АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Рекомендации для индивидуального подбора антигипертензивного препарата

Антигипертензивные препараты, используемые в настоящее время для лечения ГБ, классифицируют следующим образом.

1. Препараты центрального действия — стимуляторы I1-имидазолиновых рецепторов (моксонидин, рилменидин).

2. Препараты, влияющие на рецепторный аппарат:

а) блокаторы α1-адренорецепторов (празозин, доксазозин);

б) блокаторы β1-адренорецепторов (атенолол, метопролол, бетаксолол, небиволол, бисопролол).

3. Блокаторы кальциевых каналов клеточной мембраны (нифедипин, фелодипин, амлодипин, лацидипин, верапамил, дилтиазем).

4. Диуретики (тиазиды и их аналоги, петлевые диуретики, калийсберегающие препараты).

5. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) — эналаприл, лизиноприл, рамиприл, трандолаприл, периндоприл, моэксиприл, фозиноприл, квинаприл.

6. Блокаторы рецепторов к ангиотензину (AT) II — лозартан, валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан.

В случаях неосложненной АГ при отсутствии установленных показаний для назначения других гипотензивных препаратов предпочтение следует отдавать диуретикам и β-адреноблокаторам. Диуретики являются практически непревзойденными по предупреждению сердечно-сосудистых осложнений гипертензии. Диуретики обычно хорошо переносятся. Дозы тиазидных диуретиков, применявшиеся в успешно проведенных клинических исследованиях, обычно были эквивалентны 25—50 мг гидрохлортиазида или 12,5—25 мг хлорталидона. Более высокие дозы сопровождаются более выраженной гипокалиемией, повышением уровня мочевой кислоты, сексуальной дисфункцией, нежелательными метаболическими эффектами. У пациентов, уже страдавших диабетом, кардиальных событий при приеме диуретиков было меньше, чем в группе иАПФ. Гипокалиемия, вызываемая тиазидными диуретиками, может играть роль в увеличении частоты желудочковой эктопии и, возможно, внезапной смерти, в особенности при высоких дозах тиазидов и в отсутствие калийсберегающих препаратов. Тиазидные диуретики дешевле, чем другие антигипертензивные препараты, хотя, несмотря на очевидные их преимущества, они все еще используются недостаточно широко.

Блокаторы β-адренорецепторов — одна из главных групп лекарственных средств для лечения артериальной гипертензии. Основным механизмом действия является снижение энергетических затрат сердца. Урежая частоту сердечных сокращений и снижая систолическое давление, БАБ уменьшают выполняемую сердцем работу, особенно во время нагрузки, благодаря чему сокращается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, за счет удлинения диастолы возрастает время коронарной перфузии, улучшается кровоснабжение субэндокардиальных слоев миокарда.

БАБ подразделяются на:

1. Неселективные, ингибирующие как β1- так и β2-адренорецепторы:

а) не имеющие симпатикомиметической активности: пропранолол, соталол, тимолол;

б) имеющие симпатикомиметическую активность: окспренолол, пиндолол.

2. Кардиоселективные, ингибирующие β1-адренорецепторы:

а) не имеющие симпатикомиметической активности: атенолол, метопролол, талинолол;

б) имеющие симпатикомиметическую активность: ацебутолол.

БАБ рекомендуются для преимущественного использования при наличии сопутствующих АГ стенокардии, перенесенного ИМ, тахиаритмий. В отличие от предыдущих версий рекомендаций ОНК и ВОЗ/МОАГ к установленным показаниям для назначения β-адреноблокаторов отнесены СД 2-го типа и СН, а также ситуации высокого коронарного риска. Препараты относительно противопоказаны при обструктивных заболеваниях легких и выраженных нарушениях внутрисердечной проводимости. Наряду с разработкой препаратов повышенной селективности разрабатывают препараты с комбинированным рецепторным аффинитетом. К таковым относятся лабеталол (α- и β-адреноблокатор — одно из средств первого ряда для лечения гипертензионных кризов), карведилол α1, β1 и β2-блокатор — препарат, хорошо зарекомендовавший себя при лечении хронической СН, причем карведилол оказался эффективнее метопролола) и не зарегистрированный в России целипролол — препарат, блокирующий β-1- и активизирующий β-2-рецепторы.

Ингибиторы АПФ. Преимущество препаратов этой группы — в их способности к нефропротекции у больных АГ и СД, а также при паренхиматозных заболеваниях почек. К основным механизмам нефропротективного эффекта относят снижение внутриклубочковой гипертензии, что существенно для всех заболеваний, в том числе для диабетической нефропатии. Следствием этого является уменьшение протеинурии, которая сама — фактор прогрессирования поражения почек, и увеличение СКФ. Кроме этого, ингибиторы АПФ способствуют увеличению диуреза, увеличению натрийуреза и уменьшению экскреции калия. Рекомендуются при ЗСН, после перенесенного ИМ, дисфункции ЛЖ, при СД, диабетической и недиабетической нефропатиях, при высоком коронарном риске и для вторичной профилактики инсультов. Противопоказаны при беременности, двустороннем стенозе почечных артерий, гиперкалиемии.

Алискирен — первый представитель нового класса прямых ингибиторов ренина (ПИР), одобренный в качестве антигипертензивного препарата американскими и европейскими контролирующими организациями (FDA и ЕМА) в дозах 150 и 300 мг один раз в сутки. В краткосрочных исследованиях алискирен продемонстрировал дозозависимый гипотензивный эффект при монотерапии и дополнительное снижение артериального давления (АД) в комбинации с ингибитором АПФ, блокатором рецепторов ангиотензина. И, диуретиком (Д) и антагонистом кальциевых каналов (АКК).

Антагонисты кальция. Пролонгированные дигидропиридиновые антагонисты кальция, блокируя ток ионов кальция через медленные каналы различных клеток и более избирательно — ГМК (гладко-мышечные клетки) сосудов, уменьшают сосудистое периферическое сопротивление при отсутствии влияния на сократимость сердца. Снижение АД не сопровождается рефлекторной тахикардией за счет медленного развития гипотензивного эффекта, при этом не происходит увеличения выброса катехоламинов. Амлодипин не влияет на проводимость синусового узла и внутрисердечную проводимость, зато благотворно влияет на агрегацию тромбоцитов и возможности замедлять темп развития атеросклероза. Препараты этой группы показаны для преимущественного применения при стабильной стенокардии, ИАГс, СД, у пожилых пациентов, а также в ситуациях высокого коронарного риска. В рекомендациях ЕОК/ ЕОАГ рекомендуется их применение при поражении периферических артерий, в частности сонных. Верапамил и дилтиазем показаны при суправентрикулярных нарушениях ритма, противопоказаны при нарушениях проводимости и СН.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II. АрАТII являются новым классом лекарственных средств, влияющих на активность РААС. Хорошая переносимость и удобство применения антагонистов рецепторов АТ-II вместе с высокой эффективностью решают одну из важнейших проблем успешного лечения гипертонии — приверженность больных к лечению.

По химическому строению антагонисты рецепторов АТ-II относятся к следующим группам: бифенилтетразолы (лозартан, кандесартан, ирбесартан); небифениловые тетразолы (телмисартан); небифиниловые нететразолы (эпросартан); негетероциклические (валсартан).

АрАТII приводят к системной вазодилатации и снижению ОПСС благодаря сложным нейро-гуморальным реакциям, реализующимся за счет блокады AT-1-рецепторов и стимуляции по механизму «обратной» связи АТ-II-рецепторов. Препараты противопоказаны при беременности, двустороннем стенозе почечных артерий.

В Швейцарии компанией Cytos Biotechnology разработан препарат Ранолазин, снижающий АД на протяжении полугода. Основой действия препарата является выработка антител к ангиотензину II. Период полувыведения препарата составляет 4 мес, поэтому в среднем инъекцию необходимо делать раз в полгода

α-Адреноблокаторы. Блокада α-адренорецепторов вызывает расширение артерий, но преимущественно — артериол, прекапиллярных сфинктеров (в том числе коронарных и легочных) и вен, что приводит к снижению ОПСС и как следствие — АД. Расширяя артериолы и прекапиллярные сфинктеры, α-адреноблокаторы значительно улучшают кровоснабжение головного мозга, мышц, кожи, слизистых. Расширение емкостных сосудов— вен— приводит к депонированию в них крови и уменьшению венозного возврата к сердцу; это является причиной ортостатической, или постуральной, гипотензии (резкое снижение артериального давления при переходе из положения лежа в положение стоя), а также тахикардии.

Рекомендации по выбору препарата из основных современных классов антигипертензивных средств с учетом противопоказаний представлены в табл.

Дата добавления: 2015-08-06 | Просмотры: 681 | Нарушение авторских прав