АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Анальгетики

(от греч. – an – отрицание, algesis – ощущение боли)

Это лекарственные препараты, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют чувство боли.

Боль является симптомом многих заболеваний и различных повреждений.

Болевые ощущения воспринимаются специальными рецепторами, которые получили название ноцицепторы (от лат. nocеo – повреждаю).

В организме существуют также антиноцицептивная (противоболевая) система. Основными её элементами являются опиоидные пептиды (энкефалины, эндорфины). Они взаимодействуют со специфическими опиоидными (опиатными) рецепторами, принимающими участие в проведении и восприятии боли. Опиоидные пептиды, высвобождающиеся как в головном, так и в спинном мозге вызывают анальгезию (обезболивание).

Отличие от препаратов для наркоза:

Анальгетики избирательно подавляют только болевую чувствительность и не нарушают сознания.

Классификация анальгетиков.

1. Наркотические (опиоидные)

По характеру действия на опиатные рецепторы

а) агонисты, активирующие все типы опиоидных рецепторов (морфин, омнопон, промедол, фентанил);

б) агонисты-антагонисты, активирующие одни типы опиатных рецепторов и блокирующие другие (трамадол пентазоцин, буторфанол, бупренорфин);

в) антагонисты, блокирующие все типы опиоидных рецепторов (налоксон, налтрексон).

2. Ненаркотические (неопиоидные)

По химическому строению

1. Салицилаты: Кислота ацетилсалициловая

2. Производные пиразолона: Метамизол-натрий (анальгин)

3. Производные анилина: Ацетаминофен (парацетамол, тайленол, калпол, солпадеин)

4. НПВС (нестероидные противовоспалительные средства)

Наркотические (опиоидные анальгетики)

В эту группу входят вещества центрального действия, способные избирательно подавлять чувство боли за счет влияния на ЦНС. Другие виды чувствительности страдают мало.

Главным в механизме анальгетического действия этих ЛП является их взаимодействие с опиатными рецепторами ЦНС, а также периферических тканей, что приводит к активизации эндогенной антиноцицептивной системы и нарушению межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС. Опиоидные (наркотические) анальгетики воспроизводят эффект эндогенных опиоидных пептидов, активируя опиоидные рецепторы. При этом устраняют боль любого происхождения и изменяют эмоциональную окраску боли, подавляют чувство страха и ожидание боли.

Их действие сопровождается развитием эйфории (от греч. eu – хорошо, phero – переношу), седативного и снотворного эффекта, угнетением дыхательного центра. К опиоидным анальгетикам развивается психическая и физическая лекарственная зависимость, резкая отмена их вызывает абстинентный синдром.

Показаниями к применению опиоидных анальгетиков являются:

- тяжелые травмы и ожоги;

- послеоперационные боли;

- инфаркт миокарда;

- приступы почечной и печеночной колики, острый панкреатит;

- злокачественные неоперабельные опухоли;

- острый отек легких.

Краткая характеристика наркотических анальгетиков.

Растительные наркотические анальгетики

Морфин. Его выделяют из опия (высушенного млечного сока мака снотворного). Выпускается в виде солей гидрохлорида и сульфата.

Морфин оказывает центральные эффекты.

· болеутоляющий эффект.

· успокаивающее и снотворное действие, в терапевтических дозах вызывает сонливость.

· сильно угнетает кашлевой центр и обладает выраженной противокашлевой активностью.

· всегда имеет место угнетение дыхания в той или иной степени.

· угнетает рвотный центр

· возбуждает центр блуждающих нервов, возникает брадикардия.

· оказывает также выраженное влияние на многие гладкомышечные органы, содержащие опиоидные рецепторы, повышая их тонус. Поэтому возможны запоры, спазм желчных протоков, затруднение мочеиспускания, бронхоспазм.

Длительность анальгезирующего действия морфина 4-6 часов. Вводят его парентерально (подкожно).

Омнопон содержит смесь алкалоидов опия, из них 48-50 % морфина, а также алкалоиды с миотропным спазмолитическим действием (папаверин и др.). Фармакодинамика омнопона аналогична таковой морфина, но он несколько слабее спазмирует гладкомышечные органы.

Синтетические наркотические анальгетики

.

Тримеперидин (промедол)

· По обезболивающему действию уступает морфину в 2-4 раза.

· Длительность анальгетического эффекта 3-4 часа.

· Несколько меньше угнетает дыхательный центр,

· оказывает слабое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, расслабляет шейку матки

· повышает тонус и усиливает сократительную активность миометрия.

Фентанил

· по химическому строению сходен с промедолом.

· Обладает очень сильным (в 100-400 раз активнее морфина), но кратковременным (20-30 мин.) болеутоляющим эффектом.

Применяют главным образом для нейролептоанальгезии

Нейролептоанальгезия – общее обезболивание без выключения сознания. Используется для купирования острых болей при инфаркте миокарда и легких, почечных и печеночных коликах.

Трамадол (трамал)

· Длительность болеутоляющего действия 3-5 часов.

· В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание и

· не вызывает лекарственной зависимости.

Применяется при болевом синдроме сильной и средней интенсивности различной этиологии. Назначают больным старше 14 лет внутрь, ректально, парентерально.

Налоксон – специфический антагонист опиоидных рецепторов, блокирует все типы этих рецепторов. Он устраняет не только угнетение дыхания, но и большинство других эффектов наркотических анальгетиков. Длительность действия – 2-4 часа. Применяется при отравлениях наркотическими анальгетиками.

Противопоказаны опиоидные анальгетики при угнетении дыхания, острых заболеваний брюшной полости, черепно-мозговых травмах, детям до 2 лет, при повышенной чувствительности к лекарственным средствам.

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 603 | Нарушение авторских прав