Хромосомная - распространение резистент. клона внутри штамма
Концентрация в сыворотке и/или очаге инфекции
Диффузия БЛА: капсула и пептидогликан (Гр+);
пориновые каналы внешней мембраны (Гр−).
Мишень действия БЛА в микробной клетке:
транс- и карбоксипетидазы (ПСБ; 40-12 кДа; 3-6/клетку)
Локализация ферментов гидролиза БЛА (бета-лактамаз):
· периплазматическое пространство (Гр−),
· свободная диффузия в культуральную среду (Гр+).
Активность β-лактамаз (β-ЛМЗ) разного типа
Субстратный профиль → ПЦ/ЦФ. β-ЛМЗ гидролизуют:
типа 1а − преимущественно ЦФ,
типа 3а − ЦФ/ПЦ, исключая оксациллин,
типа 4с − ЦФ/ПЦ (включая пенициллиназоустойчивые).
Локализация кодирующих генов:
Хромосомная - распространение резистент. клона внутри штамма
Плазмидная - распространение внутри и межвидовое
Фармакофор → β-лактамный цикл
Дозозависимый бактерицидный эффект на основе антипепдидогликанового механизма
β-ЛАКТАМЫ
Механизм действия БЛА:
связывание с ПСБ → ↓ реакции транспептидирования, остановка синтеза пептидогликана и формирование дефектов клеточной поверхности;
затем активация аутолитических ферментов кл. стенки → осмотич. лизис клетки.
Бактерицидное действие проявляется только во время активного синтеза пептидогликана.
Ингибиторы ß-лактамаз
Ингибиторы - ß-лактам. АБ с min а/бакт. активностью,
необратимо связывающие ß-ЛМЗ ("суицидное" ингибир.)
· Кпавулановая кислота
· Сульбактам
· Тазобактам
Комбинированные (защищенные) ß-лактамы
Амоксиклав (амоксициллин+калия клавуланат),
Уназин (ампициллин+сульбактам),
Тазоцин (пиперациллин+тазобактам).
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 491 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 |
|