтез хондроцитами и фибробластами хрящевого матрикса, гранудяционной ткани (ткань, которая образуется в процессе заживления ран), замедляется скорость распада хряща.

К сожалению, столь впечатляющие эффекты были получены только на культурах клеток. Как показывает клиническая практика хондропротекторный эффект румалона у пациентов значительно скромнее.

Применение. Лечение деформирующего остеоартроза. Под влиянием румалона удается снизить потребность пациента в нестероидных противовоспалительных средствах и кортикостероидах (которые также используют при лечении остеоартроза). Эффект развивается только через 2-3 недели регулярного применения.

Режим дозирования: Румалон вводят глубоко внутримышечно в первый день 0,3 мл, во второй – 0,5 мл, затем по 1 мл 3 раза в неделю в течение 5-6 недель.

НЭ: В целом румалон хорошо переносится пациентами. Однако, из-за содержания антигенных белков он часто вызывает серъезные аллергические реакции, поэтому в настоящее время практически не применяется.

ФВ: ампулы по 1 мл.

Глюкозамин (Glucosamine, Dona) Является аминосахаром, который входит в состав гликозминогликанов соединительной ткани и суставного хряща.

МД: В организме часть молеукл сульфатируется в 4-ом или 6-ом положении. Активностью обладает как сам глюкозамин, так и его сульфатированные метаболиты.

· Глюкозамин подавляет активность коллагеназ, разрушающих матрикс хряща.

· Глюкозамин-сульфаты стимулируют синтез хондроитин-сульфата, кератан-сульфата хрящевой ткани.

ФЭ:

· Оказывает хондропротективный эффект. Глюкозамин стимулирует синтез хрящевого матрикса, фиксацию сульфатов и воды в нем. В итоге, под влиянием глюкозамина увеличивается гидратация хряща и оптимизируется его рессорная функция. Глюкозамин тормозит распад хрящевой ткани, ингибирует фосфолипазу А₂ и подавляет генерацию в хряще провоспалительных цитокинов (лейкотриенов, простагландинов Е₂, F_2a).

· Антиоксидантный эффект. Глюкозамин связывает и нейтрализует супероксидный радикал, подавляет ферменты нейтрофилов, которые обеспечивают генерацию этого радикала.

· Усиливает минерализацию костной ткани.

Применение. Лечение деформирующего остеоартроза. Эффект глюкозамина развивается только через 2 недели регулярного применения, но сохраняется до 8 недель после окончания курса лечения. На фоне глюкозамина у пациентов удается снизить дозы глюкокортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств.

Режим дозирования. Наилучшим считается сочетанное внутримышечное и пероральное применение глюкозамина. Внутрь глюкозамин применяют по 1,5 г/сут, растворив содержимое пакетика в 200 мл воды. Рекомендуется проводить прием лекарства перед едой. Внутримышечно вводят по 400 мг 3 раза в неделю. Перед применением содержимое ампул (2 мл) растворяют в 1 мл прилагаемого растворителя. Курс лечения 4-6 недель, при необходимости его повторяют через 2 месяца.

НЭ: Осложнения при лечении глюкозамином возникают достаточно редко. Возможно развитие бродильной диспепсии (мемеоризм, диарея, борборигмы). Следует помнить, что в состав растворителя глюкозамина для внутримышечного введения входит лидокаин и его нельзя применять у пациентов с непереносимостью лидокаина.

ФВ: порошок по 1,5 г в пакетиках; раствор 20% в ампулах по 2 мл.

Хондроитин-сульфат (Chondroitine sulfat, Structum) Это высокомолекулярный гликозаминогликан (хондроитин-4-сульфат), который в большом количестве находится в составе матрикса хрящевой ткани.

МД: Хондроитин-сульфат участвует в построении агрекана – основного протеогликана матрикса суставного хряща. Под влиянием хондроитин-сульфата увеличивается образование ингибиторов деструкции хряща – ингибиторов металлопротеиназ, TGFb.

ФЭ: Подобно гликозаминогликану оказывает хондропротективное действие, однако, основной акцент смещен не в сторону образования, а в сторону подавления резорбции хряща.

Обладает слабым противовоспалительным и анальгетическим действием.

Применение. Хондроитин-сульфат применяют для лечения деформирующего остеоартроза. Назначают его внутрь в первые 3 недели по 750 мг 2 раза в день, затем по 500 мг 2 раза в день. Курс лечения 5-6 недель. На фоне лечения удается снизить потребность больного в кортикостероидах.

НЭ: В редких случаях хондроитина-сульфат может вызвать аллергические реакции.

ФВ: капсулы по 250 и 500 мг.

Собственно биостимуляторы

Солкосерил (Solcoseryl) Представляет собой неантигенный апирогенный депротеинизированный диализат из крови молочных телят.

ФЭ:

1. Стимулирует метаболизм в тканях и оказывает антигипоксическое действие: стимулирует транспорт глюкозы в клетку, повышает синтез АТФ (за счет активации глюкозных транспортеров GLUT и активации пируватдекарбоксилазного комплекса).

2. Ускоряет регенерацию посврежденных клеток и тканей.

3. Стимулирует ангиогенез.

Применение. До настоящего времени нет убедительных доказательств высокой эффективности солкосерила. Многоцентровых плацебо-контролируемых исследований посвященных изучению егодействия и эффективности не проводилось. В настоящее время есть отдельные публикации с сообщениями о положительном клиническом эффекте препарата, поэтому показания для его применения основываются только на эмпирических данных:

· Лечение трофических язв, пролежней, свищей – используют местные аппликации;

· Лечение длительно незаживающих язв при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

· Реабилитация после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы;

· Лечение язв роговицы, механических или химических травм глаза, конъюнктивитов;

· Лечение пародонтоза, гингивита, афтозного стоматита и др. воспалительных поражений полости рта.

Режим дозирования. Местно применяют в виде мази, геля, желе, которые наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2-4 раза в день.

Парентерально вводят внутривенно медленно по 5-20 мл 1 раз в сутки в течение 4-5 недель. Допустимо капельное введение 250-500 мл/сут ежедневно, на курс 10-14 инъекций. Скорость введения 20-40 капель/мин.

НЭ: Возможны аллергические реакции, при местном применении – небольшое жжение.

ФВ: ампулы по 2, 5, 10 мл; флаконы 250 мл; гель, мазь и желе в тубах по 20,0; гель глазной по 5,0.

Актовегин (Actovegin) Является весьма близким к солкосерилу по механизму действия и эффектам лекарством. Содержит депротеинизированный гемодериват крови телят, представляющий собой смесь низкомолекулярных пептидов (Mr<5.000 Да), нуклеиновых кислот, олигосахаридов, гликолипидов. В отличие от солкосерила содержит некоторые ферменты (»70ЕД/мл супероксиддисмутазы), поэтому антигипоксическое действие актовегина дополняется выраженным антиоксидантным эффектом.

Применяется по тем же показаниям, что и солкосерил.

Режим дозирования:

· Внутрь по 200-400 мг 3 раза в день перед едой;

· Внутривенно медленно 5-20 мл или медленно капельно 250 мл раствора со скоростью 2-3 мл/мин. Всего на курс 10-20 инъекций.

· Местно наносят тонким слоем 1 раз в день на пораженные участки.

Следует помнить, что актовегин имеет лучшую доказательную базу, чем солкосерил. Его эффективность была изучена в нескольких рандомизированных клинических испытаниях, где был показан эффект актовегина. Однако, эти исследования имели погрешности в проведении конечного этапа анализа, поэтому к оценке их результатов следует подходить весьма осторожно.

Во многих странах в настоящее время применение солкосерила и актовегина прекращено в связи с потенциальной угрозой заражения пациентов прионной инфекцией (губчатым подострым энцефалитом коров).

ФВ: драже форте по 200 мг; раствор 4% в мапулах по 2, 5 и 10 мл, 10% и 20% во флаконах по 250 мл для инъекционного введения; крем, мазь 5% в тубах по 20,0; гель 20% в тубах по 20,0; гель глазной 20% в тубах по 5,0.

Апизартрон (Apisarthron) Содержит смесь стандартизированного яда пчел (апитоксина), метилсалицилата (нестероидного противосовпалительного средства) и действующего начала горчичного эфирного масла – аллилизотиоцианата.

МД и ФЭ:

· Апитоксин содержит гистамин, органические кислоты, холин, триптофан и сумму ферментов (гиалуронидазу, фосфолипазу А). Все эти вещества способствуют расширению сосудов, повышению их проницаемости и облегчают миграцию клеток иммунной системы в очаг воспаления.

· Метилсалицилат оказывает слабое противовоспалительное и анальгетическое действие за счет подавления синтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления.

· Аллилизотиоцианат – раздражает NK-рецепторы тахикининов чувствиетльных (афферентных) нервных волокон и включает вегетативно-трофические рефлексы, которые обеспечивают усиление кровотока, выделение биологически активных веществ в очаге повреждения.

Применение и режим дозирования. Симптоматическое лечение воспалительных и травматических повреждений мышц (миалгии, миозиты), суставов (артралгии, артриты), нервных стволов (невриты, невралгии, ишиас, люмбаго).

Полоску мази длиной 3-5 см распределяют в проекции пораженной области слоем толщиной 1 мм и оставляют на несколько минут (в среднем на 2-3 мин) до появления гиперемии и ощущения тепла. После этого мазь медленно втирают в кожу. Применяют 2-3 раза в сутки.

НЭ: Аллергические реакции, обусловленные наличием чужеродного белка в апитоксине.

ФВ: мазь по 20,0; 50,0 и 100,0.

Эхинацин (Echinacin liquidum, Extr. Echinaceae) Представляет собой смесь 80 мл свежего сока Echinacea purpurea, полученного прессованием и 22 об% этилового спирта на каждые 100 г препарата.

В состав сока эхинацеи входят:

· Производные кафеиновой кислоты – эхинакозид, цикориевая, кофеатная, каффаровая, хлорогеновая кислоты;

· Полисахариды: инулин, фруктаны, фукогалактоксилоглюкан, гетероксилан, арабинорамногалактон;

· Липофильные компоненты: полиины эфирных масел – эхиналон, 1-пентадецен; алкиламиды ненасыщенных кислот – эхинацеин, изобутиламиды тетраеновой и додекатетраеновой кислот.

Наиболее вероятными действующими началами эхинацеи являются цикориевая кислота, алкиламиды ненасыщенных кислот и полисахариды. Однако, поскольку нет точных данных о конкретном действующем начале, препараты эхинацеи в настоящее время не подвергаются биологической стандартизации.

МД и ФЭ:

1. Иммуномодулирующая активность. В настоящее время имеются весьма противоречивые данные относительно иммуномодулирующей активности эхинацеи. В настоящее время мета-анализ 26 клинических испытаний эхинацеи, проведенных в 1990-1997 гг позволил четко показать, что иммуномодулирующий эффект эхинацеи в условиях целого организма заключается исключительно в повышении неспецифической активности противоинфекционного иммунитета. Экстракт эхинацеи способствует миграции фагоцитов в очаг поражения, стимулирует фагоцитоз, продукцию активных форм кислорода, которые разрушают антиген. Основным веществом, с которым связана эта форма активности является липидная липидная фракция препарата (эхинацеин, эхинолон) и цикориевая кислота.

В опытах in vitro, на культурах клеток было установлено, что полисахаридные фракции эхинацеи (кислый арабиногалактон, разветвленные гетерогликаны с Mr до 5.000 Да) немсомненно повышают активность моноцитов – уисливают продукцию IL-1,6,10, ФНОa и INFb. Однако, в экспериментах на добровольцах этого обнаружено не было. Полагают, что причины данного феномена заключаются в следующем:

º Полисахариды содержатся в больших количествах в корневищах и корнях эхинацеи. Надземная часть растения (из которой получают сок) бедна ими.

º Если препарат эхинацеи содержит более 50 об% этанола полисахариды подвергаются преципитации и лишаются фармакологической активности (т.е. наиболее богаты полисахаридами сухие препараты эхинацеи, полученные из корней растения).

º При пероральном введении 99% полисахаридов разрушается микрофлорой кисшечника и их биодоступность составляет менее 1%. Чтобы обеспечить поступление фармакологически значимого количества полисахаридов в организм человека требуется ежесутосное введение порядка 600 мл свежего сока корней эхинацеи.

2. Противовоспалительное действие. Полагают, что это связано с наличием алкиламидов ненасыщенных кислот (эхинациена, изобутиламидов докозатетраеновой кислоты), которые угнетают активность циклооксигеназы и 5-липоксигеназы в результате чего снижентся синтез медиаторов воспаления (простагландинов и лейкотриенов).

Кроме того, было показано, что производные кофейной кислоты – цикориевая, каффаровая и хлорогеновая кислоты способны блокировать активность гиалуронидазы и уменьшать тем самым сосудистую проницаемость в очаге воспаления.

По некоторым данным по противосовпалительной активности 0,04 мл экстракта эхинацеи эквивалентны 1 мг кортизона.

Как следует из представленных данных – ни один из фармакологических эффектов эхинацеи не связан с наличием эхинакозида. В настоящее время четко установлено, что эхинакозид не отвечает за иммуномодулирующее или противовоспалительное действие. Он оболадает лишь крайне слабой бактериостатической активностью в отношении E. coli и S. aureus. Его эффект в количестве 6 мг сопоставим с эффектом 1ЕД пенициллина. Следовательно, для получения клинически значимого антибактериального действия человек должен потреблять в сутки более 0,5 кг эхинакозида.

К сожалению, ряд производителей в рекламных целях указывают, что их препараты эхинацеи стандартизированы по содержанию эхинакозида. Как следует из всего вышесказанного данный метод стандартизации ничего не говорит о реальном содержании действующих веществ в препарате.

Показания к применению:

1. Лечение простудных заболеваний в составе комплексной терапии. По данным ряда авторов применение эхинацеи на 25-30% ослабляет выраженность и длительность симптомов заболевания.

2. Профилактика рецидивов хронических бронхолегочных заболеваний (хронический бронхит), хронического тонзиллита, пиелонефрита.

Поскольку данные об иммуномодулирующем действии эхинацеи неоднозначны не рекомендуется назначать ее лицам с ВИЧ-инфекцией, аутоиммунными заболеваниями (ревматоидным артритом), туберкулезом, пациентам с трансплантированными органами.

Режим дозирования: Применяют по 6-9 мл/сут разделенных на 3-5 приемов.

При простуде рекомендуется прием в первый день 40 кап (2 мл), затем по 20 капель каждые 1-2 часа до общей дозы в 9 мл. Затем применяют по 2 мл 3 раза в день.

Курс терапии эхинацеей не должен превышать 8 недель. В настоящее время показано, что ее прием более длительный срок приводит к постепенному развитию толерантности к лекарству.

НЭ: Возможны аллергические реакции, особенно у лиц, сенсибилизированных к подсолнечнику. Иногда отмечается неприятный вкус во рту, отрыжка, поташнивание. У лиц, применяющих алкоголь-содержащие напитки одновременно с препаратами эхинацеи возможно возникновение тетурамоподобной реакции.

ФВ: флаконы по 50 мл.

Пелоидин (Peloidinum) Экстракт иловой грязи, содержащий БАВ, образованные отмершей микрофлорой.

Полагают, что вещества, содержашщиеся в пелоидине стимулируют митотическую активность клеток. Объективных доказательств высокой эффективности пелоидина не получено.

Применение и режим дозирования. Для ускорения заживления язвенного дефекта при язвенной болезни двенадцатиперстной кисшки и желудка применяют внутрь по 40-50 мл 2 раза в день натощак. Курс лечения 4-6 недель.

При лечении колитов применяют в виде микроклизм по 100 мл 2 раза в день. Курс лечения 10-15 дней.

Лечение гнойных ран. Применяют наружно в виде повязок.

НЭ: Не описаны.

ФВ: бутылки по 500 мл.

Мадекассол (Madecassole) Средство на основе Centella asiatica – растения, произрастающего в Индии, Иране, Пакистане, Шри-Ланке. Содержит тритерпеновые эфиры гликозидов азиатикозид и мадекассикозид.

МД и ФЭ:

[ Стимулирует синтез и созревание коллагена I типа у человека. Обеспечивает быстрое заживление раневых дефектов.

[ Воздействует на стволовые эпидермальные клетки и оптимизирует процесс их размножения икератинизации.

[ Стимулирует синтез протеогликанов и гликозаминогликанов в соединительной ткани, повышая ее гидратацию.

[ Повышает элластичность кожи, за счет воздействия на миофибробласты.

Показания к применению:

1. Лечение кожных ран, язв и ожогов (включая ожоги II-III степени). Профилактика развития келоидных рубцов. Показано, что за счет улучшения процессов созревания коллагена мадекассол предупреждает формирование уродующих келоидных рубцов и шрамов.

2. Лечение стрессовых язв желудка.

3. Лечение язвенных поражений кожи при лепре (проказе).

4. Лечение кожных проявлений склеродермии. Склеродермия – одно из ревматических заболеваний, для которого характерна гиперпродукция незрелого коллагена в дерме, приводящая к возникновению уплотнения кожи в виде «панциря», развитию вазоспазма. Мадекассол за счет увеличения синтеза протеогликанов, созревания коллагена и воздействия на миофибробласты повышает элластичность дермы и замедляет формирование «панцирных рубцов».

Режим дозирования: Применяют внутрь по 20 мг 3 раза в день или внутримышечно по 20 мг 2-3 раза в неделю. Крем наносят в виде местных аппликаций на пораженные участки ежедневно.

НЭ: При местном применении возможно раздражение кожи. У животных при длительном системном применении азиатикозид увеличивал риск развития карциномы кожи.

ФВ: таблетки по 10 мг, крем 1% в тубах по 10,0.

[1] В мозговом веществе надпочечников человека секретируется 80% адреналина и только 20% норадреналина. Интересно отметить, что у амфибий строение симпатического отдела имеет противоположный характер – роль нейромедиатора выполняет адреналин, а норадреналин является гормоном адреналовой железы (аналога надпочечников), содержание которого в ней достигает 80%. У некоторых акул адреналовые железы представлены двумя отдельными образованиями, каждое из которых секретирует либо только адреналин, либо норадреналин.

[2] Для запоминания симптоматики передозировки (отравления) ФОС и другими антихолинэстеразными средствами можно воспользоваться мнемоническим правилом: DUMBELS (англ. разг. идиоты)

D – diarrhea, U – urination (частое мочеиспускание), M – miosis, B – bronchospasm, E – emesis (рвота), L – lacrimation (слезотечение), S – salivation (слюнотечение).

[3] Данная стадия интоксикации в английской литературе часто описывается следующим мнемоническим правилом: «BLIND as a bat, HOT as a Hades, DRY as a bone, RED as a beet, MAD as a hatter» (СЛЕПОЙ как летучая мышь, ГОРЯЧИЙ как Аид, СУХОЙ как кость, КРАСНЫЙ как свекла, БЕЗУМНЫЙ как шляпник).

[4] Ранее в отечественной медицинской практике применяли ганглиоблокатор Пахикарпина гидройодид (Pachycarpini hydroiodidum), который являлся неионизированным соединением и хорошо всасывался после приема внутрь. Пахикарпин обладал прямым стимулирующим действием на миометрий и вызывал сокращения матки в любом сроке беременности.

[5] В современной медицинской литературе выделяют несколько поколений миорелаксантов:

] I поколением называют миорелаксанты длительного действия, которые практически не подвергаются метаболизму и выводятся путем почечной элиминации: тубокурарин, диплацин, квалидил и некоторые другие;

] II поколением называют миорелаксанты стероидной структуры, которые имеют печеночный метаболизм и почечно-печеночную экскрецию: пипекуроний, рокуроний, векуроний;

] III поколением называют миорелаксанты с неферментативной элиминацией: атракурий, цис-атракурий.

[6] II фаза деполяризующего блока может быть легко вызвана также у некоторых видов животных – собак, кроликов, крыс, обезьян.

[7] Подробнее о классификации поливитаминных средств и определении понятий, используемых для этой группы лекарств будет рассказано в соответствующем разделе.

[8] О витаминах В_С и В₁₂ будет рассказано в разделе, посвященном средствам, влияющим на кроветворение.

[9] То есть исследование в котором ни пациент, ни врач до окончания эксперимента не знали, какое лекарство принимал пациент – аскорбиновую кислоту или плацебо.

[10] Настоящее определение дано «Санитарными нормами и правилами по определению безопасности и эффективности биологически активных добавок», Российская Федерация, 1999 г.

[11] Интересно отметить, что поскольку гидролиз креатинфосфата может протекать со скоростью в 2 раза большей, чем имеется у современных спринтеров, показатели мирового рекорда по бегу на короткие дистанции теоретически могут быть улучшены почти в 2 раза.

Министерство образования и науки

Дата добавления: 2015-01-12 | Просмотры: 821 | Нарушение авторских прав