АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Активизация потребления глюкозы тканями, улучшение обмена веществ

Бигуаниды:

Оказывают сахароснижающее действие только при наличии в организме эндо- или экзогенного инсулина

Механизм действия:

1. Повышение проницаемости мембран клеток для глюкозы, усиление ее транспорта внутрь клеток, потенциирование действия инсулина.

2. Тормозят всасывание глюкозы в ЖКТ, стимулируют липолиз.

3. Снижение потребности в избыточной продукции инсулина.

4. Повышают связывание инсулина с рецепторами.

Показания:

- Среднетяжелый ИНСД у тучных без наклонности к кетоацидозу + при легкой форме диабета тучных, если диетотерапия не устраняет гиперлипидемию.

- В комбинации с сульфаниламидами и препаратами инсулина бигуаниды применяются чаще.

Противопоказания:

А. Абсолютные:

· Диабетическая кома прекома

· Кетоацидоз

· Беременность, лактация

Б. Относительные:

· Диабетические микроангиопатии

· Диабетическая гангрена

Осложнения:

Самое грозное и опасное осложнение применения бигуанидов - накопление в крови и тканях избытка молочной кислоты и развитие молочнокислого ацидоза, впервые описанное Walker, Lintin (1959)

Метформин – ведущий препарат:

1. Вызывает анорексию.
2. Снижает всасывание глюкозы в тонком кишечнике.
3. Снижает продукцию глюкозы в печени:

а) основной эффект – прямой

б) потенциирует действие инсулина

1. Усиливает захват глюкозы мышцами и жировой тканью:

а) основное действие – прямое

б) потенциирует действие инсулина (повышает количество рецепторов, их чувствительность к инсулину, пострецепторый механизм)

1. Усиление активности CLUT-4 транспортеров глюкозы в инсулинзависимых тканях.

Цели-мишени для новой терапии:

1. Ожирение:

Лептин - подавляет аппетит на уровне гипоталамуса, нормализует раннюю фазу секреции инсулина, подавляет выброс глюкагона, замедляет абсорбцию глюкозы в тонком кишечнике.

Нейропептид I.

Препараты, повышающие термогенез b₃-рецепторов.

1. Недостаточная функция b-клеток поджелудочной железы.
2. Повышение чувствительности к инсулину.
3. Генетический код (гены).

Инсулинорезистентность:

- препятствует повышению действия инсулина: троглитазон

- повышение чувствительности тканей к инсулину

- снижение уровня инсулина в плазме

- снижение уровня глюкозы

- не изменяют или даже снижают вес больных

- снижение уровня СЖК

Побочный эффект: возможно угнетение функции костного мозга.

Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 603 | Нарушение авторских прав