АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Метадон (дольфин)

Метадон впервые был синтезирован немецкими фармацевтами во время второй мировой войны. Левовращающий изомер активнее правовращающего в 8-50 раз, что придает ему основное значение в обезболивании.

Фармакокинетика.

Метадон хорошо всасывается при энтеральном применении (41-90%). В плазме крови препарат обнаруживают уже через 30 мин после приема, а пик концентрации наступает через 4 ч. Признаки аналгезии появляются через 30-60 мин после приема. После подкожного введения достаточная концентрация в крови достигается через 10 мин, а пик концентрации в мозговой ткани через 1-2 часа.

Метадон подвергается интенсивной биотрансформации в печени с формированием пиролидинов и пирролина. Неактивные метаболиты вместе с небольшим количеством неизмененного метадона выводятся с мочой и желчью. Подкисливание мочи способствует повышению выделения метадона с мочой.

Метадон прочно связывается с белками крови и тканей, поэтому при повторных введениях может накапливаться в тканях. Время полувыведения метадона после однократного в/в введения составляет 14 ч, а половина оставшейся дозы выводится уже за 55 ч по мере истощения тканевых запасов препарата. При систематическом приеме метадона время его полувыведения равно 22 ч.

Фармакологическое действие.

Клинико-фармакологическое действие метадона такое же, как у морфина. Несмотря на длительный период полувыведения (14ч), продолжительность аналгезии не превышает 4-5 ч. При повторных приемах наблюдается кумулятивный эффект (высвобождение метадона из тканей). В случае длительного энтерального приема последующие дозировки метадона следует снижать или увеличивать интервалы между приемами.

Использование в клинике.

Метадон считается отличным анальгетиком, наиболее пригодным для устранения хронических болей. Проводятся исследования по эпидуральному введению метадона и применению в послеоперационном периоде для в/в АКП (аналгезия, контролируемая пациентом).

Метадона хлорид выпускают для энтерального употребления в таблетках по 5 и 10 мг и в растворе (10мг в чайной ложке). Для инъекций производят растворы с концентрацией 10 мг/мл.

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 528 | Нарушение авторских прав