 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Стадол (буторфанол-тартрат)
Синтезирован в 1971 году и успешно используется в клинической практике с середины 70-х годов, относится к группе фенантрена. Стадол и его основные метаболиты (гидроксибуторфанол и норбуторфанол) активируют каппа- и блокируют мю-опиоидные рецепторы. Имеет высокий анальгетический эффект, активнее морфина в 3,5-7 раз. До 80% буторфанола в крови находится в связанном с сывороточными белками состоянии. Период полувыведения составляет 3-4 часа. Наибольшая часть введенной дозы метаболизируется в печени (основным метаболитом является гидроксибуторфанол, норбуторфанол образуется в небольших количествах). Около 70% введенной дозы выводится из организма в виде метаболитов через почки, 11-14% - через желчные пути. Снижение концентрации метаболитов в организме происходит очень медленно, в крови они обнаруживаются в течение 8 часов после введения препарата. По сравнению с другими алколоидами опия в меньшей степени угнетает дыхание. Доза 2-4 мг препарата вызывает депрессию дыхания той же степени, что и 10 мг морфина. Интересно, что с увеличением дозы бутарфанола степень дыхательной депрессии не усиливается. При внутривенном введении почти не влияет на АД, может незначительно повышать систолическое давление и увеличивать ЧСС. Вызывает повышение давления в легочной артерии. Увеличение давления в легочной артерии вызывает даже такая малая доза препарата, как 2 мг. Некоторые исследователи отмечают также повышение общего периферического сопротивления. Не оказывает угнетающего действия на миокард. Не увеличивает выделение гистамина. Седативный эффект развивается от 30 до 50% случаев, не зависит от дозы, что, вероятно, указывает на различный механизм седативного и анальгетического действий. При длительном использовании может вызывать развитие лекарственной зависимости. Не обладает галюцино-генным действием (как налорфин). Не вызывает спазма сфинктера Одди; снижает давление в желчевы-водящих путях; минимально воздействует на гладкую мускулатуру кишечного тракта и мочевого пузыря; не угнетает периферический кровоток. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (может нарушать развитие плода). Большие количества препарата обнаруживаются в грудном молоке. Из побочных эффектов можно отметить тошноту (7-12%), рвота встречается значительно реже; головокружение (около 14%) и головная боль; эйфория (6%); легкая испарина (4%); депрессия (2%); редко галлюцинации; отмечается сухость во рту. При внутривенном введении действие наступает через несколько минут, при внутримышечном введении действие наступает через 10-20 мин достигая максимума через час. На наш взгляд, препарат лучше использовать: ■ для купирования болевого синдрома средней и высокой степени • с целью обезболивания в комбустиологии; ■ как средство для премедикации при внеполосных и амбулаторных ■ как анальгетический компонент при внеполостных и амбулаторных В качестве обезболивающего средства назначают: внутримышечно 0,02-0,08 мг/кг (1-2 мг у взрослых до 4 мг); внутривенно 0,01-0,04 мг/кг (0,5-2 мг).
Спонтанное дыхание и мышечный тонус при использовании стадола восстанавливаются быстро, анальгезия в постоперационном периоде сохраняется до 10-12 часов. Введение фентанила с целью увеличения анальгетического эффекта стадола нецелесообразно из-за большого сродства последнего к опиатным рецепторам. Необходимо отметить, что большого опыта интраоперационного использования препарата нет даже во взрослой практике. К преимуществам стадола относится и тот факт, что по решению ВОЗ (1981 г) и Постоянного комитета по контролю наркотиков (Россия, 1993) он не отнесен в список наркотических средств, подлежащих специальному контролю. Пентазоцин (фортран, лексир) - синтетический анальгетик из группы бензоморфана, агонист каппа-, сигма- и антагонист мю-опиатных рецепторов, с выраженным анальгетическим эффектом. По анальгети-ческой активности слабее морфина в 2-3 раза. Практически лишен такого серьезного побочного эффекта, как способность вызывать привыкание, дает минимальный дыхательно-депрессивный эффект. В чистом виде не оказывает седативного действия. С белками плазмы связывается 60% введенной дозы; метаболизируется в печени; период полувыведения у детей 4-8 лет 3+1,5 ч, у взрослых 2-3 часа. Вызывает стимуляцию сердечно-сосудистой деятельности (некоторое увеличение АД и частоты ЧСС) и умеренно выраженную депрессию дыхания за счет урежения его частоты. Обладает способностью нивелировать такой опасный эффект традиционных опиатов, как угнетение дыхания при введении его непосредственно после НА. В условиях атаралгезии с использованием пентозацина могут выполняться внеполостные операции с сохранением спонтанного дыхания. Применяется для послеоперационного обезболивания и терапии острой и хронической боли. Противопоказания: черепно-мозговая травма, высокая внутричерепная гипертензия, лечение ингибиторами МАО. Наряду с анальгетическим эффектом у части больных отмечаются побочные реакции в виде тошноты, рвоты, увеличения ВЧД, повышенного потоотделения, гиперемии кожи, угнетения дыхания. Иногда наблюдается эйфория, спутанность сознания, задержка мочи. Препарат обладает некоторыми гепато- и нефротоксическими свойствами (опасно применять у больных с выраженной почечно-печеночной недостаточностью). Осторожно использовать у больных с гипертонической болезнью и ИБС. При длительном применении в больших дозах возможны явления абстиненции при его внезапной отмене (боли в животе, тошнота, рвота, возбуждение, дрожь). Противопоказан при беременности (первый триместр). Дозы у детей 0,5-1 мг/кг, у взрослых 0,5 мг/кг внутримышечно (30-45 мг) или внутривенно из расчета 0,3-0,5 мг/кг (15-30 мг), максимальная внутривенная доза взрослых 30 мг. Время действия 2-6 часов, в среднем 4 часа. Налбуфин (нубаин) - производное фенантрена, является полу-сентетическим центральным анальгетиком. Обладает высоким сродством к опиатным рецепторам, что обеспечивает высокую анальгетиче-скую активность - агонист к- и антагонист ц-рецепторов. Анальгетическая активность составляет 0,5-0,8, активности морфина; в 2,5-3 раза активнее пентазоцина. С белком плазмы связывается около 50% введенной дозы. Метаболизируется в печени. Период полувыведения у детей от 1 до 8 лет около 50-60 мин, у взрослых 2 часа. Не обладает кардиодепрессивным действием. Взрослым назначают в/в или в/м в дозе 0,15-0,3 мг/кг (5-10 мг), высшая разовая доза для взрослых 20 мг, суточная 150 мг. Детям назначают в дозе 0,1-0,2 мг/кг (не более 20 мг). Действие наступает через 2-3 мин после внутривенного введения и через 15 мин после внутримышечного. Длительность действия около 4 часов. В дозах более 30 мг угнетает дыхательный центр. Используется как средство премедикации, как анальгетический компонент анестезии при внеполостных малотравматичных операциях; для терапии острого и хронического болевого синдрома. Не рекомендуется онкологическим больным и пациентам, принимавшим наркотики.
Приложение 1 Сравнительная активность наркотических анальгетиков Приложение 3 Физиологические эффекты наркотических анальгетиков на системы организма
Приложение 2 Дозировка и метаболизм наркотических анальгетиков
Приложение 4 Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 568 | Нарушение авторских прав |
Для премедикации внутримышечно вводят стадол в дозе 0,06 мг/кг массы тела. Это позволяет обеспечить адекватную медикаментозную подготовку без существенного влияния на функцию внешнего дыхания. Для вводного наркоза стадол используется в дозе 0,15 мг/кг, обязательно дается 10 минутная экспозиция. При индукции стадол сочетается с тиопенталом натрия (3-5 мг/кг) или диазепамом (0,3-0,5 мг/кг). Поддержание анестезии проводится введением стадола в дозе 0,02 мг/кг/час. Вообще, однократное введение препарата во время вводного наркоза (0,15 мг/кг) бывает достаточным на 3 часа оперативного вмешательства. 10 минутная экспозиция связана с тем, что эффект связывания стадола с опиатными структурами, при внутривенном введении, отсрочен по времени и максимальное воздействие на них отмечается через 10 мин от момента введения.