АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Меперидин (демерол)

Меперидин - один из препаратов из группы фенилпиперидина, относится к опиоидным μ-агонистам. Преимущественно используемые анестетики фентанил, суфентанил и алфентанил являются аналогами меперидина.

Фармакокинетика.

При энтеральном введении препарат подвергается метаболизму в печени, и биологическое действие оказывает 45-75% введенной дозы. Меперидин всасывается медленнее, пик его концентрации в крови наступает через 2 ч после приема внутрь.

Скорость всасывания препарата при внутримышечном введении весьма вариабельна, поэтому обезболивающее его действие неустойчивое и часто недостаточное.

После в/в введения меперидин переходит из крови в ткани, распределение завершается через 30-45 мин, что гораздо медленнее, чем у морфина (10 мин после в/в введения).

Время полувыведения меперидина составляет 3-4,4 ч. Около 60% препарата связывается белками плазмы. Ослабление связывания препарата белками крови у пожилых людей может привести к увеличению содержания свободной фракции меперидина и вызвать повышенную чувствительность к нему.

Метаболизм.

Меперидин интенсивно разрушается в печени. Примерно 90% всей введенной дозы подвергается N-деметилированию с образованием нормеперидина и гидролизу до меперидиновой кислоты. С мочой выделяется менее 5% введенной дозы препарата. Кислотные метаболиты выводятся в неактивном виде. Выделение меперидина с мочой зависит от показателя рН. Если рН мочи ниже 5,0, то с ней выделяется в неизмененном виде около 25% принятой дозы опиоида. Скорость выведения меперидина можно увеличить, способствуя подкислению мочи.

Нормеперидин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, его токсические эффекты проявляются миоклонусом и судорогами. Поэтому назначение меперидина больным с почечной недостаточностью может привести к накоплению метаболита и развитию нормеперидиновой интоксикации. Цирроз печени иногда становится причиной сниженного клиренса и длительной задержки нормеперидина в крови. В то же время больные с циррозом печени до некоторой степени защищены от интоксикации нормеперидином вследствие снижения метаболизма препарата.

Фармакологическое действие.

Меперидин почти в 10 раз слабее морфина при энтеральном приеме и в 7-10 раз - при парентеральном введении. В используемых дозах не оказывает видимого влияния на сердечно-сосудистую систему. Меперидин в противоположность морфину и другим опиоидам не замедляет ритм сердца. Напротив, благодаря своему структурному сходству с атропином, он способен спровоцировать тахикардию. В больших дозах меперидин снижает сократительную способность миокарда, величину ударного объема и одновременно повышает давление наполнения. Отрицательный инотропный эффект меперидина проявляется в дозе 2-2,5 мг/кг.

Незначительное антиспастическое действие препарата делает меперидин препаратом выбора среди других опиоидов при лечении больных с печеночной коликой.

В отличие от других опиоидов меперидин чаще вызывает мидриаз, а не миоз, что отражает его атропиноподобные свойства.

Использование в клинике.

Меперидин назначают внутримышечно при сильных болях по 75-100 мг. Повторные введения могут потребоваться через 2-4 ч, т.к. продолжительность аналгезии меньше, чем у морфина. В раннем послеоперационном периоде возможно назначение меперидина в инфузии, нагрузочная доза 0,5-1,5 мг/кг с последующим переходом через 30-60 мин на поддерживающую дозу 0,25-0,75 мг/мин. Меперидин чаще других препаратов используют для в/в пациент контролируемой аналгезии.

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 767 | Нарушение авторских прав