АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Буторфанол (стадол, бефорал, морадол)

Буторфанол представляет собой синтетический смешанный агонист-антагонист морфинового ряда. Агонистическое его действие выражено в 20 раз, а антагонистическое - в 10-30 раз сильнее, чем у пентазоцина.

Фармакокинетика.

Препарат быстро и полностью абсорбируется после в/м введения. Уже через 5 мин распределяется половина введенного препарата. Окончательное время полураспределения, учитывая высокий клиренс препарата, составляет 160 мин.

Образуемые в процессе метаболизма вещества неактивны. Почки выделяют около 25% введенной дозы препарата и около 85% его количества связывается с белками плазмы крови.

При энтеральном введении буторфанол малоэффективен из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении в печени.

Фармакологическое действие.

Буторфанол обладает слабым аффинитетом в отношении μ-рецепторов (антагонист), выраженным аффинитетом в отношении κ-рецепторов (вызывает аналгезию) и минимальным - к δ-рецепторам (слабый дисфорический эффект). Буторфанол в 3-5 раз более активен в отношении аналгезии, чем морфин.

Подобно другим смешанным агонист-антагонистам, буторфанол вызывает седацию. Он может подавлять дыхание и вызывать аналгезию, как это свойственно смешанным агонист-антагонистам. Подобно пентазоцину, буторфанол повышает общее артериальное давление, давление в легочной артерии и ЧСС. Влияние на желчные пути выражено слабее, чем у μ-агонистов.

Обезболивающее действие μ-агонистов может оказаться малоэффективным, если пациенты перед этим получали буторфанол. Данный препарат не устраняет депрессию дыхания, как это происходит при назначении налбуфина, но другие побочные реакции на μ-агонисты (например, зуд) после парентерального введения буторфанола исчезают.

Использование в клинике.

Показанием для назначения буторфанола служат выраженные или сильные боли (острая послеоперационная боль, печеночная и почечная колики). В/м препарат рекомендовано вводить в дозах 1-2 мг, а в/в - по 0,5-2 мг каждые 3-4 ч. Буторфанол выпускают только для парентерального введения в растворе с концентрацией 1 или 2 мг/мл. за счет седативного действия применяется в премедикации.

Буторфанол также применяют как средство для эпидуральной анестезии, в частности при кесаревом сечении. Хорошее обезболивание обеспечивается при введении 2 мг препарата в 10 мл физ. р-ра. Эпидуральное введение препарата дает также и седативный эффект, особенно при повышенных дозировках.

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 487 | Нарушение авторских прав