АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Противогистаминные антиаллергические средства

Механизм патофизиологическрй стадии аллергической реакции немедленного типа (АРНТ)

В норме кровь, притекающая по артериолам, беспрепятственно проходит по капиллярам и оттекает в венулы (рис 2).

Рис. 2. Функционирование микроциркуляторного русла в норме.

Гистамин, выделившийся во время патохимической стадии (см. выше), оказывает влияние на клетки многих органов (мышечные клетки сердца, сосудов, бронхов, кишечника, матки, секреторные клетки желудка, нейроны ЦНС, лейкоциты и т.д.). Однако, решающее значение имеет его способность активировать Н₁-рецепторы (гистаминовые рецепторы 1 типа), расположенные на гладкомышечных клетках посткапиллярных сфинктеров, венул и вен. Это приводит к сокращению гладкомышечных клеток и сужению перечисленных сосудов (рис. 3). Поскольку со стороны артерий кровь продолжает пребывать в прежних объемах, но не может пройти дальше, в венозные сосуды, то внутри капилляров увеличивается гидростатическое давление и жидкая часть крови начинает выходить из капилляров в межклеточное пространство. В результате развиваются местные отеки (отек Квинке, крапивница и т.д.). В тяжелых случаях наблюдается массивный выход жидкой части крови из капилляров в межклеточное пространство, что сопровождается снижением системного артериального давления, сгущением крови и т.д. → мы называем это анафилактическим шоком.

Рис. 3. Механизм формирования патофизиологической стадии АРНТ. Объяснение в тексте.

Лекарственные средства

1. Антигистаминные средства 1-го поколения (с седативным действием):

- димедрол

- дипразин

- супрастин

- тавегил

2. Антигистаминные средства 2-го поколения (без седативного действия):

- лоратадин

3. Средства со смешанным механизмом действия:

- кетотифен (антигистаминное средство 1 поколения с седативным действием + антилибератор гистамина)

- фенкарол (антигистаминное средство 1 поколения с седативным действием + активатор диаминоксидазы – фермента, разрушающего гистамин)

Механизм действия

Механизм действия антигистаминных средств достаточно прост: они конкурентно блокируют Н₁-рецепторы, расположенные на гладкомышечных клетках посткапиллярных сфинктеров, венул и вен. Поскольку в этих условиях гистамин не может оказывать влияние на Н₁-рецепторы, то гладкомышечные клетки расслабляются и перечисленные сосуды расширяются. Это ведет к восстановлению нормального прохождения крови из артериол по капиллярам в венулы (то есть, к восстановлению микроциркуляции). Как только это происходит, жидкость из межклеточного пространства устремляется обратно в кровоток → отеки исчезают (рис. 4). В итоге у пациента исчезают проявления аллергии.

Рис. 4. Механизм действия антигистаминных средств. Объяснение в тексте.

Внимание! Фенкарол, помимо проявления антигистаминных свойств, способен активировать диаминоксидазу – фермент, разрушающий гистамин. Вполне понятно, что чем меньше гистамина, тем меньше его влияние на Н₁-рецепторы, и тем менее выражены проявления аллергии.

Показания к применению антигистаминных средств:

1. Типичные аллергические реакции, в основе которых лежит АРНТ – аллергический ринит и конъюнктивит, аллергическая крапивница, аллергический отек лица (отек Квинке), сенная лихорадка, сывороточная болезнь и т.д.

2. Угрожающие жизни аллергические реакции, в основе которых лежит АРНТ – анафилактический шок.

Внимание! При бронхиальной астме антигистаминные средства не прменяются ввиду низкой терапевтической эффективности.

Побочное действие

1. Все антигистаминные средства 1 поколения обладают седативно-гипнотическим действием: димедрол, дипразин, супрастин, тавегил обладают снотворным действием, кетотифен и фенкарол – седативным. Это связано с их способность блокировать Н₁-рецепторы коры головного мозга (подробнее см. распечатку по теме «Снотворные средства»). Учитывая это обстоятельство, перечисленные средства нельзя назначать лицам, работающим с автотранспортом и движущимися механизмами.

Седативно-гипнотического действия нет у антигистаминных препаратов 2 поколения – лоратадина, поскольку они не действуют на Н₁-рецепторы коры головного мозга. Одновременно препараты 2 поколения обладают большей активностью и большей длительностью действия (назначаются 1 раз в сутки).

2. Ни одно антигистаминное средство не блокирует Н₂-рецеторы желудка. Однако, не смотря на это, некоторые их них (димедрол, дипразин) могут несколько уменьшать желудочную секрецию. Это обусловлено их местноанестезирующей, ганглиоблокирующей или М-холиноблокирующей активностью.

Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 600 | Нарушение авторских прав