Классификация противомалярийных средств
1. Гематошизотропные (хинин, хингамин, хлоридин, мефлохин) губительно действуют на бесполые формы, их можно использовать для лечения больных острым приступом малярии и предупреждения приступов за счет раннего разрушения эритроцитарных форм плазмодиев.
2. Гистошизотропные (хлоридин, примахин) вызывают гибель шизонтов, развивающихся в печеночных клетках и используются с целью:
1) радикального лечения, когда в крови отсутствуют паразиты;
2) предупреждения печеночного цикла.
3. Гамонтные (примахин, хингамин, хлоридин, хинин) активны в отношении половых форм. Под их влиянием гаметоциты в теле комара не могут развиваться до спорозоитов.
Эти средства эффективно комбинируются с сульфаниламидами и тетрациклинами.
Лечение проводят длительно по специальным схемам, профилактику малярии осуществляют с помощью этих же препаратов, применяемых в меньших дозах.
Хинин. Угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии, по-видимому, нарушая их способность переваривать гемоглобин. Кроме того, обладает местноанестезирующим действием, угнетает ЦНС. и прежде всего центр терморегуляции, в больших дозах - слуховую и зрительную зоны больших полушарий, обладает антиаритмическим действием. Оказывает холиномиметическое действие на гладкую мускулатуру матки.
Применяют для лечения малярии, в основном при устойчивости малярийного паразита к хингамину.
Побочные реакции: шум в ушах, глухота, тошнота, рвота, головокружение, зрительные нарушения, гипотензия, судороги, угнетение дыхания, нарушение предсердно-желудочковой проводимости, аллергия.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г, ампулы по 1 мл 50% раствора.
Хингамин (делагил, хлорохин) концентрируется в зараженных эритроцитах, в которых он образует комплексы с ДНК плазмодиев, воздействует на их способность переваривать гемоглобин, вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов малярийного плазмодия. Обладает также гамонтоцидным действием. Помимо этого оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и антиаритмическое действие.
Применяют как высокоэффективное средство для лечения и профилактики малярии и некоторых других протозойных инфекций.
Используют также как антиаритмическое средство и как базисное средство для лечения системных заболеваний соединительной ткани.
Побочные эффекты проявляются при длительном применении более высоких доз и заключаются в снижении аппетита, головокружении, головной боли, нарушении сна, тромбоцитопении, лейкопении.
Токсическое поражение сетчатки может быть необратимым и приводить к слепоте. При внутривенном введении больших доз возможно развитие аритмии.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, ампулы по 5 мл 5% раствора.
Хлоридин (пириметамин). Угнетает развитие эритроцитарных, тканевых и половых форм плазмодиев и некоторых других форм простейших за счет ингибирования дигидрофолатредуктазы, превращающей фолиевую кислоту в фолиниевую, причем их сродство к ферменту паразитов много выше, чем к ферменту человека.
Применяют для лечения малярии и токсоплазмоза. Его действие потенцируют сульфаниламидами, например, сульфадоксином (фанзидар).
Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, иногда угнетается гемопоэз.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г, покрытые оболочкой.
Примахин. Влияет на персистирующие половые и тканевые формы плазмодия. Избирательно накапливаясь внутри митохондрий паразита, вызывает их набухание и тормозит синтез митохиндриальных белков.
Применяют для предупреждения рецидивов 3 и 4-х дневной малярии.
Побочное действие: спазмы кишечника, метгемоглобинемия и гемолитическая анемия, особенно у больных с дефицитом Г-6-ФД. Риск гемолитической анемии значительно уменьшается, если примахином лечить с недельными интервалами в течение 8 недель.
Форма выпуска: таблетки по 0,003 и 0,009г.
Мефлохин. Активен в отношении эритроцитарных форм плазмодиев, в том числе устойчивых к хлорохину и пириметамину. Применяется для лечения и профилактики.
Дата добавления: 2015-08-06 | Просмотры: 649 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 |
|