АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Активизация потребления глюкозы тканями, улучшение обмена веществ
Бигуаниды:
Оказывают сахароснижающее действие только при наличии в организме эндо- или экзогенного инсулина
Механизм действия:
1. Повышение проницаемости мембран клеток для глюкозы, усиление ее транспорта внутрь клеток, потенциирование действия инсулина.
2. Тормозят всасывание глюкозы в ЖКТ, стимулируют липолиз.
3. Снижение потребности в избыточной продукции инсулина.
4. Повышают связывание инсулина с рецепторами.
Показания:
- Среднетяжелый ИНСД у тучных без наклонности к кетоацидозу + при легкой форме диабета тучных, если диетотерапия не устраняет гиперлипидемию.
- В комбинации с сульфаниламидами и препаратами инсулина бигуаниды применяются чаще.
Противопоказания:
А. Абсолютные:
· Диабетическая кома прекома
· Кетоацидоз
· Беременность, лактация
Б. Относительные:
· Диабетические микроангиопатии
· Диабетическая гангрена
Осложнения:
Самое грозное и опасное осложнение применения бигуанидов - накопление в крови и тканях избытка молочной кислоты и развитие молочнокислого ацидоза, впервые описанное Walker, Lintin (1959)
Метформин – ведущий препарат:
- Вызывает анорексию.
- Снижает всасывание глюкозы в тонком кишечнике.
- Снижает продукцию глюкозы в печени:
а) основной эффект – прямой
б) потенциирует действие инсулина
- Усиливает захват глюкозы мышцами и жировой тканью:
а) основное действие – прямое
б) потенциирует действие инсулина (повышает количество рецепторов, их чувствительность к инсулину, пострецепторый механизм)
- Усиление активности CLUT-4 транспортеров глюкозы в инсулинзависимых тканях.
Химическая группа
| Препарат
| Форма выпуска
| Начало действия
| Продолжительность действия, (ч)
| Макс. Суточная доза, (г)
| Сроки полного проявления
эффекта
| Поддерживающая доза, (г)
| Периодичность и время приема
| Бутилбигуанид
| Глибутид, адебит.
Пролонгированные препараты: силубин-ретард, бутормин-ретард
| Таб по 0,05г
Таб по 0,17
| Через ½-1 ч
Через 2-3 ч
| 6-8
14-16
| 0,25-0,3
0,34-0,51
| 10-14
10-14
| 0,1-0,15
0,17-0,34
| 2-3 р/день
1-2 р/день
| Диметилбигуанид
| Глиформин
Пролонгированные препараты: диформин-ретард
| Таб по 0,25
Таб по 0,5
| Через ½-1 ч
Через 2-3 ч
| 6-8
14-16
| 1,5-2
1,5-2
| 10-14
10-14
| 0,5-1,5
0,5-1
| 2-3
р/день после еды
1-2
р/день после еды
|
Цели-мишени для новой терапии:
- Ожирение:
Лептин - подавляет аппетит на уровне гипоталамуса, нормализует раннюю фазу секреции инсулина, подавляет выброс глюкагона, замедляет абсорбцию глюкозы в тонком кишечнике.
Нейропептид I.
Препараты, повышающие термогенез b3-рецепторов.
- Недостаточная функция b-клеток поджелудочной железы.
- Повышение чувствительности к инсулину.
- Генетический код (гены).
Инсулинорезистентность:
- препятствует повышению действия инсулина: троглитазон
- повышение чувствительности тканей к инсулину
- снижение уровня инсулина в плазме
- снижение уровня глюкозы
- не изменяют или даже снижают вес больных
- снижение уровня СЖК
Побочный эффект: возможно угнетение функции костного мозга.
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 643 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 |
|