АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Пиритрамид (дипидолор)

Пиритрамид - агонист μ-рецепторов; по аналгетической активности 15 мг пиритрамида эквивалентны 10-20 мг морфина.

Фармакодинамика.

Пиритрамид является морфиноподобным препаратом - производным дифенилпропилпиперидина, обладает пролонгированным центральным аналгетическим эффектом, близок по активности к морфину.

Действие препарата развивается быстро: после в/в введения аналгезия наступает уже в течение 1-2 минут, после в/м или п/к введения - в течение 15-20 минут, и сохраняется длительное время - 4-6часов. Препарат хорошо переносится. Тошнота, рвота, запор и угнетение дыхания возникают реже, чем при использовании морфина. Препарат редко вызывает значительные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как гипотония и брадикардия. Также как и другие морфиноподобные аналгетические средства, пиритрамид обладает противокашлевым эффектом. Анальгетическое и побочные действия препарата устраняются налоксоном.

Фармакокинетика.

Метаболизм пиритрамида происходит главным образом в печени. Структура его метаболитов пока не определена. После в/м введения максимальный уровень в плазме достигается через 15 минут. Время полувыведения составляет от 4 до 10 часов.

Показания.

Интенсивные и очень интенсивные болевые синдромы, в том числе, возникающие после оперативных вмешательств и при злокачественных опухолях (при наличии показаний к применению морфиноподобных средств).

Противопоказания.

Известная чувствительность к препарату. Коматозные состояния. Угнетение дыхания. Внутричерепная гипертензия.

Дозировка.

При в/м или п/к введении разовая доза препарата у взрослых обычно составляет 7,5-15 мг, а у детей - 0,05-0,2 мг/кг. При в/в введении (при необходимости очень быстро достичь анальгетический эффект) разовая доза препарата у взрослых обычно составляет 15-20 мг. Инъекция осуществляется медленно, при необходимости препарат разводится изотоническим 0,9% раствором хлорида натрия. У детей при в/в введении разовая доза препарата составляет 0,05-0,1 мг/кг. Разовую дозу вводят каждые 6-8 часов. У больных пожилого возраста, при нарушениях функции печени и в случае тяжелого общего состояния больных разовую дозу препарата следует уменьшать.

Передозировка.

Симптомы типичны: миоз, угнетение дыхания (выраженное угнетение дыхания может развиться у предрасположенных взрослых лиц при введении 60-80 мг препарата, у детей - при введении 1 мг/кг). Могут возникнуть нарушения сознания, вплоть до комы. Возможны гипотония, тахикардия и головокружение.

Лечение включает введение антагониста опиоидов - налоксона, при показаниях - интенсивная терапия, интубация, ИВЛ, гипертермия, поддержание ОЦК.

Побочные явления.

При использовании пиритрамида в дозе 15-20 мг побочные явления встречаются редко. Возможны седативное действие или сонливость. Отмечаются тошнота, рвота и запор, признаки, характерные для усиления тонуса сфинктеров желчного и панкреатического протоков. В редких случаях возможны гипотония, кожный зуд и кожные высыпания.

При использовании больших доз препарата, а также при частом введении или при повышенной чувствительности возможно угнетение дыхания.

Наркотическая зависимость.

Как при использовании других опиоидов, пиритрамид может вызывать физическую и психическую зависимость. Риск привыкания возрастает при назначении больших доз препарата и с увеличением длительности его применения. Со временем развивается толерантность к препарату (необходимость повышения его дозы для достижения прежнего аналгетического эффекта). При отмене препарата, замене его менее активным морфиноподобным средством или в случае применения препарата-антагониста может развиться абстиненция, характеризующаяся нарушениями координации, тремором, тревогой, рвотой, поносом и/или повышением артериального давления.

Взаимодействие с другими препаратами.

При лечении выраженного хронического болевого синдрома одновременное применение нейролептиков (например, у взрослых - дроперидола по 1,25 мг 2 раза в день внутрь или галоперидола по 0,5-1 мг в день внутрь) не только потенцирует анальгетический эффект пиритрамида, но и устраняет связанные с его применением тошноту и рвоту. Также оказывает положительное действие на психическое состояние больного.

Одновременное применение препарата с ингибиторами МАО может привести к пароксизмальной стимуляции ЦНС и к артериальной гипертензии. В связи с этим лечение ингибиторами МАО следует прекратить не менее, чем за 10 дней перед началом применением пиритрамида. Одновременное применение пиритрамида с препаратами, угнетающими ЦНС (барбитураты, бензодиазепины, производные фенотиазина, ингаляционные анестетики и пр.), может потенцировать угнетение дыхания.

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 664 | Нарушение авторских прав