ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ. Транквилизаторы – вещества, оказывающие угнетающее влияние преимущественно на центральную нервную систему
Транквилизаторы – вещества, оказывающие угнетающее влияние преимущественно на центральную нервную систему. Устраняют эмоциональные реакции отрицательного характера (чувство страха, тревоги, неудовлетворенности и вместе с тем – оказывают слабое миорелаксирующее действие.
Клинические эффекты:
- противотревожное, антифобическое, антиобсессивное;
- упорядочивающее действие на неглубокие нарушения поведения;
- способность устранять двигательную расторможенность; снотворный эффект; вегетостабилизирующее действие; противосудорожные свойства; миорелаксирующее действие (часто побочное).
Перечисленные клинические свойства присущи конкрентным препаратам в разной степени.
Показания к применению:
- непсихотические тревога, фобии, обсессии (навязчивости);
- эмоциональная лабильность;
- неглубокие психические нарушения;
- гиперкинетический синдром;
- умеренно выраженные расстройства поведения;
- бессонница;
- вегетодистония;
- эпилептические и эпилептиформные пароксизмы;
- эпилептический статус;
- повышенный мышечный тонус.
Иногда к транквилизаторам периодически прибегают практически здоровые лица для предупреждения и устранения непатологических острых психовегетативных реакций, обусловленных эмоциональным стрессом. Классификация транквилизаторов:
1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.
2. Агонисты серотониновых рецепторов.
3. Вещества разного типа действия (амизил, триоксазин и др.).
1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, ассоциированными с ГАМК-рецепторами. Облегчают высвобождение ГАМК, усиливая ее центральный ингибирующий эффект.
Кроме того, транквилизаторы тормозят инактивацию тормозящего медиатора аденозина, блокируют кальциевые и натриевые каналы нейронов.
На нейрофизиологическом уровне установлено уменьшение возбудимости подкорковых структур мозга и торможение взаимодействия между корой и подкорковыми образованиями.
По длительности действия различают:
препараты длительного действия — феназепам, диазепам*; средней продолжительности действия - оксазепам*, лоразепам, темазепам;
короткого действия - мидазолам *.
Различают две группы препаратов:
1. Седативные транквилизаторы. Обладают более выраженными седативными, противотревожными, антифобическими, миоре-лаксирующими и снотворными свойствами.
Феназепам, лоразепам, клоназепам*, диазепам*, оксазепам*.
Побочные эффекты: вялость, сонливость, замедление мыслительных процессов и двигательных реакций, особенно в первые дни приема. В дальнейшем сглаживаются. Нельзя назначать препараты лицам, управляющим транспортом, больным алкоголизмом, наркоманией.
2. Дневные транквилизаторы. Обладают мягким седативным эффектом. Устраняют симптомы страха и тревоги. Практически лишены снотворного и миорелаксирующего действия.
Медазепам *, тофизопам.
Иногда выделяют транквилизаторы с преобладанием снотворного эффекта (гипнотики): нитразепам*, мидазолам*, флунитразепам.
Эффективность транквилизаторов бензодиазепинового ряда в сопоставимых дозах можно привести в следующих соотношениях (Л. Вельбель, 1984, с изменениями):
Противотревожное действие: феназепам > диазепам > хлордиа-зепоксид > темазепам > оксазепам > нитразепам > клоназепам.
Снотворное действие: феназепам > нитразепам > темазепам > диазепам > хлордиазепоксид > клоназепам > оксазепам.
Противосудорожная активность: клоназепам > диазепам > нитразепам > темазепам > хлордиазепоксид > оксазепам.
Миорелаксирующие свойства: диазепам > хлордиазепоксид > клоназепам > нитразепам > темазепам > оксазепам.
Частота и интенсивность нежелательных эффектов, сопутствующих лечению: оксазепам < темазепам < клоназепам < нитразепам < хлордиазепоксид < диазепам.
Опасность привыкания: клоназепам < оксазепам < темазепам < хлордиазепоксид < нитразепам < диазепам < феназепам.
Наиболее эффективными вегетотропными свойствами обладают феназепам и диазепам, в меньшей степени тофизепам, хлордиазепоксид.
2. Агонисты серотониновых рецепторов - буспирон. Взаимодействуют с SHT1A-рецепторами. При действии на рецепторы уменьшается функциональная активность серотонинергических нейронов ядер шва и лимбической системы, что сопровождается противотревожным эффектом. Отсутствуют седативное, противо-судорожное, мышечнорасслабляющее действие.
Терапевтический эффект большинства транквилизаторов наступает через 2 - 4 часа после приема внутрь и введения в мышцы и продолжается 10 - 15 часов.
Серьезным недостатком транквилизаторов является способность вызывать психическую, а иногда и физическую зависимости при их длительном приеме. Поэтому сроки курсового применения транквилизаторов не должны превышать 2 - 4 недели.
Противопоказаниями к назначению транквилизаторов являются: миастения, глаукома, дыхательная недостаточность, нарушения дыхания во сне, беременность, детский возраст.
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 459 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 |
|