КЛЕТОЧНАЯ СТЕНКА БАКТЕРИЙ
Гр+ Гр─ Липополисахарид
тейхоевая к-та О-антиген Белок наружной
Липид А Порин мембраны
Наружная
мембрана
Клеточная
стенка
Периплаз-
Слой матич.
пептидо- простр-во.
гликана
Цитоплаз- β-лакта-
матическ. маза
мембрана
Фосфолипиды Белки цитоплазм.
мембраны
ПСБ
__________________________________________________
Этапы биосинтеза пептидогликана (»30 Ферментов):
1. Образование в цитоплазме гликопептидных субъединиц –
N-АМ + тетрапептид и транспорт их в цитоплазм. мембрану.
2. Объединение субъединиц N-АГ + (N-AM + тетрапептид)
(в цитоплазм. мембране) и перенос образовавшегося блока пептидогликана с помощью пирофосфатного переносчика С55
в клеточную стенку.
3. Сшивание пептидогликановых цепей (на внешней стороне
цитоплазм. мембраны) межпептидными поперечными связями
с образованием пептидогликанового каркаса.
Поперечные сшивки образуются через аминокислотные
мостики, замыкание которых осуществляют ферменты
транс- и карбоксипептидазы.
Фармакофор → β-лактамный цикл
Дозозависимый б/цидный эффект на основе антипепдидогликанового механизма
β-ЛАКТАМЫ
(─)
ТП, КП
(+) (─)
МГ ИМГ
(─) (─)
АГ − N-ацетилглюкозамин
АМ − N-ацетилмурамат
ИМГ − ингибитор муреингидролазы
ТП − транспептидаза
КП − карбоксипептидаза
МГ − муреингидролаза
АБ ─ β-ЛАКТАМЫ
β-ЛАКТАМНОЕ КОЛЬЦО
КОЛЬЦО
(Фармакофор)
Тиазолидиновое (ПЦ)
Дигидротиазиновое (ЦФ)
Пятиатомное ненасыщен-
ное (КАРБАПЕНЕМЫ)
ТП
Детерминанты активности b-Л
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 522 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 |
|