АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Снотворные средства

Актуальность:

o Во сне – 1/3 жизни человека;

o 30 суток – без еды, 10 – без воды, 5 суток – без сна;

o Бессонница – у 30-45% населения – депрессии, нервозность, ССС заболевания.

o Снижение сна на 1 час – повышает риск возникновения аварий на 7-8% (Калифорнийский отдел Здравоохранения);

Снотворные средства – это вещества, способствующие засыпанию, улучшающие качество или увеличивающие продолжительность сна.

И.П.Павлов: СОН – разлитое торможение коры, распространяющие на подкорку.

Сон – активный физиологический процесс.

Признаки – сознание угашено, чувствительность сохранена, снижены рефлексы, снижение температуры тела и мышечного тонуса, урежение дыхания.

Фазы сна по данным ЭЭГ:

1. Медленный сон – 75-80% - переднемозговой синхронизированный ортодоксальный non-REM-sleep (не повторяются движения глаз). Мышечный тонус сохранен и повышение секреция гормона роста. Медиаторы:

· Пептид дельта сна;

· Серотонин;

· ГАМК;

2. Быстрй сон – 20-25% - заднемозговой десинхронизированный парадоксальный- REM-sleep, Rapid Eye Movement. Движение глазных яблок, расслабление мышц, АД повышено или нестабильно, возможна тахикардия, изменение ЧДД, сновидения. Медиаторы:

· Адреналин;

· Норадреналин;

· Ацетилхолин.

Ценность фазы быстрого сна:

- Повышение мозгового кровотока;

- Повышение Е (синтез АТФ, креатинфосфата, глюкозы);

- Повышение процессов синтеза долгосрочной памяти;

- Переработка полученной информации.

Классификация:

· Агонисты бензодиазепиновых рецепторов;

o Производные бензодиазепина: Нитразепам (Радедорм, Эуноктин); Флунитрозепам (Рогипнол); Мидазолам (Дормикум).

o Небензодиазепиновые: Зопиклон (Имован); Золпидем (Ивадал).

· Производные барбитуровой кислоты (барбитураты):

o Фенобарбетал (Люминал); Циклобарбитал (в составе «Реладорм»);

· Алифатические производные:

o Бромизовал (Бромурал);

· Разных фармакологических групп:

o Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов: Доксиламин (Доноромил);

o Синтетический аналог гормона эпифиза: Мелатонин (регулятор циркадных ритмов);

o Аминокислоты: глицин;

o Наркозные: натрия оксибутират;

o Седативные: Валериана, Пустырник.

Типы бессонниц (инсомний):

1. Пресомнический – нарушен процесс засыпания (неврастенический) – Нитразепам – устранение неблагоприятных эмоций;

2. Постсомнический – раннее пробуждение (старческий) – Золпидем (примерное действие 8 часов);

3. Интрасомнический – нарушено качество сна (медленный сон переходит на поверхностные регистры) – частые пробуждения, не связанные с физиологическими потребностями – преобладание быстрой фазы – анальгин (при болях).

Нейрохимический механизм действия –

связан с усиление активности естественного тормозного медиатора ГАМК, повышение аффинитета или сродство ГАМК_А-рецепторами.

ГАМК-бензадиазепим барбитуровый:

При стимуляции производными бензодиазепинового рецептора повышается чувствительность ГАМКа-рецепторов. Т.к. хлорные каналы управляются ГАМК_А-рецепторами, то раскрываются в мембранах нейронов каналы для ионов хлора. А если эти каналы раскрылись, то увеличивается поступление хлора в клетку – а значит наступает гиперполяризация мембраны и эффект торможения.

Схема передачи тормозного импульса в ГАМК-ергическом синапсе. Нервный импульс освобождает ГАМК в синаптическую щель.... в телефоне есть.

Производные бензодиазепина:

Анатомический субстрат – лимбическая система и активирующая РФ ствола мозга.

Мало влияют на структуру сна, т.е. приближают сон к физиологическому.

Эффекты:

o Анксиолитический (транквилизирующий) – устранение отрицательных эмоций;

o Седативный;

o Снотворный;

o Миорелаксирующий;

o Противосудородный;

o Потенцирующий (усиление активности других средств, угнетающих ЦНС).

Побочные эффекты:

· Нарушение внимания, вялость, сонливость;

· Привыкание, синдром «отмены» (можно только постепенно отменять);

· Лекарственная зависимость;

· Потенцируют действие алкоголя;

· Импотенция;

· Тератогенное действие (уродства плодов);

· Антагонист – Флумазенил.

Небензодиазепиновые агонисты (Зопиклон):

ü Меньше влияние на структуру сна;

ü Нет миорелаксирующего и противосудорожного действия;

ü Не выражен синдром «отмены», лучше переносится;

ü Не дольше 4 недель (привыкание, зависимость);

ü Противопоказаны при беременности, кормлении грудью и детям до 15 лет.

Фенобарбитал. 5-этил-5-фенил барбитуровая кислота.

Анатомический субстрат: восходящая активирующая система ретикулярной формации.

Эффекты:

o Снотворный;

o Седативный (1/3-1/5 снотворной дозы);

o Противосудорожный (противоэпилептическое);

o Потенцирующий (анальгетики, спазмолитиков, алкоголя);

o Индукция микросомальных ферментов печени (повышение их активности). Ускоренный метаболизм:

- Билирубина;

- Лекарственных препаратов при совместном назначении (антикоагулянтов непрямого действия, парацетомола, глюкокортикоидов);

- Витаминов B_с (гиперхромная анемия), Д (остеомаляция), К (гемораагии);

- Привыкание.

В составе комбинированных препаратов:

ü Пенталгин;

ü Андипал;

ü Беллатаминал;

ü Теофедрин;

ü Корвалол;

ü Валокордин.

Применение:

à Эпилепсия;

à Бессонница (!!!ограниченное!!!);

à Невроз, спазм коронарных артерий (Валокордин, Корвалол);

à Гемолитическая болезнь новорожденных (гипербилирубинемия);

Побочные эффекты:

Ø Нарушается структура сна (при быстрой отмене феномен «отдачи») – в основном медленный сон;

Ø Последействие (апатия, вялость, сонливость);

Ø Привыкание;

Ø Психическая и физическая зависимость;

Ø Аллергические реакции;

Ø Мегалобластическая анемии, остеопатии, геморрагии (при длительном применении);

Ø Ускорение метаболизма лекарственных препаратов.

Реладорм: Циклобарбетал + диазепам (транквилизатор):

- В структуре циклогексильный радикал;

- Быстрее метаболищзируется и выводится;

- Меньше побочных эффектов.

Острые отравления барбитуратами

75% - суицид.

1. Угнетение ЦНС от вялости, сонливости до комы;

2. Гипотермия;

3. Угнетение рефлексов;

4. Снижение АД;

5. Миорелаксация;

6. Расслабление гладкомышечных сфинктеров;

7. Нарушение дыхания (редкое поверхностное);

8. Анурия;

9. Смерть от паралича дыхательного центра.

Лечение:

Ø Промывание желудка (в первые 3-4 часа);

Ø Солевые слабительные;

Ø Адсорбирующие;

Ø Форсированный диурез (физический раствор, фуросемид);

Ø Натрия гидрокарбонат (ускоряет выведение в 8-10 раз);

Ø Согревание, антибиотики;

Ø Гемодиализ;

Ø Симптоматическое лечение (кровезаменители, глюкокортикоиды, сердечные гликозиды, адреномиметики и т.д.);

Ø При легкой степени отравления – бенегрит - аналептик;

Ø

Дата добавления: 2014-05-29 | Просмотры: 665 | Нарушение авторских прав